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    Aminobenzoic acid derivatives
    3.
    发明公开
    Aminobenzoic acid derivatives 失效
    氨基苯甲酸衍生物。

    公开(公告)号：EP0554794A1

    公开(公告)日：1993-08-11

    申请号：EP93101312.2

    申请日：1993-01-28

    申请人： Eisai Co., Ltd.

    发明人： Miyazawa, Shuhei ,  Hibi, Shigeki ,  Yoshimura, Hiroyuki ,  Mori, Takashi ,  Hoshino, Yorihisa ,  Nagai, Mitsuo ,  Kikuchi, Kouichi ,  Shibata, Hisashi ,  Hirota, Kazuo ,  Yamanaka, Takashi ,  Yamatsu, Isao ,  Mizuno, Masanori

    IPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46

    CPC分类号： C07D451/04

    摘要： An aminobenzoic acid derivative represented by the following general formulas (I), (I-2) or (I-3), or a pharmacologically acceptable salt thereof, which exhibits a serotonin antagonism and an acetylcholine release accelerating activity at a well-balanced activity ratio and which is efficacious as a drug for patients with gastrointestinal unindentified complaints:

    and

       wherein R¹ represents a group such as an alkynyl or cyanoalkyl group; R² represents a group such as an amino or acylamino group; R³ represents a halogen atom; X represents -O- or -NH-; and A represents an oxygen or sulfur atom.

    摘要翻译： 由以下通式（I），（I-2）或（I-3）表示的氨基苯甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐，其平衡活性显示出5-羟色胺拮抗作用和乙酰胆碱释放促进活性 并且其作为胃肠道未认知的患者的药物是有效的：和其中R 1表示诸如炔基或氰基烷基的基团; R 2表示例如氨基或酰氨基的基团; R 3表示卤原子; X表示-O-或-NH-; A表示氧或硫原子。

    Tricyclic fused heterocyclic compounds as CRFantagonists
    6.
    发明公开
    Tricyclic fused heterocyclic compounds as CRFantagonists 有权
    Tricyclische kondensierte hybridlische Verbindungen als CRF Antagonisten

    公开(公告)号：EP1408040A1

    公开(公告)日：2004-04-14

    申请号：EP03029058.9

    申请日：2000-12-13

    申请人： Eisai Co., Ltd.

    发明人： Hibi, Shigeki ,  Hoshino, Yorihisa ,  Yoshiuchi, Tatsuya ,  Shin, Kogyoku ,  Kikuchi, Kouichi ,  Soejima, Motohiro ,  Tabata, Mutsuko ,  Takahashi, Yoshinori ,  Shibata, Hisashi ,  Hida, Takayuki ,  Hirakawa, Tetsuya ,  Ino, Mitsuhiro

    IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14 ,  C07D473/02 ,  C07D495/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12

    CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/14 ,  C07D491/14

    摘要： The present invention provides a novel compound having an excellent corticotrophin-releasing-factor receptor antagonistic activity. That is, it provides a compound represented by the following formula, a pharmacologically acceptable salt thereof or hydrates thereof.
    wherein:

    R 2 is a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 2-6 alkenyl group, a C 2-6 alkynyl group, a C 1-6 alkoxy group, a C 3-8 cycloalkyl group, a C 1-6 alkoxy C 1-6 alkyl group, a C 3-8 cycloalkyl C 1-6 alkyl group or a C 1-6 alkyl-aryl group;
    the partial structure --- represents a single or double bond;
    M' represents a hydrogen atom, a halogen atom or a C 1-6 alkyl group;
    R 7 ' represents a hydrogen atom or a C 1-6 alkyl group;
    W' represents an optionally substituted aryl group or an optionally substituted saturated or unsaturated heterocyclic ring; and
    R 3 is a hydrogen atom or various specific organic substituents.

