公开(公告)号：EP0934274A1

公开(公告)日：1999-08-11

申请号：EP97936259.0

申请日：1997-07-29

申请人： Bayer Corporation ,  BAYER AG

发明人： SCHMIDT, Gunter ,  ANGERBAUER, Rolf ,  BRANDES, Arndt ,  MULLER-GLIEMANN, Matthias ,  BISCHOFF, Hilmar ,  SCHMIDT, Delf ,  WOHLFEIL, Stefan ,  SCHOEN, William, R. ,  LADOUCEUR, Gaetan, H. ,  COOK, James, H., II ,  LEASE, Timothy, G. ,  WOLANIN, Donald, J. ,  KRAMSS, Richard, H. ,  HERTZOG, Donald, L. ,  OSTERHOUT, Martin, H.

IPC分类号： C07C33 ,  A61K31 ,  A61P3 ,  C07C39 ,  C07C43 ,  C07C323 ,  C07D213 ,  C07D215 ,  C07D221 ,  C07D275 ,  C07D277 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D405 ,  C07D407 ,  C07D409 ,  C07D411 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D419 ,  C07D487 ,  C07D521 ,  C07F7 ,  C07D211

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/32 ,  C07D213/34 ,  C07D213/38 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D221/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D411/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1856

摘要： Substituted pyridines of formula (IA) are produced by reaction of suitably substituted pyridylaldehydes with Grignard or Witting reagents, and the resulting products are appropriately reduced. The pyridines of formula (IA) are suitable as active compounds in pharmaceutical products, particularly in pharmaceutical products for the inhibition of cholesterol ester transfer proteins. 3-Heteroalkyl-aryl-substituted pyridines of formula (IB) are produced from pyridines which are correspondingly protected at the hydroxy group and correspondingly substituted. The compounds of formula (IB) according to the invention are suitable as active compounds in pharmaceutical products, particularly pharmaceutical products for the treatment of hyperlipoproteinemia. Substituted pyridines and benzenes of formula (IC) are produced by procedures disclosed herein, and are useful as active ingredients in pharmaceutical products, particularly pharmaceutical products for inhibition of the glucagon receptor, leading to treatment of glucagon-mediated conditions such as diabetes.

摘要翻译： 式（IA）的取代的吡啶通过适当取代的吡啶基醛与格氏试剂或Witting试剂反应而生成，并且所得产物被适当还原。 式（IA）的吡啶适于作为药物产品中的活性化合物，特别是用于抑制胆固醇酯转移蛋白的药物产品中。 式（IB）的3-杂烷基 - 芳基取代的吡啶由在羟基处相应保护并相应地被取代的吡啶制备。 根据本发明的式（IB）化合物适合作为药物产品中的活性化合物，特别是用于治疗高脂蛋白血症的药物产品。 式（IC）的取代的吡啶和苯是通过本文公开的方法制备的，并且可用作药物产品中的活性成分，特别是用于抑制胰高血糖素受体的药物产品，导致治疗胰高血糖素介导的病症例如糖尿病。