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    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel
    1.
    发明公开
    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel 失效
    新Pyrrolobenzimidazole，其制备方法和药物。

    公开(公告)号：EP0271040A2

    公开(公告)日：1988-06-15

    申请号：EP87118046.9

    申请日：1987-12-07

    申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

    发明人： Friebe, Walter-Gunar, Dr. rer. nat. ,  Mertens, Alfred, Dr. rer. nat. ,  Strein, Klaus, Prof. ,  Böhm, Erwin, Dr. med.

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Pyrrolobenzimidazole der Formel I
    in welcher R₁ ein substituierter Phenylring, einen Naphthylrest oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verscheiden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsring gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkyl­mercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kon­densiert sein koennen,
    oder fuer den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogenalkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonyl­alkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, alkylsulfonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl- oder Alkylsulfonylaminoalkylgruppe bedeutet,
    R₂ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder eine Cycloalkylgruppe bedeutet,
    R₃ eine Alkyl-, Alkenyl-, oder Hydroxyalkylgruppe bedeutet oder mit R₂ zusammen eine Cycloalkylengruppe darstellt oder R₂ und R₃ zusammen eine Alkyliden- oder Cycloalkyliden­gruppe bilden,
    R₄ ein Wasserstoffatom oder einen niederen Alkanoylrest darstellt,
    X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Imino­gruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet,
    T fuer zwei Wasserstoffatome steht, wobei fuer den Fall, daß X die Iminogruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet, oder fuer den Fall, daß R₁ einen heterocyclischen Fuenf- oder Sechsring bedeutet, der mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert ist, T auch ein Sauerstoffatom sein kann,
    deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorgani­scher oder organischer Saeuren und Verfahren zur Behandlung von Herz- und Kreislauferkrankungen.

    摘要翻译： 我<图像>其中R 1表示下式的Pyrrolobenzimidazole取代的苯基环，萘基或具有1-4个杂原子或具有1-5个杂原子的饱和或不饱和杂环的六元环，其中所述杂原子可以是相同的或verscheiden饱和或不饱和杂环的五元环 意味着与氧，硫或氮，并且如果需要的话，可以携带任选地被一个或多个烷基，烷氧基，烷基巯基，羟基，硝基，氨基，卤素取代的在一个或多个氮原子的氧原子和所述的五元或六元环 取代的或氰基或可与苯环稠合到自行车，或对于X代表一个键，R 1中除上述基团，为氢原子，烷基，环烷基，烯基，环烯基，炔基的情况下 ，卤代烷氧基，羧基，烷氧基，氨基，路政署 roxyalkyl-，羟基，巯基，氨基，烷基巯基，烷基羰基氨基，甲酰基氨基，烷基磺酰氨基，Formylaminoalkyl-，Alkoxycarbonylaminoalkyl-或Alkylsulfonylaminoalkylgruppe，R2是氢原子，烷基，链烯基或环烷基，R 3是 表示烷基，烯基，或，或者与R 2一起羟烷基表示环烷基或R2和R3一起形成亚烷基或亚环烷叉基，R 4表示氢原子或低级链烷酰基，X是键，亚烷基，亚乙烯基， 亚氨基-NH-或羰基氨基 - CONH - ，T代表两个氢原子，其中在X代表亚氨基-NH-或羰基氨基-CONH-的情况下，或用于的情况下R 1是杂环的五元 或者被冷凝与苯基环到自行车六元环，T也可以是氧原子，互变异构体和physi ologisch可接受的无机或有机酸的盐，和方法，用于治疗心脏和循环系统的疾病。

    Heterocyclische Oxypropanolamin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    3.
    发明公开
    Heterocyclische Oxypropanolamin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    药物Oxypropanolamin杂环衍生物，它们的制备方法和这些化合物。

    公开(公告)号：EP0014951A2

    公开(公告)日：1980-09-03

    申请号：EP80100719.6

    申请日：1980-02-13

    申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

    发明人： Friebe, Walter-Gunar, Dr. rer. nat. ,  Michel, Helmut ,  Ross, Carl Heinz, Dr. rer. nat. ,  Wiedemann, Fritz, Dr. phil. ,  Bartsch, Wolfgang, Dr. med. vet. ,  Dietmann, Karl, Prof. Dr. med.

