Verwendung linear anellierter Tricyclen als Hemmer der Erythrozytenaggregation
    1.
    发明公开
    Verwendung linear anellierter Tricyclen als Hemmer der Erythrozytenaggregation 失效
    线性关联的TRICYCLICS作为ERYTHROCYTE聚集抑制剂的使用

    公开(公告)号:EP0318902A3

    公开(公告)日:1990-12-12

    申请号:EP88119839.4

    申请日:1988-11-29

    摘要: Verwendung von linear anellierten Tricyclen der allgemeinen Formel I
    in der R, einen gegebenenfalls substituierten Phenylring oder einen gegebenenfalls substituierten heterocyclischen Fünfring mit 1 - 4 Heteroatomen oder einen heterocyclischen Sechsring mit 1 - 5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verschieden sein können und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewünschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatomen tragen können, oder für den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R, neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogenalkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxy-, carbonylalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Formylaminoalkyl-, oder eine Pyridylcarbonylaminogruppe bedeutet, X eine Bindung, eine Alkylen-, oder die Vinylengruppe bedeutet, A ein Stickstoffatom oder die Gruppe CRs sein kann, wobei R 5 ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkenyl-, Cyan-, Alkylcarbonyl-, Alkoxycarbonyl-, Carboxy-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl-, Dialkylaminocarbonyl- oder Arylgruppe bedeutet, B ein Sauerstoffatom, ein Schwefelatom oder die Gruppe NR 6 bedeutet, wobei R 6 ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe bedeutet, oder B die Gruppe CR 7 R 8 sein kann, wobei R 7 ein Wasserstofatom, eine Alkyl-, Alkenyl-, oder eine Cycloalkylgruppe bedeutet, und R 8 ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl-oder Cyangruppe, eine durch eine Hydroxy-, Alkyl-, Alkoxy-, Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino- oder Hydrazinogruppe substituierte Carbonylgruppe, oder R 7 und R 8 zusammen eine Alkyliden-oder Cycloalkylidengruppe bilden, oder R 7 und R 8 zusammen mit dem C-Atom, an das sie gebunden sind einen Spirocyclus bilden, sowie deren pharmakologisch verträglichen Salze zur Behandlung von Krankheiten, bei denen in der Pathogenese die Erythrozytenaggregation eine wichtige Rolle spielt.

    Substituierte 3H-Indole, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie Arzneimittel
    2.
    发明公开
    Substituierte 3H-Indole, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie Arzneimittel 失效
    取代的3H-吲哚,其制备方法和含有它们的药物

    公开(公告)号:EP0280224A3

    公开(公告)日:1990-04-11

    申请号:EP88102533.2

    申请日:1988-02-22

    摘要: Die vorliegende Erfindung betrifft Verbindungen der allgemeinen Formel I
    in welcher
    R₁ einen gegebenenfalls substituierten Phenyl- oder Naphthylrest bedeutet oder R₁ einen gesättigten oder ungesättigten heterocyclischen Fünfring mit 1 - 4 Heteroatomen oder einen gesättigten oder ungestättigten heterocyclischen Sechsring mit 1 - 5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verschieden sein können und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewünschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen können, und die Fünf- oder Sechsringe gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert sein können,
    oder für den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch eine Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl-, Amino­alkyl-, Hydroxyalkyl-, Amino-, Alkylamino-, Alkylcarbonyl­amino-, Formylamino- oder Alkylsulfonylaminogruppe bedeutet, R₂ eine Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl- oder gegebenenfalls substituierte Phenylgruppe bedeutet,
    R₃ eine Alkyl-, Alkenyl-, Cycloalkyl- oder gegebenenfalls substituierte Phenylgruppe bedeutet oder mit R₂ zusammen eine Cycloalkylengruppe darstellt,
    R₄ einen heterocyclischen Fünfring mit 1 - 4 Heteroatomen oder einen heterocyclischen Sechsring mit 1 - 5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome der vorgenannten Fünf- und Sechsringe gleich oder verschieden sein können und Stickstoff, Sauerstoff oder Schwefel bedeuten und die vorgenannten Fünf- und Sechsringe gegebenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkoxyalkyl-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Hydroxyalkyl-, Amino-, Halogen-, Oxo- oder Cyangruppen substituiert sein können,
    X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Iminogruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- ­bedeutet,
    deren Tautomere und deren physiologisch verträgliche Salze anorganischer und organischer Säuren,
    Verfahren zu deren Herstellung, sowie Arzneimittel, die diese Verbindungen enthalten, zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Herz- und Kreislauferkrankungen. Neu und Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind auch die Zwischenprodukte der allgemeinen Formel VI,
    in der R₁, R₂, R, R₄ und X die oben genannten Bedeutungen haben, zur Herstellung der Verbindungen der allgemeinen Formel I, sowie Verfahren zur Herstellung dieser Zwischenprodukte.

