Neue tricyclische Benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
    2.
    发明公开
    Neue tricyclische Benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung als Arzneimittel 失效
    新的三环苯并咪唑,其制备方法以及用作药物的过程。

    公开(公告)号:EP0275888A2

    公开(公告)日:1988-07-27

    申请号:EP88100223.2

    申请日:1988-01-11

    摘要: Neue tricyclische Benzimidazole der Formel I
    in welcher
    R₁ einen gegebenenfalls substituierten Phenylring, einen Naphthylrest
    oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyc­lischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen dar­stellt, wobei die Heteroatome gleich oder verschieden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsringe gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert sein koennen,
    oder für den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogen­alkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, Alkylsul­fonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl-, Alkylsulfonylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylamino-, Trifluor­methyl- oder eine Alkylcarbonylaminoalkylgruppe bedeutet X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Imino­gruppe -NH- oder die Amidgruppe -CONH- bedeutet, und
    A, B, C und D unabhängig voneinander Kohlenstoff- und Stick­stoffatome bedeuten, die durch Wasserstoff, Alkyl- oder Cyc­loalkylgruppen substituiert sein können, wobei die Kohlen­stoffatome auch Hydroxy- oder Oxogruppen tragen können oder Bestandteil eines 3 - 7 gliedrigen Spirocyclus sein können, wobei der A, B, C und D enthaltende Sechsring gesättigt, teilweise ungesättigt und ungesättigt sein kann,
    deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorganischer oder organischer Saeuren und Ver­fahren zu ihrer Herstellung, sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    zur Behandlung von Durchblutungsstoerungen, wobei sie die Thrombozyten- und Erythrozythen-Aggregation hemmen.

    摘要翻译: 式的新的三环苯并咪唑我... ...其中R1 ...到darstellt任选substituiertem苯基环,萘基或具有1-4个杂原子或具有1 6元环的杂环的饱和或不饱和的杂环5元环 -5杂原子,其中所述杂原子可以相同或不同,并代表氧,硫或氮,并且如果需要清除,可以在氧原子进行一个或多个氮原子,和5-或6-元环可以任选地通过可substituiertem 一个或多个烷基,烷氧基,烷基巯基,羟基,硝基,氨基,卤素或氰基取代,或者可以与一个苯环缩合得到的自行车,...或darstellt键,其中x的情况下,R1在除了上述 因此基团表示氢原子,在烷基,环烷基,烯基,环烯基,炔基,卤代烷基,烷氧基烷基,羧基烷基,烷氧基羰基,氨基烷基,羟基烷基,羟基,巯基,氨基,烷基巯基,烷基羰基氨基,甲酰基氨基,烷基 磺酰氨基,formylaminoalkyl,alkoxycarbonylaminoalkyl,alkylsulphonylaminoalkyl,烷氧基羰基,三氟甲基或alkylcarbonylaminoalkyl基,X表示一个键,的亚烷基,亚乙烯基,亚氨基-NH-或酰胺基-CONH - ,和... A,B,C和 彼此分别表示碳和氮原子可被氢,烷基基团或环烷基基团,其中碳原子可因此携带羟基或氧代基团,或者可以是3-7元螺周期,的组分被substituiertem的d-unabhängig其中6 元环含A,B,C和D可以是饱和的,或部分不饱和的不饱和的。他们的互变异构体及其无机酸或有机酸的生理上可耐受的盐,循环障碍,在那里它们抑制血小板聚集和红细胞的治疗。

    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel
    3.
    发明公开
    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel 失效
    吡咯烷酮咪唑,其制备方法和药物

    公开(公告)号:EP0271040A3

    公开(公告)日:1989-11-02

    申请号:EP87118046.9

    申请日:1987-12-07

    IPC分类号: C07D487/04 A61K31/415

    CPC分类号: C07D487/04

    摘要: Pyrrolobenzimidazole der Formel I
    in welcher R₁ ein substituierter Phenylring, einen Naphthylrest oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verscheiden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsring gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkyl­mercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kon­densiert sein koennen,
    oder fuer den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogenalkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonyl­alkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, alkylsulfonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl- oder Alkylsulfonylaminoalkylgruppe bedeutet,
    R₂ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder eine Cycloalkylgruppe bedeutet,
    R₃ eine Alkyl-, Alkenyl-, oder Hydroxyalkylgruppe bedeutet oder mit R₂ zusammen eine Cycloalkylengruppe darstellt oder R₂ und R₃ zusammen eine Alkyliden- oder Cycloalkyliden­gruppe bilden, R₄ ein Wasserstoffatom oder einen niederen Alkanoylrest darstellt,
    X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Imino­gruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet,
    T fuer zwei Wasserstoffatome steht, wobei fuer den Fall, daß X die Iminogruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet, oder fuer den Fall, daß R₁ einen heterocyclischen Fuenf- oder Sechsring bedeutet, der mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert ist, T auch ein Sauerstoffatom sein kann,
    deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorgani­scher oder organischer Saeuren und Verfahren zur Behandlung von Herz- und Kreislauferkrankungen.

