摘要:
Verwendung von linear anellierten Tricyclen der allgemeinen Formel I in der R, einen gegebenenfalls substituierten Phenylring oder einen gegebenenfalls substituierten heterocyclischen Fünfring mit 1 - 4 Heteroatomen oder einen heterocyclischen Sechsring mit 1 - 5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verschieden sein können und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewünschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatomen tragen können, oder für den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R, neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogenalkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxy-, carbonylalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Formylaminoalkyl-, oder eine Pyridylcarbonylaminogruppe bedeutet, X eine Bindung, eine Alkylen-, oder die Vinylengruppe bedeutet, A ein Stickstoffatom oder die Gruppe CRs sein kann, wobei R 5 ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkenyl-, Cyan-, Alkylcarbonyl-, Alkoxycarbonyl-, Carboxy-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl-, Dialkylaminocarbonyl- oder Arylgruppe bedeutet, B ein Sauerstoffatom, ein Schwefelatom oder die Gruppe NR 6 bedeutet, wobei R 6 ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe bedeutet, oder B die Gruppe CR 7 R 8 sein kann, wobei R 7 ein Wasserstofatom, eine Alkyl-, Alkenyl-, oder eine Cycloalkylgruppe bedeutet, und R 8 ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl-oder Cyangruppe, eine durch eine Hydroxy-, Alkyl-, Alkoxy-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino- oder Hydrazinogruppe substituierte Carbonylgruppe, oder R 7 und R 8 zusammen eine Alkyliden-oder Cycloalkylidengruppe bilden, oder R 7 und R 8 zusammen mit dem C-Atom, an das sie gebunden sind einen Spirocyclus bilden, sowie deren pharmakologisch verträglichen Salze zur Behandlung von Krankheiten, bei denen in der Pathogenese die Erythrozytenaggregation eine wichtige Rolle spielt.
摘要:
Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel I in welcher R₁ einen gegebenenfalls substituierten Phenyl- oder Naphthylrest bedeutet oder R₁ einen gesättigten oder ungesättigten heterocyclischen Fünfring mit 1 - 4 Heteroatomen oder einen gesättigten oder ungestättigten heterocyclischen Sechsring mit 1 - 5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verschieden sein können und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewünschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen können, und die Fünf- oder Sechsringe gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert sein können, oder für den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch eine Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, Amino-, Alkylamino-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino- oder Alkylsulfonylaminogruppe bedeutet, R₂ eine Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl- oder gegebenenfalls substituierte Phenylgruppe bedeutet, R₃ eine Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl- oder gegebenenfalls substituierte Phenylgruppe bedeutet oder mit R₂ zusammen eine Cycloalkylengruppe darstellt, R₄ einen heterocyclischen Fünfring mit 1 - 4 Heteroatomen oder einen heterocyclischen Sechsring mit 1 - 5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome der vorgenannten Fünf- und Sechsringe gleich oder verschieden sein können und Stickstoff, Sauerstoff oder Schwefel bedeuten und die vorgenannten Fünf- und Sechsringe gegebenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkoxyalkyl-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Hydroxyalkyl-, Amino-, Halogen-, Oxo- oder Cyangruppen substituiert sein können, X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Iminogruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet, deren Tautomere und deren physiologisch verträgliche Salze anorganischer und organischer Säuren, Verfahren zu deren Herstellung, sowie Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten, zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Herz- und Kreislauferkrankungen. Neu und Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind auch die Zwischenprodukte der allgemeinen Formel VI, in der R₁, R₂, R, R₄ und X die oben genannten Bedeutungen haben, zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel I, sowie Verfahren zur Herstellung dieser Zwischenprodukte.
摘要:
Pyrrolobenzimidazole der Formel I in welcher R₁ ein substituierter Phenylring, einen Naphthylrest oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verscheiden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsring gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert sein koennen, oder fuer den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogenalkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, alkylsulfonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl- oder Alkylsulfonylaminoalkylgruppe bedeutet, R₂ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder eine Cycloalkylgruppe bedeutet, R₃ eine Alkyl-, Alkenyl-, oder Hydroxyalkylgruppe bedeutet oder mit R₂ zusammen eine Cycloalkylengruppe darstellt oder R₂ und R₃ zusammen eine Alkyliden- oder Cycloalkylidengruppe bilden, R₄ ein Wasserstoffatom oder einen niederen Alkanoylrest darstellt, X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Iminogruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet, T fuer zwei Wasserstoffatome steht, wobei fuer den Fall, daß X die Iminogruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet, oder fuer den Fall, daß R₁ einen heterocyclischen Fuenf- oder Sechsring bedeutet, der mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert ist, T auch ein Sauerstoffatom sein kann, deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorganischer oder organischer Saeuren und Verfahren zur Behandlung von Herz- und Kreislauferkrankungen.
摘要:
Heterocyclisch substituierte Indolinone der allgemeinen Formel I in welcher
R 1 ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe oder eine Hydroxyalkylgruppe darstellt, R 2 eine Carboxylgruppe, eine Alkoxycarbonylgruppe, eine Hydroxyalkylgruppe oder eine Alkylcarbonyloxyalkylgruppe bedeutet, oder R 1 und R 2 zusammen mit dem C-Atom, an das sie gebunden sind, ein Lacton bilden, -CH 2 -NH-, -NH-CH 2 -, -CH 2 -O-, -O-CH 2 -, -CHrS-, -S-CH 2 -darstellt, wobei R 3 ein Wasserstoffatom, eine Alkvlaruooe oder eine Hydroxyalkylgruppe bedeutet. oder in welcher A eine Bindung darstellt und B eine Methylengruppe oder eine Iminogruppe darstellt, wobei R 4 , R 5 und R 6 Wasserstoffatome oder Alkylgruppen bedeuten, deren Tautomere und deren physiologisch vertraeglichen Salze anorganischer und organischer Saeuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und die Verwendung zur Behandlung von Herz-und Kreislauferkrankungen sowie Zwischenprodukte.