    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel
    3.
    发明公开
    Neue Pyrrolobenzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung, sowie Arzneimittel 失效
    吡咯烷酮咪唑,其制备方法和药物

    公开(公告)号:EP0271040A3

    公开(公告)日:1989-11-02

    申请号:EP87118046.9

    申请日:1987-12-07

    IPC分类号: C07D487/04 A61K31/415

    CPC分类号: C07D487/04

    摘要: Pyrrolobenzimidazole der Formel I
    in welcher R₁ ein substituierter Phenylring, einen Naphthylrest oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen darstellt, wobei die Heteroatome gleich oder verscheiden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsring gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkyl­mercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kon­densiert sein koennen,
    oder fuer den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogenalkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonyl­alkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, alkylsulfonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl- oder Alkylsulfonylaminoalkylgruppe bedeutet,
    R₂ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder eine Cycloalkylgruppe bedeutet,
    R₃ eine Alkyl-, Alkenyl-, oder Hydroxyalkylgruppe bedeutet oder mit R₂ zusammen eine Cycloalkylengruppe darstellt oder R₂ und R₃ zusammen eine Alkyliden- oder Cycloalkyliden­gruppe bilden, R₄ ein Wasserstoffatom oder einen niederen Alkanoylrest darstellt,
    X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Imino­gruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet,
    T fuer zwei Wasserstoffatome steht, wobei fuer den Fall, daß X die Iminogruppe -NH- oder die Carbonylaminogruppe -CONH- bedeutet, oder fuer den Fall, daß R₁ einen heterocyclischen Fuenf- oder Sechsring bedeutet, der mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert ist, T auch ein Sauerstoffatom sein kann,
    deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorgani­scher oder organischer Saeuren und Verfahren zur Behandlung von Herz- und Kreislauferkrankungen.

    Heterocyclisch substituierte Indolinone, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel sowie Zwischenprodukte
    5.
    发明公开
    Heterocyclisch substituierte Indolinone, Verfahren zu ihrer Herstellung, Arzneimittel sowie Zwischenprodukte 失效
    杂环取代的吲哚酮,它们的制备方法,药物组合物和中间体。

    公开(公告)号:EP0259871A1

    公开(公告)日:1988-03-16

    申请号:EP87113229.6

    申请日:1987-09-10

    摘要: Heterocyclisch substituierte Indolinone der allgemeinen Formel I
    in welcher

    R 1 ein Wasserstoffatom, eine Alkylgruppe oder eine Hydroxyalkylgruppe darstellt,
    R 2 eine Carboxylgruppe, eine Alkoxycarbonylgruppe, eine Hydroxyalkylgruppe oder eine Alkylcarbonyloxyalkylgruppe bedeutet, oder
    R 1 und R 2 zusammen mit dem C-Atom, an das sie gebunden sind, ein Lacton bilden,
    -CH 2 -NH-, -NH-CH 2 -, -CH 2 -O-, -O-CH 2 -, -CHrS-, -S-CH 2 -darstellt, wobei R 3 ein Wasserstoffatom, eine Alkvlaruooe oder eine Hydroxyalkylgruppe bedeutet. oder in welcher A eine Bindung darstellt und B eine Methylengruppe
    oder eine Iminogruppe
    darstellt, wobei R 4 , R 5 und R 6 Wasserstoffatome oder Alkylgruppen bedeuten, deren Tautomere und deren physiologisch vertraeglichen Salze anorganischer und organischer Saeuren, Verfahren zu ihrer Herstellung, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und die Verwendung zur Behandlung von Herz-und Kreislauferkrankungen sowie Zwischenprodukte.