    摘要翻译： 稠合杂环化合物（I）是新的。 式（I）的稠合杂环化合物及其盐和水合物是新的。 [图像] A，B，D，E，G：N，O，S，（CR 1R 2）m，CO，CS，NR 3，SO或SO 2; R 1，R 2H，Alk，2-6C烯基，2-6C炔基，CycOAlk，AlkOAlk，AlkCyc或1-6C烷基 - 芳基或CR 1R 23-8元环，或被CR 2 = CR 2或N = CR 2; m：0-4; Alk：1-6C烷基; 环：3-8C环烷基; R 3，COR 4，S（O）nR 5，Alk 2，任选取代的芳基或任选的苯稠合的环（任选被1-4C烷基取代）; Alk 21-10C烷基，2-10C烯基或2-10C炔基（全部由Q取代）; R 4，R 5Alk或Ar; n：0-2; J：N，CJ 1，NJ 1或CJ 1J 1; J 1H，氨基，CN，Alk，1-6C卤代烷基，SO 2 NHCl，芳基或任选取代的，任选不饱和的杂环基; K，L：C或N; M：H，卤素，CN，Alk 3，NR 11 R 12，OR 13，S（O）q R 14或任选取代的2-10C烯基，2-10C炔基，芳基或杂芳基; Alk 3Alk，OAlk或SAlk（全部由1个或多个Q取代）; Q：卤素，OH，NO 2，CN，COOH，COOAlk，S（O）rR 15，NR 18 R 19，Alk，OAlk，Cyc（任选被1-4C烷基取代），1-4C烷氧基-1- ，3-8元饱和杂环基（任选被1-4C烷基取代）或任选取代的芳基或杂芳基; R 11，R 12H，Alk（任选被Q取代），1-4C烷基酰基或Ar; Ar：任选取代的芳基 - 1-4C烷基，杂芳基 - 1-4C烷基，芳基或杂芳基; R 13H，Q，1-4C烷基酰基或Ar; R 14Alk或Ar; q：0-2; R 15，R 16H Alk（任选被任选取代的芳基取代），1-4C烷基酰基或Ar; R 18，R 19H，Alk或1-4C烷基酰基; 条件是：（i）KEGJL形成5或6元任选的不饱和环; 和（ii）当K和L = N或K = N时，L = C，A，B = CH 2，则J不是氨基，CN，任选取代的氨基磺酰基或C（1H-四唑-5-基）。 活性：抗抑郁药; 安神; 抗炎; 低血压; 胃肠道; 抗溃疡; 止吐药; 促智; 神经保护; 合成代谢; 厌食; 降糖; CNS; 抗惊厥; 解酒; 止痛; 脑保护; 听觉; 内分泌; vasotropic; 抑制细胞生长; 抗HIV; 止血; 骨科; 抗甲状腺; 平喘。 作用机制：皮质激素拮抗剂。 在使用AtT-20细胞的测定中，使用8-（1-乙基丙基）-3-基甲基-2,5-二甲基-7,8-二氢-6H-吡唑并（1,5-a）吡咯并（3,2-e） 嘧啶（Ia）HCl显示出100nM的CRF 1受体结合的IC 50值。

    Aminobenzoic acid derivatives
    8.
    发明公开
    Aminobenzoic acid derivatives 失效
    氨基苯甲酸衍生物

    公开(公告)号：EP0645391A2

    公开(公告)日：1995-03-29

    申请号：EP94111783.0

    申请日：1994-07-28

    申请人： Eisai Co., Ltd.

    发明人： Miyazawa, Shuhei ,  Hoshino, Yorihisa ,  Shibata, Hisashi ,  Hirota, Kazuo ,  Kameyama, Takaaki ,  Abe, Shinya ,  Yamanaka, Takashi

    IPC分类号： C07D498/08 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D211/58 ,  C07D451/04 ,  C07D221/24 ,  C07D207/14 ,  C07D491/08 ,  C07D451/02 ,  C07D471/18 ,  A61K31/46

    CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D221/24 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

    摘要： To provide a compound which exhibits a serotonin antagonism and an acetylcholine release accelerating activity at a well-balanced activity ratio. An aminobenzoic acid derivative represented by the general formula (I) or (II) or a pharmacologically acceptable salt thereof:



    [wherein R 1 represents a group represented by the formula:

    etc., {wherein A represents a group represented by formula -CH 2 -X-CH 2 - (wherein X represents O, >N-R 6 or >CHR 7 (wherein R 6 represents lower alkyl and R 7 represents hydrogen or lower alkoxy)), etc.; D and E each represents a group represented by formula -(CH 2 ) 3 -, etc., and R 2 represents lower alkyl, etc.}; R 9 represents alkynyl; R 10 represents amino, etc.; R 11 represents halogen; R 12 and R 13 each represent lower alkyl; a is an integer of 1 to 5; and b is an integer of 0 to 5].

    摘要翻译： 提供在平衡良好的活性比下显示血清素拮抗作用和乙酰胆碱释放促进活性的化合物。 由通式（I）或（II）表示的氨基苯甲酸衍生物或其药理学上可接受的盐：[其中R1代表由式：代表的基团，其中A代表式-CH2-X -CH2-（其中X代表O，> N-R6或> CHR7（其中R6代表低级烷基，R7代表氢或低级烷氧基））等。 D和E各自表示由式 - （CH 2）3 - 等表示的基团，并且R 2表示低级烷基等。 R9代表炔基; R10代表氨基等; R11代表卤素; R12和R13各代表低级烷基; a是1至5的整数; b是0〜5的整数]。