    Neue tricyclische Benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
    7.
    发明公开
    Neue tricyclische Benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung als Arzneimittel 失效
    三氯苯并咪唑,其制备和用作药物的方法

    公开(公告)号:EP0275888A3

    公开(公告)日:1989-09-27

    申请号:EP88100223.2

    申请日:1988-01-11

    摘要: Neue tricyclische Benzimidazole der Formel I
    in welcher
    R₁ einen gegebenenfalls substituierten Phenylring, einen Naphthylrest
    oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyc­lischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen dar­stellt, wobei die Heteroatome gleich oder verschieden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsringe gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert sein koennen,
    oder für den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogen­alkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, Alkylsul­fonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl-, Alkylsulfonylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylamino-, Trifluor­methyl- oder eine Alkylcarbonylaminoalkylgruppe bedeutet X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Imino­gruppe -NH- oder die Amidgruppe -CONH- bedeutet, und
    A, B, C und D unabhängig voneinander Kohlenstoff- und Stick­stoffatome bedeuten, die durch Wasserstoff, Alkyl- oder Cyc­loalkylgruppen substituiert sein können, wobei die Kohlen­stoffatome auch Hydroxy- oder Oxogruppen tragen können oder Bestandteil eines 3 - 7 gliedrigen Spirocyclus sein können, wobei der A, B, C und D enthaltende Sechsring gesättigt, teilweise ungesättigt und ungesättigt sein kann,
    deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorganischer oder organischer Saeuren und Ver­fahren zu ihrer Herstellung, sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    zur Behandlung von Durchblutungsstoerungen, wobei sie die Thrombozyten- und Erythrozythen-Aggregation hemmen.

    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel
    8.
    发明公开
    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel 失效
    新Pyrrolobenzimidazole,其制备方法和药物。

    公开(公告)号:EP0271040A2

    公开(公告)日:1988-06-15

    申请号:EP87118046.9

    申请日:1987-12-07

    IPC分类号: C07D487/04 A61K31/415

    CPC分类号: C07D487/04

    摘要: Pyrrolobenzimidazole der Formel I
    in welcher R₁ ein substituierter Phenylring, einen Naphthylrest oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verscheiden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsring gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkyl­mercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kon­densiert sein koennen,
    oder fuer den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogenalkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonyl­alkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, alkylsulfonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl- oder Alkylsulfonylaminoalkylgruppe bedeutet,
    R₂ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder eine Cycloalkylgruppe bedeutet,
    R₃ eine Alkyl-, Alkenyl-, oder Hydroxyalkylgruppe bedeutet oder mit R₂ zusammen eine Cycloalkylengruppe darstellt oder R₂ und R₃ zusammen eine Alkyliden- oder Cycloalkyliden­gruppe bilden,
    R₄ ein Wasserstoffatom oder einen niederen Alkanoylrest darstellt,
    X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Imino­gruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet,
    T fuer zwei Wasserstoffatome steht, wobei fuer den Fall, daß X die Iminogruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet, oder fuer den Fall, daß R₁ einen heterocyclischen Fuenf- oder Sechsring bedeutet, der mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert ist, T auch ein Sauerstoffatom sein kann,
    deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorgani­scher oder organischer Saeuren und Verfahren zur Behandlung von Herz- und Kreislauferkrankungen.

