公开(公告)号：EP2000469A2

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：EP07739384.1

申请日：2007-03-23

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： KONTANI, Toru ,  KAWANO, Noriyuki ,  MASUDA, Naoyuki ,  KATO, Koji ,  NAGATA, Hiroshi ,  INAMI, Hiroshi ,  TERASAKA, Tadashi ,  YOKOYAMA, Kazuhiro ,  MIYAZAKI, Takahiro

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： [Problem] To provide a compound which has an excellent activity to modulate the functions of CCR4 or TARC and/or MDC and can be used for the prevention and/or treatment of various inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases and the like.
[Means for Resolution] An acylaminopiperidine compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

[Symbols in the formula represent the following meanings; A: a single bond or C 1 -C 6 alkylene, R 1 : phenyl which may be substituted, etc., R 2 : -H or C 1 -C 6 alkyl, R 3 : -H, C 1 -C 6 alkyl or C 3 -C 8 cycloalkyl, R 4 : pyrrolidin-2-yl which may be substituted, etc., and D: benzene ring or pyrazole ring].

摘要翻译： [问题]提供具有优异活性以调节CCR4或TARC和/或MDC功能的化合物，并且可用于预防和/或治疗各种炎性疾病，过敏性疾病，自身免疫性疾病等。 [解决方法]由式（I）表示的酰氨基哌啶化合物或其药学上可接受的盐。 [式中的符号表示以下含义： A：单键或C 1 -C 6亚烷基，R 1：可被取代的苯基等，R 2：-H或C 1 -C 6烷基，R 3：-H，C 1 -C 6烷基 或C 3 -C 8环烷基，R 4：可被取代的吡咯烷-2-基等，以及D：苯环或吡唑环]。

公开(公告)号：EP2000469A9

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：EP07739384.1

申请日：2007-03-23

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： KONTANI, Toru ,  KAWANO, Noriyuki ,  MASUDA, Naoyuki ,  KATO, Koji ,  NAGATA, Hiroshi ,  INAMI, Hiroshi ,  TERASAKA, Tadashi ,  YOKOYAMA, Kazuhiro ,  MIYAZAKI, Takahiro

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04

摘要： [Problem] To provide a compound which has an excellent activity to modulate the functions of CCR4 or TARC and/or MDC and can be used for the prevention and/or treatment of various inflammatory diseases, allergic diseases, autoimmune diseases and the like.
[Means for Resolution] An acylaminopiperidine compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

[Symbols in the formula represent the following meanings; A: a single bond or C 1 -C 6 alkylene, R 1 : phenyl which may be substituted, etc., R 2 : -H or C 1 -C 6 alkyl, R 3 : -H, C 1 -C 6 alkyl or C 3 -C 8 cycloalkyl, R 4 : pyrrolidin-2-yl which may be substituted, etc., and D: benzene ring or pyrazole ring].

摘要翻译： 本发明提供具有调节CCR4或TARC和/或MDC的功能的优异活性的化合物，可用于预防和/或治疗各种炎症性疾病，过敏性疾病，自身免疫性疾病等。 [拆分方法]由式（I）表示的酰氨基哌啶化合物或其药学上可接受的盐。 [公式中的符号代表以下含义; A：单键或C1-C6亚烷基，R1：可被取代的苯基等，R2：-H或C1-C6烷基，R3：-H，C1-C6烷基或C3-C8环烷基，R4：吡咯烷 可以被取代的等等，以及D：苯环或吡唑环]。

公开(公告)号：EP3312181B1

公开(公告)日：2019-08-07

申请号：EP16811742.2

申请日：2016-06-17

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： KAWAKAMI, Shimpei ,  IMAIZUMI, Tomoyoshi ,  MASUDA, Naoyuki ,  KUNIKAWA, Shigeki ,  MORITA, Masataka ,  YARIMIZU, Junko

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

公开(公告)号：EP3312181A1

公开(公告)日：2018-04-25

申请号：EP16811742.2

申请日：2016-06-17

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： KAWAKAMI, Shimpei ,  IMAIZUMI, Tomoyoshi ,  MASUDA, Naoyuki ,  KUNIKAWA, Shigeki ,  MORITA, Masataka ,  YARIMIZU, Junko

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D487/04

摘要： [Problem]
Provided is a compound which is useful as a dopamine D1 receptor positive allosteric modulator (D1 PAM).
[Means for Solution]
The present inventors have studied a compound which has a positive allosteric modulating action (PAM action) on a dopamine D1 receptor and which can be used as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing and/or treating cognitive impairment, schizophrenia negative symptom, CIAS, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Huntington's disease, depression, ADHD, drug dependency, or the like. Thus, they have found that the imidazodiazepine compound of the present invention has a PAM action on a dopamine D1 receptor, and thereby completed the present invention. The imidazodiazepine compound of the present invention has a PAM action on a dopamine D1 receptor, and is expected to be an agent for preventing and/or treating cognitive impairment, schizophrenia negative symptom, CIAS, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, Huntington's disease, depression, ADHD, drug dependency, or the like.

摘要翻译： [课题]提供作为多巴胺D1受体正变构调节剂（D1 PAM）有用的化合物。 [溶液的方法]本发明人研究了对多巴胺D1受体具有正变构调节作用（PAM作用）并且可以用作用于预防和/或治疗认知障碍的药物组合物的活性成分的化合物， 精神分裂症阴性症状，CIAS，帕金森病，阿尔茨海默氏病，亨廷顿舞蹈病，抑郁症，ADHD，药物依赖性等。 因此，他们发现本发明的咪唑并二氮杂类化合物对多巴胺D1受体具有PAM作用，从而完成了本发明。 本发明的咪唑并二氮杂类化合物对多巴胺D1受体具有PAM作用，可望成为预防和/或治疗认知障碍，精神分裂症阴性症状，CIAS，帕金森病，阿尔茨海默氏病，亨廷顿舞蹈病，抑郁症， ADHD，药物依赖性等。

公开(公告)号：EP2565194A1

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：EP11774973.9

申请日：2011-04-26

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： SAMIZU, Kiyohiro ,  MASUDA, Naoyuki ,  IIKUBO, Kazuhiko ,  KOGANEMARU, Yohei ,  KAWANO, Noriyuki ,  OHMORI, Junya ,  MITANI, Yasuyuki ,  NI, Keni

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D211/48 ,  C07D221/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D471/14 ,  C07D491/044 ,  C07D495/14 ,  C07D519/00

摘要： [Problem]
To provide a compound useful as medicine having PDE4B inhibitory activity, in particular, as an active ingredient of a composition for treating or preventing schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia, depression and the like.
[Measures for Solution]
The present inventors examined compounds having PDE4B inhibitory activity and found that a tricyclic or tetracyclic imidazo[1,2-a]pyridine derivative or salts thereof had a superior PDE4B inhibitory activity, thereby completing the present invention. The imidazo[1,2-a]pyridine derivative can be used as an agent for treating or preventing schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia, depression and the like.

摘要翻译： 本发明提供可用作具有PDE4B抑制活性的药物的化合物，特别是用作治疗或预防精神分裂症，阿尔茨海默氏病，痴呆，抑郁症等的组合物的活性成分。 [解决办法]本发明人研究了具有PDE4B抑制活性的化合物，发现三环或四环咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物或其盐具有优异的PDE4B抑制活性，从而完成了本发明。 咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物可用作治疗或预防精神分裂症，阿尔茨海默氏病，痴呆，抑郁症等的药剂。