    摘要翻译: 通式的杂环取代的吲哚满酮I 其中R1是氢原子,烷基或羟烷基,R 2表示羧基,烷氧基羰基,与碳原子的羟烷基或烷基羰基,或者R1和R2一起形成 它们所连接形成内酯,AB表示基团 -CH 2 -NH-,-NH-CH 2 - ,-CH 2 -O-,-O-CH2-,-CH2-S-,-S-CH 2 - 其中R 3表示氢原子,烷基或羟烷基,或其中A代表一个键和B为甲基?CR4R5或亚氨基2 N-R6基团,其中R4,R5和R6是氢原子或烷基,它们的互变异构体和它们的 的无机和有机的酸的生理上可接受的盐,涉及它们的制备方法,含有药物化合物和用于心脏和循环系统疾病的治疗中的用途,以及作为中间产品。

    Isochinolindione, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    6.
    发明公开
    Isochinolindione, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    Isochinolindione药物,其制备方法和这些化合物。

    公开(公告)号:EP0243808A2

    公开(公告)日:1987-11-04

    申请号:EP87105644.6

    申请日:1987-04-16

    IPC分类号: C07D217/24 A61K31/47

    摘要: Isochinolindion-Derivate der allgemeinen Formel I
    in welcher
    R₁ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder eine Cyclo­alkylgruppe bedeutet, die gegebenenfalls durch ein Heteroatom oder durch ein mit einer Alkylgruppe substituiertes Hetero­atom unterbrochen ist,
    R₂ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl- oder zusammen mit R₁ eine Cycloalkylen-, Alkyliden- und Cycloalkylidengruppe, die ggf. durch ein Heteroatom oder durch ein mit einer Alkyl­gruppe substituiertes Heteroatom unterbrochen ist, darstellen kann und
    R₃ eine Gruppe R₄R₅NCX- bedeutet, die in 5,6,7 oder 8-Stellung des Isochinolin-1,3-dions stehen kann und in der R₄ und R₅ gleich oder verschieden sein koennen und ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Trihalogenalkyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkenyl-, Di­alkylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl-, Alkylcarbonyl-, Aryl- ­oder Hetarylgruppe und X Sauerstoff, Schwefel oder die Gruppe N-R₆, in der R₆ ein Wasserstoffatom, eine Alkyl- oder Cyan­gruppe ist, darstellen, sowie deren physiologisch verträg­liche Salze, Verfahren zu deren Herstellung und Arznei­mittel, die diese Verbindung enthalten, zur Behandlung und/oder Prophylaxe von Herz- und Kreislauferkrankungen.

    摘要翻译: 通式I 其中R 1表示氢原子,任选被杂原子或通过用烷基杂原子取代的中断的烷基,烯基或环烷基的Isochinolindion衍生物,R 2是一个氢原子,烷基 ,链烯基或与R 1一起可代表一个环亚烷基,亚烷基和亚环烷基,其任选被杂原子或由具有杂原子的取代的烷基被中断,且R 3是基团R4R5NCX-指在5,6,7 或异喹啉-1,3-二酮的8位上可以站在和可以在R4和R5可以相同或不同,是氢原子,烷基,三卤代烷基,环烷基,环烯基,二烷基氨基烷基,烷氧基羰基,烷基羰基 基,芳基或杂芳基,并且X是氧,硫或基团N-R6,其中R6是氢原子,烷基或氰基,表示,以及它们的生理 ICA上可接受的盐,涉及含有该化合物用于心脏和循环系统疾病的治疗和/或预防它们的制备方法和药物组合物。

    Phenylamide - Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    9.
    发明公开
    Phenylamide - Verfahren zu ihrer Herstellung sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel 失效
    苯基酰胺 - 其制备方法和含有这些化合物的药物。

