4-Hydroxy-2-benzimidazolin-thion-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    2.
    发明公开
    4-Hydroxy-2-benzimidazolin-thion-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    药物4-羟基-2- benzimidazolin硫酮衍生物,它们的制备方法和含有这些化合物的组合物。

    公开(公告)号:EP0003298A2

    公开(公告)日:1979-08-08

    申请号:EP79100097.9

    申请日:1979-01-15

    摘要: Die Erfindung betrifft 4-Hydroxy-2-benzimidazolin-thion-Derivate mit β-Rezeptoren-blockierender Wirkung, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel. Die Herstellung der erfindungsgemäßen Verbindung erfolgt entweder

    a) durch Umsetzung von 4-(3-Propoxy)-2-benzimidazolin- thio-Derivaten mit Alkylaminen oder
    b) durch Reaktion von 2,3-Diamino-1-(2-hydroxy-3-alkyl- aminopropoxy)-benzol-Derivaten mit Schwefelkohlenstoff bzw. dessen Derivaten oder
    c) durch Umsetzen von 4-Hydroxy-2-benzimidazolin-thion-Derivaten mit reaktiven 3-N-Alkylaminopropyl-Derivaten.

    摘要翻译: 新的4-羟基-2-硫酮苯并咪唑啉的式I的化合物: worin R是低级烷基; R1和R2,其可以是相同或不同的,是氢或低级的直链或支链烷基或R1和R2一起表示亚烷基; 和R 3是氢原子或酰基基团; 和它们的药理学上可接受的盐; 有显着的β受体阻断作用和突出地在心脏和循环系统疾病的治疗或预防是有用的。

    Thioether, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    3.
    发明公开
    Thioether, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    硫醚,含有它们的药物组合物及其制备方法以及这些化合物。

    公开(公告)号:EP0232820A2

    公开(公告)日:1987-08-19

    申请号:EP87101337.1

    申请日:1987-01-31

    摘要: Die vorliegende Erfindung betrifft Thioether der allgemeinen Formel
    in der

    Ar einen Phenylrest, der gegebenenfalls durch Alkyl, Alkenyl, Alkoxy, Alkylthio, Alkanoyl, Hydroxyl, Hydroxyalkyl, Carboxyl, Alkoxycarbonyl, Carbamoyl, Nitro, Amino und Halogen substituiert sein kann,
    A einen geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten C 1 -C 8 -Alkylenrest, der gegebenenfalls durch eine Hydroxalgruppe substituiert sein kann,
    n die Zahl 0, 1 oder 2,
    B einen geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten C 1 -C 8 -Alkylenrest und
    R 5-(1 H)-Tetrazolyl,

    CN, SCN, OH, Halogen, 5-(1 H)-Tetrazolylthio,
    oder
    bedeuten, wobei
    R, Wasserstoff, Alkyl, das gegebenenfalls durch Cycloalkyl substituiert sein kann, Alkenyl, Cycloalkyl, Aralkyl und Aryl darstellen, wobei der aromatische Teil durch Alkyl, Alkenyl, Alkoxy, Alkylthio, Alkanoyl, Hydroxyl, Hydroxyalkyl, Carboxyl, Alkoxycarbonyl, Carbamoyl, Nitro, Amino und Halogen substituiert sein kann,

    sowie deren pharmakologisch verträglichen Salze, Verfahren zu deren Herstellung sowie Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten, zur Bekämpfung von allergischen Krankheiten.

    摘要翻译: 硫醚式I ... ...其中... Ar表示苯基,其可任选被烷基,烯基,烷氧基,烷硫基,烷酰基,羟基,羟烷基,羧基,烷氧基羰基,氨基甲酰基,硝基,氨基或卤素substituiertem ... A表示的直链或支链,饱和或不饱和的C1-C8亚烷基,其可任选被羟基取代,... n表示数0,1或2,...,B表示直链或 支链,饱和或不饱和的C1-C8亚烷基和R表示... 5-(1H) - 四唑基... ... CN,SCN,OH,卤素,5-(1H)-tetrazolylthio ... ...其中R1 ... darstellt氢,烷基可任选地被环烷基,链烯基,环烷基,芳烷基和芳基,其中芳族部分可通过烷基,烯基,烷氧基,烷硫基,烷酰基,羟基,羟烷基,羧基,烷氧基羰基,氨基甲酰基,硝基被substituiertem被substituiertem, 氨基和卤素,...及其药理上可耐受盐使用 用于控制过敏性疾病。

    Neue Aminoalkohole, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Zwischenprodukte
    4.
    发明公开
    Neue Aminoalkohole, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Zwischenprodukte 失效
    新的氨基醇,其制备方法以及含有这些化合物和中间体的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0171689A1

