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    Préparation de l'acide éicosatétraynoique
    9.
    发明公开
    Préparation de l'acide éicosatétraynoique 失效
    Verfahren zur Herstellung vonEicosatetraynsäure。

    公开(公告)号：EP0433267A2

    公开(公告)日：1991-06-19

    申请号：EP91101995.8

    申请日：1987-12-30

    申请人： CENTRE INTERNATIONAL DE RECHERCHES DERMATOLOGIQUES GALDERMA - CIRD GALDERMA Groupement d'Intérêt Economique dit:

    发明人： Shroot, Braham ,  Hensby, Christopher ,  Maignan, Jean ,  Lang, Gérard ,  Restle, Serge ,  Colin, Michel

    IPC分类号： C07C57/18 ,  C07C51/353 ,  C07C17/26 ,  C07C21/22

    CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C21/22 ,  C07C51/347 ,  C07C51/353 ,  C07C57/18 ,  C07C231/02 ,  C07C233/20

    摘要： La présente invention concerne un procédé de préparation de l'acide eicosatétraynoïque, caractérisé par le fait que l'on traite l'heptyne-1 répondant à la formule :

    avec une base forte pour former l'acétylure correspondant qui est amené à réagir avec le dihalogéno-1,4 butyne-2 de formule :

    où X représente un halogène,
    pour obtenir l'halogéno-1 undécadiyne-2,5 de formule :

    que l'on amène à réagir le dianion avec l'alcool propargylique, le produit résultant étant bromé par l'intermédiaire du tribromure de phosphore pour obtenir le bromo-1 tétradécatriyne-2,5,8 de formule :

    qui est mis à réagir avec le dianion de l'acide hexyne-5 carboxylique pour obtenir l'acide eicosatétraynoïque.
    Cet acide est notamment utile pour la préparation de certains de ses amides thérapeutiquement et cosmétiquement actifs.

    摘要翻译： 二十碳烯酸衍生物。 式（I）化合物及其盐是新的，其中R = NR 1 R 2; R1和R2 = H; 1-8C烷基。 通过至少一个OH和选择性被O，N或S中的一个或多个中断，但不能都是H，或者它们一起完成杂环（优选连续1或更多的另外的N，O或S），或NR1R2是 衍生自糖的氨基残基。 具体地，（a）R1 = H和R2 =（CH2CH2O）mCH2CH2OH（m = 0或1）; CH 2 CH（OH）Me或CH 2 CHOH.CH 2 OH; （b）NR1R2 =吗啉代，哌嗪基或4-（2-羟乙基）哌嗪基。