    IPC分类号： A61K31/395 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D249/18 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  C07D235/28 ,  C07D235/02 ,  C07D231/56 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  Y10S514/929

    摘要： Neue heterocyclische Oxypropanolamin-Derivate der allgemeinen Formel


    in welcher die Reste R 1 -R 10 außer Wasserstoff eine oder mehrere der folgenden zusätzlichen Bedeutungen haben können: Niederes Alkyl (gegebenenfalls substituiert, ungesättigt oder durch Sauerstoff oder Schwefel unterbrochen), Alkanoyl, Aroyl, Alkoxycarbonyl, Hydroxyl, Halogen, Aminocarbonyl, Aminosulfonyl oder Alkanoylamino, wobei R 8 und R 9 bzw. R 8 und R, gegebenenfalls gemeinsam eine Niederalkylendioxy- bzw. eine -CH 2 -0-Brücke bilden und
    Z einen Valenzstrich, eine Methylengruppe, ein Sauerstoff-oder Schwefelatom,
    Ar einen carbocyclischen Arylrest oder einen Pyridylrest und A die Gruppe -X 1 -Y 1 -, in der X 1 eine Gruppe -CH 2 - oder eine gegebenenfalls alkylsubstituierte -NH-Gruppe und Y 1 eine -CH 2 -, eine -CO- oder eine -CS-Gruppe bedeuten, eine Gruppe -X 2 =y 2 -, in derX 2 undY 2 gleich oder verschieden sein können und jeweils Stickstoff oder eine gegebenenfalls alkyl- oder alkoxycarbonylsubstituierte Gruppe =CH- bedeuten, darstellt, mit der Maßgabe, daß jeweils Y 1 bzw. Y 2 mit dem Rest -NR 4 - der allgemeinen Formel verbunden ist,
    deren pharmakologisch unbedenkliche Salze, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie Arzneimittel zur Bekämpfung von Herz- und Kreislauferkrankungen, die diese Verbindungen enthalten.

    摘要翻译： 本发明提供以下通式的杂环oxypropanol衍生物： worin R1是氢原子或低级烷基，芳烷基或低级链烷酰基团，R 2和R 3，其可以相同或不同，是氢原子或低级烷基 ，羟基烷基，烷氧羰基或烷酰氧基自由基或一起表示在亚烷基基团，R4是氢原子或烷酰基或芳酰基基团的下，R5是氢原子或低级烷基或芳烷基，R6是氢原子或 自由基的低级烷基，R7是氢原子，羟基基团或基团的低级烷基，Z是价键，亚甲基氧基或氧或硫原子，Ar为碳环芳基基团或吡啶基基团，R8，R9 和R10，其可以是相同或不同，是氢原子或卤素原子，羟基基团，低级烷酰基，低级烷基，低级链烯基，低级烷氧基，芳烷氧基，烯丙氧基自由基，低级烷硫基拉迪奇 如，氨基羰基自由基，氨基磺酰基团或低级烷酰基自由基或R8及R9一起表示亚烷基二氧基或R7和R8一起代表一个低的-CH 2 -O-基团，A为X1-Y1，其中X 1是亚甲基或 - NR11-基团，R11是氢原子或低级烷基，和Y 1为基团或= C = Q，Q是氧或硫原子的亚甲基; 或A是X2 = Y2，其中X2和Y2，可以是相同的或不同的，并且表示氮原子或= C（R 12） - 基团，R12是氢原子或烷氧羰基在自由基一个低级烷基，或和 当X2 = Y2 darstellt一个-CH = N-基团以及R 1为烷基或芳烷基，因为吲唑向tautomerise的能力，这因此可以在由Y2代表氮原子的局部的，条件没有Y1 或Y2接合=（I），并且，Q是在N-R 1在通式当氧原子或X2 = Y2 darstellt -CR12 = CR12-和Z是价键或-X1-Y1-当darstellt 和Z是氧原子或价键，要么两个符号R2和R3不表示氢原子同时或者R7和R8一起必须形成-CH 2 -O-基团; 和它们的药理学上可接受的盐。 本发明因此提供了用于合成的化合物和含有它们的药物组合物的制备方法。 进一步地，本发明涉及使用合成的化合物的心脏和循环系统疾病的治疗。

    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel
    4.
    发明公开
    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel 失效
    吡咯烷酮咪唑，其制备方法和药物

    公开(公告)号：EP0271040A3

    公开(公告)日：1989-11-02

    申请号：EP87118046.9

    申请日：1987-12-07

    申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

    发明人： Friebe, Walter-Gunar, Dr. rer. nat. ,  Mertens, Alfred, Dr. rer. nat. ,  Strein, Klaus, Prof. ,  Böhm, Erwin, Dr. med.