    公开(公告)号:EP0358118A1

    公开(公告)日:1990-03-14

    申请号:EP89116153.1

    申请日:1989-09-01

    摘要: Arzneimittel der Formel I
    in der
    R₁, R₂, R₃, gleich oder verschieden sein können und jeweils ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkenyl-, Phenyl-, Halogen-, Nitro-, Amino-, Formyl-, Hydroxy-, Mercapto-, Cyanogruppe, eine durch eine Alkyl-, Alkenyl-, Alkinyl-, Cycloalkyl-, Cycloalkenyl-, Phenyl-, Benzyl-, Pyridinyl-, Alkyl­sulfonyl-, Trifluormethylsulfonyl-, Alkylcarbonyl-, Cyanalkyl-, Hydroxyalkyl-, Dialkylaminoalkyl-, Amino­carbonyl-alkyl-, Dialkylaminocarbonylalkyl-, N-­Cycloalkyl-N-alkyl-aminocarbonylalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl- oder Alkoxyalkylgruppe substituierte Hydroxygruppe, eine durch eine oder zwei Alkylsulfonyl-, Trifluormethyl-sulfonyl-, Alkylcarbonyl- , Formyl-, Aminocarbonyl-, Alkylaminocarbonyl- oder Alkylgruppen substituierte Aminogruppe, eine durch eine Hydroxy-, Alkyl-, Alkoxy-, Amino-, Alkylamino- oder Dialkylaminogruppe substituierte Carbonylgruppe, eine durch eine Amino-, Alkylamino-, Piperidino-, Morpholino- oder Thiomorpholinogruppe substituierte Sulfonylgruppe, eine Alkylthio-, Alkylsulfinyl- oder Alkylsulfonylgruppe bedeuten können, oder in der zwei zueinander ortho-­ständige Substituenten R₂ und R₃ zusammen mit den C-­Atomen, an die sie gebunden sind, einen fünf- oder sechsgliedrigen Ring bilden,
    X      eine Bindung, eine Alkylengruppe, oder für den Fall, daß A die Carbonylgruppe -CO- bedeutet, auch die Alkenylen­gruppe bedeuten kann, und
    A und B verschieden sind und die Carbonylgruppe -CO- oder die Iminogruppe -NH- bedeuten, und
    R₄      eine Methyl-, Cyano-, Aminocarbonyl- oder Aminomethyl­gruppe bedeutet,
    R₅      ein Wasserstoffatom, oder eine Alkylgruppe bedeutet,
    R₆      eine Alkyl- oder Cycloalkylgruppe bedeutet,
    oder
    R₅ und R₆ zusammen mit dem C-Atom, an das sie gebunden sind, einen Cycloalkylring bedeuten,
    deren optisch aktiven Formen, deren Tautomere und deren physiologisch verträglichen Salze anorganischer und organischer Säuren. Ferner bezieht sich die vorliegende Erfindung auf neue Phenylamide, Verfahren zur Herstel­lung dieser Verbindungen sowie deren Verwendung zur Herstellung von Arzneimitteln, insbesondere von Arznei­mitteln mit erythrozytenaggregationshemmender Wirkung.

    摘要翻译: 式的药物我... ...其中R1 ...,R2和R3可以相同或不同,并且各自可以是氢原子的烷基,烯基,炔基,环烷基,环烯基,苯基,卤素,硝基,氨基, 甲酰基,羟基,巯基,氰基,通过在烷基,烯基,炔基,环烷基,环烯基,苯基,苄基,吡啶基,烷基磺酰基,三氟甲基磺酰基,烷基羰基,氰基烷基,羟基烷基,二烷基氨基烷基,氨基羰基,dialkylaminocarbonylalkyl取代的羟基,N-环烷基 -N-烷基氨基羰,羧烷基,烷氧基羰或烷氧基烷基为氨基被一个或两个烷基磺酰基,三氟甲基磺酰基,烷基羰基,甲酰基,氨基羰基,烷基氨基羰基或烷基,被羟基,烷基,烷氧基,氨基,烷基氨基取代的羰基取代的基团 或二烷基氨基,通过在氨基取代的磺酰基,烷基氨基,哌啶子基,吗啉代或硫代吗啉基,或在烷硫基,alkylsulphiny 升或烷基磺酰基,或其中两个邻位取代基R2和R3的形式,连同C原子与它们所键合的五元或六元环,X可以是键,亚烷基,以基团或,在的情况下 其中A是羰基--CO--,所以亚烯基,和... A和B是不同的,并且是羰基-CO-或亚氨基-NH-,和... R 4是甲基,氰基,氨基羰基氨基甲基或 基,... R5是氢原子或烷基,... R6是烷基或环烷基,...或R5和R6,与C原子到它们所键合它们,环烷基环,所述光学活性形式一起 其互变异构体和生理上容许的盐,与无机酸和有机酸物。 因此,本发明涉及苯基酰胺,过程合成化合物的制备和它们用于制备药物,特别是爱起作用以抑制红细胞聚集的药物中的用途。

