公开(公告)号：EP3218374A1

公开(公告)日：2017-09-20

申请号：EP15797572.3

申请日：2015-11-10

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ALBRECHT, Brian K. ,  BELLON, Steven F. ,  BURDICK, Daniel J. ,  COTE, Alexandre ,  CRAWFORD, Terry ,  DAKIN, Les A. ,  HEWITT, Michael Charles ,  HSIAO-WEI TSUI, Vickie ,  LEBLANC, Yves ,  MAGNUSON, Steven R. ,  NASVESCHUK, Christopher G. ,  ROMERO, F. Anthony ,  TANG, Yong ,  TAYLOR, Alexander M. ,  WANG, Shumei

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00

摘要： and to salts thereof, wherein R1, R2, and Q have any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of bromodomains. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various bromodomain-mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐，其中R 1，R 2和Q具有本说明书中定义的任何值，及其组合物和用途。 这些化合物可用作溴结构域的抑制剂。 还包括包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用该化合物和盐治疗各种溴结构域介导的病症的方法。

公开(公告)号：EP3204360B1

公开(公告)日：2020-08-26

申请号：EP15848282.8

申请日：2015-10-10

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven R. ,  PASTOR, Richard ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  MURRAY, Jeremy ,  CRAWFORD, Terry ,  BURDICK, Daniel J. ,  ALBRECHT, Brian K. ,  COTE, Alexandre ,  TAYLOR, Alexander M. ,  NASVESCHUK, Christopher G. ,  LEBLANC, Yves ,  HEWITT, Michael Charles ,  LAI, Kwong Wah ,  CHEN, Kevin

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3218376A1

公开(公告)日：2017-09-20

申请号：EP15801563.6

申请日：2015-11-10

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ALBRECHT, Brian K. ,  BELLON, Steven F. ,  BURDICK, Daniel J. ,  COTE, Alexandre ,  CRAWFORD, Terry ,  DAKIN, Les A. ,  HSIAO-WEI TSUI, Vickie ,  HEWITT, Michael Charles ,  LEBLANC, Yves ,  MAGNUSON, Steven R. ,  NASVESCHUK, Christopher G. ,  ROMERO, F. Anthony ,  TANG, Yong ,  TAYLOR, Alexander M. ,  WANG, Shumei

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： and to salts thereof, wherein R1, R2, Rc, and Rd have any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of bromodomains. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various bromodomain-mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：[其中R 1，R 2，R c和R d具有本说明书中定义的任何值，及其组合物和用途，其中R 1，R 2，R c和R d为氢。 这些化合物可用作溴结构域的抑制剂。 还包括包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用该化合物和盐治疗各种溴结构域介导的病症的方法。

公开(公告)号：EP3218376B1

公开(公告)日：2019-12-25

申请号：EP15801563.6

申请日：2015-11-10

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ALBRECHT, Brian K. ,  BELLON, Steven F. ,  BURDICK, Daniel J. ,  COTE, Alexandre ,  CRAWFORD, Terry ,  DAKIN, Les A. ,  HSIAO-WEI TSUI, Vickie ,  HEWITT, Michael Charles ,  LEBLANC, Yves ,  MAGNUSON, Steven R. ,  NASVESCHUK, Christopher G. ,  ROMERO, F., Anthony ,  TANG, Yong ,  TAYLOR, Alexander M. ,  WANG, Shumei

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP3204360A1

公开(公告)日：2017-08-16

申请号：EP15848282.8

申请日：2015-10-10

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven R. ,  PASTOR, Richard ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  MURRAY, Jeremy ,  CRAWFORD, Terry ,  BURDICK, Daniel J. ,  ALBRECHT, Brian K. ,  COTE, Alexandre ,  TAYLOR, Alexander M. ,  NASVESCHUK, Christopher G. ,  LEBLANC, Yves ,  HEWITT, Michael Charles ,  LAI, Kwong Wah ,  CHEN, Kevin

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

摘要： and to salts thereof, wherein A has any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐，其中A具有本说明书中定义的任何值，及其组合物和用途。 该化合物可用作CBP和/或EP300的抑制剂。 还包括包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种CBP和/或EP300介导的病症中使用此类化合物和盐的方法。

公开(公告)号：EP2348860A1

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：EP09824234.0

申请日：2009-11-02

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BLANEY, Jeffrey ,  GIBBONS, Paul A. ,  HANAN, Emily ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MAGNUSON, Steven R. ,  PASTOR, Richard ,  RAWSON, Thomas E. ,  ZHOU, Aihe ,  ZHU, Bing-Yan

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides JAK kinase inhibitors of Formula Ia, enantiomers, diasteriomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R7 and Z are defined herein, a pharmaceutical composition that includes a compound of Formula Ia and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a JAK kinase activity in a patient. Ia

公开(公告)号：EP3333169A1

公开(公告)日：2018-06-13

申请号：EP17192475.6

申请日：2010-07-02

申请人： Genentech, Inc.

发明人： GIBBONS, Paul ,  HANAN, Emily ,  LIU, Wendy ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MAGNUSON, Steven R. ,  MENDONCA, Rohan ,  PASTOR, Richard ,  RAWSON, Thomas E. ,  SIU, Michael ,  ZAK, Mark E. ,  ZHOU, Aihe ,  ZHU, Bing-Yan

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

摘要： A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 and R 3 are defined herein, are useful as inhibitors of one or more Janus kinases. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a Janus kinase activity in a patient are disclosed.

公开(公告)号：EP2448941B1

公开(公告)日：2017-11-08

申请号：EP10794815.0

申请日：2010-07-02

申请人： Genentech, Inc.

发明人： GIBBONS, Paul ,  HANAN, Emily ,  LIU, Wendy ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MAGNUSON, Steven R. ,  MENDONCA, Rohan ,  PASTOR, Richard ,  RAWSON, Thomas E. ,  SIU, Michael ,  ZAK, Mark E. ,  ZHOU, Aihe ,  ZHU, Bing-Yan ,  HURLEY, Christopher

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

公开(公告)号：EP2348860B1

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：EP09824234.0

申请日：2009-11-02

申请人： Genentech, Inc.

发明人： BLANEY, Jeffrey ,  GIBBONS, Paul A. ,  HANAN, Emily ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MAGNUSON, Steven R. ,  PASTOR, Richard ,  RAWSON, Thomas E. ,  ZHOU, Aihe ,  ZHU, Bing-Yan

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

公开(公告)号：EP3670514A1

公开(公告)日：2020-06-24

申请号：EP19211640.8

申请日：2010-07-02

申请人： Genentech, Inc.

发明人： GIBBONS, Paul ,  HANAN, Emily ,  LIU, Wendy ,  LYSSIKATOS, Joseph P. ,  MAGNUSON, Steven R. ,  MENDONCA, Rohan ,  PASTOR, Richard ,  RAWSON, Thomas E. ,  SIU, Michael ,  ZAK, Mark E. ,  ZHOU, Aihe ,  ZHU, Bing-Yan

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

摘要： A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 and R 3 are defined herein, are useful as inhibitors of one or more Janus kinases. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of a Janus kinase activity in a patient are disclosed.