公开(公告)号：EP1382603A4

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：EP02722791

申请日：2002-04-25

申请人： EISAI CO LTD

发明人： YOSHIDA ICHIRO ,  YONEDA NAOKI ,  OHASHI YOSHIAKI ,  SUZUKI SHUICHI ,  MIYAMOTO MITSUAKI ,  MIYAZAKI FUTOSHI ,  SESHIMO HIDENORI ,  KAMATA JUNICHI ,  TAKASE YASUTAKA ,  SHIRATO MANABU ,  SHIMOKUBO DAIYA ,  SAKUMA YOSHINORI ,  YOKOHAMA HIROMITSU

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07F5/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/551 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07F5/025 ,  Y02P20/55

摘要： A compound having excellent inhibitory activity against STAT 6. It is a compound represented by the following general formula (I), a salt thereof, or a hydrate of either. (I) In the formula, X represents a nitrogenous fused aromatic heterocyclic group, e.g., imidazo[1,2-a]pyridine, and has (R4)n as a substituent; Y represents C3-8 cycloalkyl, etc.; n in (Z)n is an integer of 0 to 3 and Z's each independently represents (1) hydrogen, (2) amino, etc.; R1 represents (1) hydrogen, (2) halogeno, etc.; R2 represents hydrogen or a protective group; and R3 represents hydrogen, halogeno, etc.

摘要翻译： 对STAT6具有优异抑制活性的化合物。它是由下列通式（I）表示的化合物，其盐或任一种的水合物。 （I）式中，X表示含氮稠合芳香族杂环基，例如咪唑并[1,2-a]吡啶，并且具有（R4）n作为取代基; Y代表C 3-8环烷基等; （Z）中的n为0〜3的整数，Z各自独立地表示（1）氢，（2）氨基等。 R1代表（1）氢，（2）卤代等; R2代表氢或保护基团; 和R3代表氢，卤代等

公开(公告)号：EP1057830A4

公开(公告)日：2001-09-19

申请号：EP99906524

申请日：1999-02-26

申请人： EISAI CO LTD

发明人： YAMADA KOJI ,  MIYAMOTO MITSUAKI ,  YOSHIUCHI TATSUYA ,  SATO KEIZO ,  SOEJIMA MOTOHIRO ,  SATO TAKASHI ,  KIKUCHI KOICHI ,  YOSHIMURA HIROYUKI ,  MORIYA KATSUHIRO ,  SAKUMA YOSHINORI ,  AKASOFU SHIGERU

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  A61K31/645

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Heterocycle-fused benzothiazine derivatives represented by general formula (I) and salts thereof or hydrates of the same which are efficacious in preventing and treating diseases in which histamine, leukotriene, etc. participate, wherein the ring Het represents an unsaturated heterocycle; R?1 and R2¿ are the same or different and each represents halogeno, optionally substituted alkyl, alkoxy, cyano, etc.; D represents optionally substituted lower alkylene, etc.; Q represents amino, carboxy, a heterocycle, etc.; and x is an integer of 1 or 2.

公开(公告)号：EP0857721A4

公开(公告)日：1999-07-28

申请号：EP96932811

申请日：1996-10-03

申请人： EISAI CO LTD

发明人： MIYAMOTO MITSUAKI ,  YOSHIUCHI TATSUYA ,  SATO KEIZO ,  KAINO MAKOTO ,  TAKASHIMA YOSHIHIRO ,  MORIYA KATSUHIRO ,  SAKUMA YOSHINORI ,  YAMADA KOJI ,  HARADA KOKICHI ,  NISHIZAWA YUKIO ,  KOBAYASHI SEIICHI ,  OKITA MAKOTO ,  KATAYAMA KOICHI

IPC分类号： C07D219/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/645 ,  C07D219/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D219/14

摘要： Novel acridone compounds represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof efficacious in the prevention and treatment of diseases in which chemical transmitters (histamine, leukotriene, etc.) participate, typified by asthma, allergic rhinitis, atopic dermatitis, urticaria, hay fever, digestive tract allergy, food allergy, etc., wherein R?1, R2, R3, R4, R5 and R6¿ are the same or different and each represents hydrogen, hydroxy, halogeno, lower alkyl, cycloalkyl, lower alkoxy, etc.; Y represents -(CH¿2?)t-(B)m-(CH2)-Z [wherein m is 0 or 1; t and n represent each an integer of from 0 to 6; B represents lower alkylene, optionally substituted arylene, etc.; and Z represents cyano, optionally protected carboxy, acyl or -NR?7R8¿ (wherein R?7 and R8¿ are the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxyalkyl, etc.)]; and D represents oxygen or sulfur.

摘要翻译： 由通式（I）表示的新型吖啶酮化合物或其药理学上可接受的盐有效地预防和治疗化学递质（组胺，白三烯等）参与的疾病，以哮喘，变应性鼻炎，特应性皮炎，荨麻疹，干草为代表 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6'相同或不同，并且各自代表氢，羟基，卤代，低级烷基，环烷基，低级烷氧基等 。 Y代表 - （CH 2 2）t-（B）m-（CH 2）-Z [其中m是0或1; t和n分别表示0至6的整数; B代表低级亚烷基，任选取代的亚芳基等; Z代表氰基，任意保护的羧基，酰基或-NR 7 R 8（其中R 7和R 8相同或不同，各自代表氢，低级烷基，低级烷氧基，羟基烷基等）]; D代表氧或硫。