    Neue tricyclische Benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung als Arzneimittel
    10.
    发明公开
    Neue tricyclische Benzimidazole, Verfahren zu ihrer Herstellung und Verwendung als Arzneimittel 失效
    三氯苯并咪唑,其制备和用作药物的方法

    公开(公告)号:EP0275888A3

    公开(公告)日:1989-09-27

    申请号:EP88100223.2

    申请日:1988-01-11

    摘要: Neue tricyclische Benzimidazole der Formel I
    in welcher
    R₁ einen gegebenenfalls substituierten Phenylring, einen Naphthylrest
    oder einen gesaettigten oder ungesaettigten heterocyc­lischen Fuenfring mit 1-4 Heteroatomen oder einen heterocyclischen Sechsring mit 1-5 Heteroatomen dar­stellt, wobei die Heteroatome gleich oder verschieden sein koennen und Sauerstoff, Schwefel oder Stickstoff bedeuten und gewuenschtenfalls an einem oder mehreren Stickstoffatomen ein Sauerstoffatom tragen koennen, und die Fuenf- oder Sechsringe gegebenenfalls durch eine oder mehrere Alkyl-, Alkoxy-, Alkylmercapto-, Hydroxy-, Nitro-, Amino-, Halogen- oder Cyangruppen substituiert oder mit einem Phenylring zu einem Bicyclus kondensiert sein koennen,
    oder für den Fall, daß X eine Bindung darstellt, R₁ neben den oben genannten Gruppen auch ein Wasserstoffatom, eine Alkyl-, Cycloalkyl-, Alkenyl-, Cycloalkenyl-, Alkinyl-, Halogen­alkyl-, Alkoxyalkyl-, Carboxyalkyl-, Alkoxycarbonylalkyl-, Aminoalkyl-, Hydroxyalkyl-, eine Hydroxy-, Mercapto-, Amino-, Alkylmercapto-, Alkylcarbonylamino-, Formylamino-, Alkylsul­fonylamino-, Formylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylaminoalkyl-, Alkylsulfonylaminoalkyl-, Alkoxycarbonylamino-, Trifluor­methyl- oder eine Alkylcarbonylaminoalkylgruppe bedeutet X eine Bindung, eine Alkylen-, die Vinylen-, die Imino­gruppe -NH- oder die Amidgruppe -CONH- bedeutet, und
    A, B, C und D unabhängig voneinander Kohlenstoff- und Stick­stoffatome bedeuten, die durch Wasserstoff, Alkyl- oder Cyc­loalkylgruppen substituiert sein können, wobei die Kohlen­stoffatome auch Hydroxy- oder Oxogruppen tragen können oder Bestandteil eines 3 - 7 gliedrigen Spirocyclus sein können, wobei der A, B, C und D enthaltende Sechsring gesättigt, teilweise ungesättigt und ungesättigt sein kann,
    deren Tautomere und deren physiologisch vertraegliche Salze anorganischer oder organischer Saeuren und Ver­fahren zu ihrer Herstellung, sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
    zur Behandlung von Durchblutungsstoerungen, wobei sie die Thrombozyten- und Erythrozythen-Aggregation hemmen.