公开(公告)号：EP0579797B1

公开(公告)日：1999-04-21

申请号：EP93902021.0

申请日：1993-02-01

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： FORICHER, Joseph ,  SCHMID, Rudolf

IPC分类号： C07F9/50

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/172 ,  C07C31/125 ,  C07C45/62 ,  C07C49/04 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D317/12 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/5027 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07F17/02 ,  C07C33/20

公开(公告)号：EP1893595B1

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：EP06763143.2

申请日：2006-05-15

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： ABRECHT, Stefan ,  ADAM, Jean-Michel ,  FETTES, Alec ,  FORICHER, Joseph ,  LOHRI, Bruno ,  MATTEI, Patrizio ,  MOINE, Gérard ,  SCHMID, Rudolf ,  ZUTTER, Ulrich

IPC分类号： C07D307/32 ,  C07D307/38

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/34 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a process of the preparation of the novel intermediate (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one of the formula (I) and with its use for the manufacture of pyrido[2,1-a] isoquinoline derivatives of the formula (II) which are useful for the treatment and / or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV.

公开(公告)号：EP1893595A1

公开(公告)日：2008-03-05

申请号：EP06763143.2

申请日：2006-05-15

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG

发明人： ABRECHT, Stefan ,  ADAM, Jean-Michel ,  FETTES, Alec ,  FORICHER, Joseph ,  LOHRI, Bruno ,  MATTEI, Patrizio ,  MOINE, Gérard ,  SCHMID, Rudolf ,  ZUTTER, Ulrich

IPC分类号： C07D307/32 ,  C07D307/38

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D307/34 ,  C07D307/38 ,  C07D307/58 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to a process of the preparation of the novel intermediate (S)-4-fluoromethyl-dihydro-furan-2-one of the formula (I) and with its use for the manufacture of pyrido[2,1-a] isoquinoline derivatives of the formula (II) which are useful for the treatment and / or prophylaxis of diseases which are associated with DPP IV.

公开(公告)号：EP0583433A1

公开(公告)日：1994-02-23

申请号：EP93902020.0

申请日：1993-02-01

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： FORICHER, Joseph ,  SCHMID, Rudolf

IPC分类号： B01J23 ,  B01J31 ,  C07B53 ,  C07B61 ,  C07C29 ,  C07C31 ,  C07C33 ,  C07C41 ,  C07C45 ,  C07C49 ,  C07D217 ,  C07D231 ,  C07D237 ,  C07D243 ,  C07D317 ,  C07D401 ,  C07D471 ,  C07D487 ,  C07F9 ,  C07F15 ,  C07F17

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/172 ,  C07C31/125 ,  C07C45/62 ,  C07C49/04 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D317/12 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/5027 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07F17/02 ,  C07C33/20

摘要： Il est décrit de nouveaux composés phosphorés racémiques et optiquement actifs, répondant à la formule (I), dans laquelle R désigne un hydroxy ou un groupe hydroxy protégé, R1 désigne un hydroxy, un groupe hydroxy protégé ou un alcoxy inférieur, et R2 désigne un alkyle inférieur, un cycloalkyle, un aryle ou, conjointement avec l'atome de phosphore, un groupe de formule (a). Les composés de formule (I) sont utilisés, sous forme de complexes avec un métal du groupe VIII, comme catalyseurs pour des hydrogénations asymétriques et pour transpositions d'hydrogène énantio-sélectives dans des systèmes allyliques prochiraux.

摘要翻译： 具有式（I）的新的外消旋和光学活性的磷化合物，其中R表示羟基或被保护的羟基，R 1表示羟基，被保护的羟基或低级烷氧基，并且R 2表示 低级烷基，环烷基，芳基或与磷原子一起形成式（a）的基团。 式（I）化合物以第VIII族金属络合物的形式用作不对称氢化和用于前手性烯丙基体系中的对映选择性氢转换的催化剂。

公开(公告)号：EP0583433B1

公开(公告)日：1999-05-12

申请号：EP93902020.2

申请日：1993-02-01

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： FORICHER, Joseph ,  SCHMID, Rudolf

IPC分类号： C07F9/50 ,  C07F9/6568

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/172 ,  C07C31/125 ,  C07C45/62 ,  C07C49/04 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D317/12 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/5027 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07F17/02 ,  C07C33/20

公开(公告)号：EP0530335B1

公开(公告)日：1996-08-14

申请号：EP92905278.5

申请日：1992-03-12

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： FORICHER, Joseph ,  HEISER, Bernd ,  SCHMID, Rudolf

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07F9/42 ,  C07F9/50

CPC分类号： C07F9/5027 ,  C07F9/4025 ,  C07F9/42

摘要： New racemic, optically active phosphorus compounds have the formula (I), in which R stands for lower alkyl, lower alkoxy or a protected hydroxy group; R1 stands for lower alkoxy, phenoxy, benzyloxy, chlorine or bromine; R2 stands for lower alkyl or lower alkoxy and n equals 0, 1 or 2. These compounds represent precious intermediates for the production of known as well as new diphosphine ligands.

公开(公告)号：EP0579797A1

公开(公告)日：1994-01-26

申请号：EP93902021.0

申请日：1993-02-01

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： FORICHER, Joseph ,  SCHMID, Rudolf

IPC分类号： B01J23 ,  B01J31 ,  C07B53 ,  C07B61 ,  C07C29 ,  C07C31 ,  C07C33 ,  C07C41 ,  C07C45 ,  C07C49 ,  C07D217 ,  C07D231 ,  C07D237 ,  C07D243 ,  C07D317 ,  C07D401 ,  C07D471 ,  C07D487 ,  C07F9 ,  C07F15 ,  C07F17

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/172 ,  C07C31/125 ,  C07C45/62 ,  C07C49/04 ,  C07D231/04 ,  C07D237/04 ,  C07D243/02 ,  C07D317/12 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F9/5027 ,  C07F15/0053 ,  C07F15/008 ,  C07F17/02 ,  C07C33/20

摘要： Il est décrit de nouveaux composés phosphorés racémiques et optiquement actifs, ayant la formule (I), dans laquelle R désigne un alkyle inférieur, un cycloalkyle ou un phényle ou un phényle substitué. Les composés de formule (I) sont utilisés, sous forme de complexes avec un métal du groupe (IV), comme catalyseurs pour des hydrogénations asymétriques et pour des transpositions d'hydrogène énantio-sélectives dans des systèmes allyliques prochiraux.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的新的外消旋和光学活性的磷化合物，其中R表示低级烷基，环烷基或苯基或取代的苯基。 式（I）化合物以（IV）族金属络合物的形式用作不对称氢化和用于前手性烯丙基体系中的对映选择性氢转置的催化剂。