    公开(公告)日:1986-02-19

    申请号:EP85109431.8

    申请日:1985-07-26

    CPC分类号: C07D231/38 C07D231/56

    摘要: Die Erfindung betrifft neue Aminoalkohole der Formel I

    in der

    R, und R 2 gleich oder verschieden sind und jeweils Wasserstoff, Hydroxy-, C i - bis C 4 -Alkoxy-, Benzyloxy-, C 1 - bis
    C 4 -Alkoxycarbonyl-, C, bis C 4 -Alkansulfonamido-, C 1 - bis
    C 4 -Alkansulfinyl- oder C 1 - bis C 4 -Alkansulfonylgruppen,
    m die Zahl 2, 3 oder 4,
    X und Y gleich oder verschieden sind une jeweils Wasserstoff oder eine Benzylgruppe und
    R 3 einen zweifach durch C 1 - bis C 6 -Alkyl substituierten Phenylrest, einen Nitrophenylrest, einen Aminophenylrest, einen 1,3,5-Tri-C,- bis C 6 -alkyl-2,4-dioxo-1H, 3H-pyrimidin-6- ylrest, einen Indolylrest, einen Indazolylrest, einen Benzimidazolylrest, einen 1,4-Di-C 1 - bis C 6 -alkyl-pyrazol-5-ylrest oder einen Rest Q
    worin R 4 und R 5 gleich oder verscheiden sind und jeweils fuer C 1 - bis C 4 -Alkylreste stehen und R 6 einen Rest aus der folgenden Gruppe: C 1 - bis C 6 -Alkyl, C 1 - bis C 6 -Alkenyl, Phenyl and Benzyl darstellt, bedeuten,
    sowie deren pharmakologisch unbedenkliche Salze, Verfahren zu deren Herstellung und Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten zur Behandlung von Durchblutungsstörungen. Gegenstand der Erfindung sind auch Zwischenprodukte der Formel la

    in der R 1 , R 2 , m, X und Y sowie R 3 die in Formel angegebene Bedeutung haben.

    摘要翻译: 本发明涉及式I的新的氨基醇I 其中R,和R 2是相同或不同的,并且各自是氢,羟基,C1至C4烷氧基,苄氧基,C1-C4烷氧羰基,C1至C4 -Alkansulfonamido-,C1至C4或C1至C4 Alkansulfinyl- Alkansuifonylgruppen,m是数字2或3或4,X和Y相同或不同UNE各自为氢或苄基,R 3表示二取代的C1至C6 烷基 - 取代的苯基,硝基苯基,氨基苯基烷基,1,3,5-三-C 1 -C 6 - 烷基-2,4-二氧-1H,3H-嘧啶-6-基,吲哚基,吲唑。 一个苯并咪唑基,1,4-二 - C1-C6-烷基 - 吡唑-5-基团或基团Q 其中R4和R5是相同的或不同的,并且各自的C1-C4烷基且R6是一个 选自以下组基团; C1-C6烷基,C1到C6链烯基,苯基和苄基,以及它们的药理学上可接受的盐,它们的制备方法和含有这些化合物的循环系统疾病的治疗药物组合物。 本发明还包括式Ia 其中R1,R2,M,X和Y和R 3具有的含义与式I所示的中间体

    Bicyclische Phenolether, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    7.
    发明公开
    Bicyclische Phenolether, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    双环酚醚,其制备方法和含有这些化合物的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0088986A2

    公开(公告)日:1983-09-21

    申请号:EP83102247.0

    申请日:1983-03-08

    摘要: Die neuen Phenolether der allgemeinen Formel L
    in der R, Wasserstoff oder einen niederen Alkylrest, R 2 Wasserstoff oder eine Acylgruppe, X Sauerstoff, Schwefel oder eine NH-Gruppe, Y eine Gruppe -CO-CHR 3 - oder eine Gruppe
    R 3 Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten niederen Alkylrest oder Cycloalkylrest, R 4 und R 5 , die gleich oder verschieden sein koennen, jeweils Wasserstoff oder einen gegebenenfalls substituierten Alkylrest oder Alkenylrest oder R 4 und R 5 gemeinsam einen Alkylenrest bedeuten, sowie deren Salze mit pharmakologisch vertraeglichen Saeuren zeigen eine ausgepraegte antialtergische Wirkung und eignen sich daher beispielsweise zur Bekaempfung von allergischem Asthma, Heuschnupfen und Urticaria. Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung sowie Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten, werden beschrieben.

    摘要翻译: 通式I 其中R 1是氢或低级烷基,R 2是氢或酰基的新颖酚醚,X是氧,硫或NH基,Y表示基团-CO-CHR3-或基团-CO-? = CR4R5,R3是氢或任选取代的低级烷基或环烷基,R4和R5,可以相同或不同,各自代表与药理学上可接受的酸为氢或任选取代的烷基或烯基,或R4和R5一起表示亚烷基,和它们的盐 显示出显着的抗过敏作用,因此适于例如用于对抗过敏性哮喘,枯草热和荨麻疹。 其制备方法,它们的用途以及含有这些化合物的药物组合物的方法进行说明。