    摘要翻译: 我<图像>其中R 1表示下式的Pyrrolobenzimidazole取代的苯基环,萘基或具有1-4个杂原子或具有1-5个杂原子的饱和或不饱和杂环的六元环,其中所述杂原子可以是相同的或verscheiden饱和或不饱和杂环的五元环 意味着与氧,硫或氮,并且如果需要的话,可以携带任选地被一个或多个烷基,烷氧基,烷基巯基,羟基,硝基,氨基,卤素取代的在一个或多个氮原子的氧原子和所述的五元或六元环 取代的或氰基或可与苯环稠合到自行车,或对于X代表一个键,R 1中除上述基团,为氢原子,烷基,环烷基,烯基,环烯基,炔基的情况下 ,卤代烷氧基,羧基,烷氧基,氨基,路政署 roxyalkyl-,羟基,巯基,氨基,烷基巯基,烷基羰基氨基,甲酰基氨基,烷基磺酰氨基,Formylaminoalkyl-,Alkoxycarbonylaminoalkyl-或Alkylsulfonylaminoalkylgruppe,R2是氢原子,烷基,链烯基或环烷基,R 3是 表示烷基,烯基,或,或者与R 2一起羟烷基表示环烷基或R2和R3一起形成亚烷基或亚环烷叉基,R 4表示氢原子或低级链烷酰基,X是键,亚烷基,亚乙烯基, 亚氨基-NH-或羰基氨基 - CONH - ,T代表两个氢原子,其中在X代表亚氨基-NH-或羰基氨基-CONH-的情况下,或用于的情况下R 1是杂环的五元 或者被冷凝与苯基环到自行车六元环,T也可以是氧原子,互变异构体和physi ologisch可接受的无机或有机酸的盐,和方法,用于治疗心脏和循环系统的疾病。

    Neue Aminoalkohole, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Zwischenprodukte
    9.
    发明公开
    Neue Aminoalkohole, Verfahren zu deren Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Zwischenprodukte 失效
    新的氨基醇,其制备方法以及含有这些化合物和中间体的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0171689A1

    公开(公告)日:1986-02-19

    申请号:EP85109431.8

    申请日:1985-07-26

    CPC分类号: C07D231/38 C07D231/56

    摘要: Die Erfindung betrifft neue Aminoalkohole der Formel I

    in der

    R, und R 2 gleich oder verschieden sind und jeweils Wasserstoff, Hydroxy-, C i - bis C 4 -Alkoxy-, Benzyloxy-, C 1 - bis
    C 4 -Alkoxycarbonyl-, C, bis C 4 -Alkansulfonamido-, C 1 - bis
    C 4 -Alkansulfinyl- oder C 1 - bis C 4 -Alkansulfonylgruppen,
    m die Zahl 2, 3 oder 4,
    X und Y gleich oder verschieden sind une jeweils Wasserstoff oder eine Benzylgruppe und
    R 3 einen zweifach durch C 1 - bis C 6 -Alkyl substituierten Phenylrest, einen Nitrophenylrest, einen Aminophenylrest, einen 1,3,5-Tri-C,- bis C 6 -alkyl-2,4-dioxo-1H, 3H-pyrimidin-6- ylrest, einen Indolylrest, einen Indazolylrest, einen Benzimidazolylrest, einen 1,4-Di-C 1 - bis C 6 -alkyl-pyrazol-5-ylrest oder einen Rest Q
    worin R 4 und R 5 gleich oder verscheiden sind und jeweils fuer C 1 - bis C 4 -Alkylreste stehen und R 6 einen Rest aus der folgenden Gruppe: C 1 - bis C 6 -Alkyl, C 1 - bis C 6 -Alkenyl, Phenyl and Benzyl darstellt, bedeuten,
    sowie deren pharmakologisch unbedenkliche Salze, Verfahren zu deren Herstellung und Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten zur Behandlung von Durchblutungsstörungen. Gegenstand der Erfindung sind auch Zwischenprodukte der Formel la

    in der R 1 , R 2 , m, X und Y sowie R 3 die in Formel angegebene Bedeutung haben.

    摘要翻译: 本发明涉及式I的新的氨基醇I 其中R,和R 2是相同或不同的,并且各自是氢,羟基,C1至C4烷氧基,苄氧基,C1-C4烷氧羰基,C1至C4 -Alkansulfonamido-,C1至C4或C1至C4 Alkansulfinyl- Alkansuifonylgruppen,m是数字2或3或4,X和Y相同或不同UNE各自为氢或苄基,R 3表示二取代的C1至C6 烷基 - 取代的苯基,硝基苯基,氨基苯基烷基,1,3,5-三-C 1 -C 6 - 烷基-2,4-二氧-1H,3H-嘧啶-6-基,吲哚基,吲唑。 一个苯并咪唑基,1,4-二 - C1-C6-烷基 - 吡唑-5-基团或基团Q 其中R4和R5是相同的或不同的,并且各自的C1-C4烷基且R6是一个 选自以下组基团; C1-C6烷基,C1到C6链烯基,苯基和苄基,以及它们的药理学上可接受的盐,它们的制备方法和含有这些化合物的循环系统疾病的治疗药物组合物。 本发明还包括式Ia 其中R1,R2,M,X和Y和R 3具有的含义与式I所示的中间体