公开(公告)号：EP2771311A1

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：EP12806709.7

申请日：2012-10-25

申请人： Council of Scientific & Industrial Research

发明人： RAWAT, Varun ,  DEY, Soumen ,  ARUMUGAM, Sudalai

IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C247/14 ,  C07D203/26 ,  C07D303/06 ,  C07D303/40 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C227/16 ,  C07C67/327 ,  C07C231/12 ,  C07C231/18 ,  C07C247/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2601/16 ,  C07D203/26 ,  C07D303/16 ,  C07D303/40 ,  C07D303/48 ,  C07F7/0834 ,  C07F7/1856 ,  C07C233/52

摘要： The present invention discloses high yielding enantioselective process for synthesis of Oseltamivir from readily available starting material, cis-1,4-butene diol. The process features incorporation of chirality using sharpless asymmetric epoxidation (AE) and diastereoselective Barbier allylation and construction of cyclohexene carboxylic acid ester core through a ring closing metathesis (RCM) reaction. Further also disclosed herein is synthesis of (−)-methyl 3-epi-shikimate.

摘要翻译： 本发明公开了从容易获得的原料顺丁-1,4-丁二醇合成奥司他韦的高产对映选择性方法。 该方法特征是使用无尖锐度不对称环氧化（AE）和非对映选择性巴比尔烯丙基化并通过闭环复分解（RCM）反应构建环己烯羧酸酯核心来结合手性。 本文还公开了（ - ） - 甲基3-外消旋物的合成。