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    Préparation de l'acide éicosatétraynoique
    2.
    发明公开
    Préparation de l'acide éicosatétraynoique 失效
    Verfahren zur Herstellung vonEicosatetraynsäure。

    公开(公告)号：EP0433267A2

    公开(公告)日：1991-06-19

    申请号：EP91101995.8

    申请日：1987-12-30

    申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA Groupement d'Intérêt Economique dit:

    发明人： Shroot, Braham ,  Hensby, Christopher ,  Maignan, Jean ,  Lang, Gérard ,  Restle, Serge ,  Colin, Michel

    IPC分类号： C07C57/18 ,  C07C51/353 ,  C07C17/26 ,  C07C21/22

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C21/22 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C57/18 ,  C07C231/02 ,  C07C233/20

    摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation de l'acide eicosatétraynoïque, caractérisé par le fait que l'on traite l'heptyne-1 répondant à la formule :

    avec une base forte pour former l'acétylure correspondant qui est amené à réagir avec le dihalogéno-1,4 butyne-2 de formule :

    où X représente un halogène,
    pour obtenir l'halogéno-1 undécadiyne-2,5 de formule :

    que l'on amène à réagir le dianion avec l'alcool propargylique, le produit résultant étant bromé par l'intermédiaire du tribromure de phosphore pour obtenir le bromo-1 tétradécatriyne-2,5,8 de formule :

    qui est mis à réagir avec le dianion de l'acide hexyne-5 carboxylique pour obtenir l'acide eicosatétraynoïque.
    Cet acide est notamment utile pour la préparation de certains de ses amides thérapeutiquement et cosmétiquement actifs.

    摘要翻译： 二十碳烯酸衍生物。 式（I）化合物及其盐是新的，其中R = NR 1 R 2; R1和R2 = H; 1-8C烷基。 通过至少一个OH和选择性被O，N或S中的一个或多个中断，但不能都是H，或者它们一起完成杂环（优选连续1或更多的另外的N，O或S），或NR1R2是 衍生自糖的氨基残基。 具体地，（a）R1 = H和R2 =（CH2CH2O）mCH2CH2OH（m = 0或1）; CH 2 CH（OH）Me或CH 2 CHOH.CH 2 OH; （b）NR1R2 =吗啉代，哌嗪基或4-（2-羟乙基）哌嗪基。

    Médicament à action synergétique anti-inflammatoire à base d'un corticostéroide et d'un beta-agoniste
    4.
    发明公开
    Médicament à action synergétique anti-inflammatoire à base d'un corticostéroide et d'un beta-agoniste 失效
    药物与皮质类固醇和β-激动剂的基础上，协同抗炎作用。

    公开(公告)号：EP0223671A1

    公开(公告)日：1987-05-27

    申请号：EP86402328.8

    申请日：1986-10-16

    申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA

    发明人： Shroot, Braham Villa 35 ,  Hensby, Christopher

    IPC分类号： A61K31/57

    CPC分类号： A61K31/57 ,  A61K31/135 ,  A61K2300/00

    摘要： Médicament à action synergétique anti-inflammatoire pour une application sur la peau.
    Ce médicament contient en association, dans un véhicule pharmaceutique acceptable pour une administration sur la peau, au moins un corticostéroïde en une proportion comprise entre 0,0005 et 0,5% en poids et au moins un β-agoniste.
    Ce médicament est destiné plus particulièrement au traitement des dermatites et dermatoses, du psoriasis, des hyperkératoses épidermolytiques, d'ichtyosis lamellaire, du pemphigus ou de la goutte.

    摘要翻译： 该药物用于涂敷到皮肤上。 此药物含有，以组合在用于皮肤给药可接受的药物载体，在0.0005和0.5％之间（重量）和至少一种β-激动剂的比例至少一种皮质类固醇。 该药物用于，更特别的爱，对皮炎和皮肤病，牛皮癣，表皮角化过度，层板状鱼鳞病，天疱疮或痛风的治疗。

    Amides de l'acide eicosatétraynoique, leur application en pharmacie et cosmétique, leur préparation et procédé de préparation de l'acide eicosatétraynoique
    9.
    发明公开
    Amides de l'acide eicosatétraynoique, leur application en pharmacie et cosmétique, leur préparation et procédé de préparation de l'acide eicosatétraynoique 失效
    Eicosattraynsäureamide，他们的药理学和化妆品，它们用于制备Eicosattraynsäure准备和过程中使用。

    公开(公告)号：EP0279954A2

    公开(公告)日：1988-08-31

    申请号：EP87119357.9

    申请日：1987-12-30

    申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA

    发明人： Shroot, Braham ,  Hensby, Christopher ,  Maignan, Jean ,  Lang, Gérard ,  Restle, Serge ,  Colin, Michel

    IPC分类号： C07C233/16 ,  C07D295/18 ,  C07C51/353 ,  A61K31/16 ,  A61K31/395

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C21/22 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C57/18 ,  C07C231/02 ,  C07C233/20

    摘要： Composé caractérisé par le fait qu'il répond à la formule :
    C₅H₁₁(C≡C-CH₂ CH₂CH₂CO R      (I)
    dans laquelle R est un groupement amino de structure
    dans laquelle R₁ et R₂, identiques ou différents, désignent un atome d'hydrogène, un radical alkyle inférieur en C₁C₈, linéaire ou ramifié, substitué par au moins un groupement hydroxyle, ce radical alkyle inférieur en C₁-C₈ pouvant étre interrompu par un ou plusieurs hétéroatomes choisis parmi l'oxygène, l'azote ou le soufre, R₁ et R₂ ne désignant pas simultanément un atome d'hydrogène et R₁ et R₂ pouvant former avec l'atome d'azote auquel ils sont rattachés, un hétérocycle comportant comme hétéroatome supplémentaire un ou plusieurs atomes d'azote, d'oxygène ou de soufre, cet hétérocycle pouvant être essentiellement substitué par un alkyle ou un hydroxyalkyle, le groupement amino pouvant également provenir d'un sucre et leurs sels d'acides minéraux ou organiques.
    Ces composés sont utilisés notamment dans le traitement et la prophylaxie des maladies allergiques et dans le traitement des dermatoses et des maladies inflammatoires.

    摘要翻译： 化合物DASS它对应于下式：... C5H11（C IDENTICAL C-CH 2）4 CH2CH2COR（I）...其中R是氨基结构的... ...，其中R1和R2，相同或 不同，表示氢原子，C1-C8低级烷基，直链或支链的，substituiertem被至少一个羟基基团，它对于这个C1-C8低级烷基被一个或多个杂原子中断选自氧是可能的， 氮和硫，R 1和R 2不表示同时为氢原子并且R1和R2是可以形成具有的氮原子与它们所连接的杂环，其包含作为另外的杂原子，一个或多个氮，氧或硫原子 ，其中可以该杂环为基本上substituiertem由烷基或羟烷基，它是由此可以用于氨基从糖起源，以及它们与无机酸或有机酸的盐。 ... 采用这些化合物尤其爱在治疗和过敏性疾病的预防和皮炎和炎性疾病的治疗。