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/415

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Pyrrolobenzimidazole der Formel I
    in welcher R₁ ein substituierter Phenylring, einen Naphthylrest oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verscheiden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsring gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkyl­mercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kon­densiert sein koennen,
    oder fuer den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogenalkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonyl­alkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, alkylsulfonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl- oder Alkylsulfonylaminoalkylgruppe bedeutet,
    R₂ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder eine Cycloalkylgruppe bedeutet,
    R₃ eine Alkyl-, Alkenyl-, oder Hydroxyalkylgruppe bedeutet oder mit R₂ zusammen eine Cycloalkylengruppe darstellt oder R₂ und R₃ zusammen eine Alkyliden- oder Cycloalkyliden­gruppe bilden, R₄ ein Wasserstoffatom oder einen niederen Alkanoylrest darstellt,
    X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Imino­gruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet,
    T fuer zwei Wasserstoffatome steht, wobei fuer den Fall, daß X die Iminogruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet, oder fuer den Fall, daß R₁ einen heterocyclischen Fuenf- oder Sechsring bedeutet, der mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert ist, T auch ein Sauerstoffatom sein kann,
    deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorgani­scher oder organischer Saeuren und Verfahren zur Behandlung von Herz- und Kreislauferkrankungen.

    Heterocyclisch substituierte Indolinone, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel sowie Zwischenprodukte
    8.
    发明公开
    Heterocyclisch substituierte Indolinone, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel sowie Zwischenprodukte 失效
    杂环取代的吲哚酮，它们的制备方法，药物组合物和中间体。

    公开(公告)号：EP0259871A1

    公开(公告)日：1988-03-16

    申请号：EP87113229.6

    申请日：1987-09-10

    申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

    发明人： Von der Saal, Wolfgang, Dr. rer. nat. ,  Friebe, Walter-Gunar, Dr. rer. nat. ,  Mertens, Alfred, Dr. rer. nat. ,  Mülller-Beckmann, Dr. med. vet. ,  Kling, Lothar, Dr.

    IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/34 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

    摘要： Heterocyclisch substituierte Indolinone der allgemeinen Formel I
    in welcher

    R 1 ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe oder eine Hydroxyalkylgruppe darstellt,
    R 2 eine Carboxylgruppe, eine Alkoxycarbonylgruppe, eine Hydroxyalkylgruppe oder eine Alkylcarbonyloxyalkylgruppe bedeutet, oder
    R 1 und R 2 zusammen mit dem C-Atom, an das sie gebunden sind, ein Lacton bilden,
    -CH 2 -NH-, -NH-CH 2 -, -CH 2 -O-, -O-CH 2 -, -CHrS-, -S-CH 2 -darstellt, wobei R 3 ein Wasserstoffatom, eine Alkvlaruooe oder eine Hydroxyalkylgruppe bedeutet. oder in welcher A eine Bindung darstellt und B eine Methylengruppe
    oder eine Iminogruppe
    darstellt, wobei R 4 , R 5 und R 6 Wasserstoffatome oder Alkylgruppen bedeuten, deren Tautomere und deren physiologisch vertraeglichen Salze anorganischer und organischer Saeuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und die Verwendung zur Behandlung von Herz-und Kreislauferkrankungen sowie Zwischenprodukte.

    摘要翻译： 通式的杂环取代的吲哚满酮I 其中R1是氢原子，烷基或羟烷基，R 2表示羧基，烷氧基羰基，与碳原子的羟烷基或烷基羰基，或者R1和R2一起形成 它们所连接形成内酯，AB表示基团 -CH 2 -NH-，-NH-CH 2 - ，-CH 2 -O-，-O-CH2-，-CH2-S-，-S-CH 2 - 其中R 3表示氢原子，烷基或羟烷基，或其中A代表一个键和B为甲基？CR4R5或亚氨基2 N-R6基团，其中R4，R5和R6是氢原子或烷基，它们的互变异构体和它们的 的无机和有机的酸的生理上可接受的盐，涉及它们的制备方法，含有药物化合物和用于心脏和循环系统疾病的治疗中的用途，以及作为中间产品。