摘要:
Isochinolindion-Derivate der allgemeinen Formel I in welcher R₁ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder eine Cycloalkylgruppe bedeutet, die gegebenenfalls durch ein Heteroatom oder durch ein mit einer Alkylgruppe substituiertes Heteroatom unterbrochen ist, R₂ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder zusammen mit R₁ eine Cycloalkylen-, Alkyliden- und Cycloalkylidengruppe, die ggf. durch ein Heteroatom oder durch ein mit einer Alkylgruppe substituiertes Heteroatom unterbrochen ist, darstellen kann und R₃ eine Gruppe R₄R₅NCX- bedeutet, die in 5,6,7 oder 8-Stellung des Isochinolin-1,3-dions stehen kann und in der R₄ und R₅ gleich oder verschieden sein koennen und ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Trihalogenalkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkenyl-, Dialkylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl-, Alkylcarbonyl-, Aryl- oder Hetarylgruppe und X Sauerstoff, Schwefel oder die Gruppe N-R₆, in der R₆ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl- oder Cyangruppe ist, darstellen, sowie deren physiologisch verträgliche Salze, Verfahren zu deren Herstellung und Arzneimittel, die diese Verbindung enthalten, zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Herz- und Kreislauferkrankungen.
摘要:
Arzneimittel der Formel I in der R₁, R₂, R₃, gleich oder verschieden sein können und jeweils ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkenyl-, Phenyl-, Halogen-, Nitro-, Amino-, Formyl-, Hydroxy-, Mercapto-, Cyanogruppe, eine durch eine Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkenyl-, Phenyl-, Benzyl-, Pyridinyl-, Alkylsulfonyl-, Trifluormethylsulfonyl-, Alkylcarbonyl-, Cyanalkyl-, Hydroxyalkyl-, Dialkylaminoalkyl-, Aminocarbonyl-alkyl-, Dialkylaminocarbonylalkyl-, N-Cycloalkyl-N-alkyl-aminocarbonylalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl- oder Alkoxyalkylgruppe substituierte Hydroxygruppe, eine durch eine oder zwei Alkylsulfonyl-, Trifluormethyl-sulfonyl-, Alkylcarbonyl- , Formyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl- oder Alkylgruppen substituierte Aminogruppe, eine durch eine Hydroxy-, Alkyl-, Alkoxy-, Amino-, Alkylamino- oder Dialkylaminogruppe substituierte Carbonylgruppe, eine durch eine Amino-, Alkylamino-, Piperidino-, Morpholino- oder Thiomorpholinogruppe substituierte Sulfonylgruppe, eine Alkylthio-, Alkylsulfinyl- oder Alkylsulfonylgruppe bedeuten können, oder in der zwei zueinander ortho-ständige Substituenten R₂ und R₃ zusammen mit den C-Atomen, an die sie gebunden sind, einen fünf- oder sechsgliedrigen Ring bilden, X eine Bindung, eine Alkylengruppe, oder für den Fall, daß A die Carbonylgruppe -CO- bedeutet, auch die Alkenylengruppe bedeuten kann, und A und B verschieden sind und die Carbonylgruppe -CO- oder die Iminogruppe -NH- bedeuten, und R₄ eine Methyl-, Cyano-, Aminocarbonyl- oder Aminomethylgruppe bedeutet, R₅ ein Wasserstoffatom, oder eine Alkylgruppe bedeutet, R₆ eine Alkyl- oder Cycloalkylgruppe bedeutet, oder R₅ und R₆ zusammen mit dem C-Atom, an das sie gebunden sind, einen Cycloalkylring bedeuten, deren optisch aktiven Formen, deren Tautomere und deren physiologisch verträglichen Salze anorganischer und organischer Säuren. Ferner bezieht sich die vorliegende Erfindung auf neue Phenylamide, Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln, insbesondere von Arzneimitteln mit erythrozytenaggregationshemmender Wirkung.
摘要:
Neue tricyclische Benzimidazole der Formel I in welcher R₁ einen gegebenenfalls substituierten Phenylring, einen Naphthylrest oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verschieden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsringe gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert sein koennen, oder für den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogenalkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, Alkylsulfonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl-, Alkylsulfonylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylamino-, Trifluormethyl- oder eine Alkylcarbonylaminoalkylgruppe bedeutet X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Iminogruppe -NH- oder die Amidgruppe -CONH- bedeutet, und A, B, C und D unabhängig voneinander Kohlenstoff- und Stickstoffatome bedeuten, die durch Wasserstoff, Alkyl- oder Cycloalkylgruppen substituiert sein können, wobei die Kohlenstoffatome auch Hydroxy- oder Oxogruppen tragen können oder Bestandteil eines 3 - 7 gliedrigen Spirocyclus sein können, wobei der A, B, C und D enthaltende Sechsring gesättigt, teilweise ungesättigt und ungesättigt sein kann, deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorganischer oder organischer Saeuren und Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel zur Behandlung von Durchblutungsstoerungen, wobei sie die Thrombozyten- und Erythrozythen-Aggregation hemmen.