公开(公告)号：EP3464270A2

公开(公告)日：2019-04-10

申请号：EP17728375.1

申请日：2017-05-24

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： CYR, Patrick ,  BRONNER, Sarah ,  ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  WAI, John ,  LAI, Kwong Wah ,  WANG, Fei

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D243/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D267/14 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3224258A1

公开(公告)日：2017-10-04

申请号：EP15816578.7

申请日：2015-11-25

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven ,  PASTOR, Richard ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  MURRAY, Jeremy ,  CRAWFORD, Terry ,  ALBRECHT, Brian, K. ,  COTE, Alexandre ,  TAYLOR, Alexander, M. ,  LAI, Kwong Wah ,  CHEN, Kevin, X. ,  BRONNER, Sarah ,  ADLER, Marc ,  EGEN, Jackson ,  LIAO, Jiangpeng ,  WANG, Fei ,  CYR, Patrick ,  ZHU, Bing-Yan ,  KAUDER, Steven

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or formula (II): and to salts thereof, wherein R1-R4 of formula (I) and R1-R3 of formula (II) have any of the values defined herein, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）或式（II）的化合物及其盐，其中式（I）的R 1 -R 4和式（II）的R 1 -R 3具有本文所定义的任何值， 及其用途。 该化合物可用作CBP和/或EP300的抑制剂。 还包括药物组合物，其包含式（II）的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物和盐治疗各种CBP和/或EP300介导的病症的方法。

公开(公告)号：EP2970307B1

公开(公告)日：2020-03-11

申请号：EP14765677.1

申请日：2014-03-13

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ALBRECHT, Brian K. ,  BELLON, Steven F. ,  GEHLING, Victor S. ,  HARMANGE, Jean-Christophe ,  LAI, Kwong Wah ,  LIANG, Jun ,  DRAGOVICH, Peter ,  ORTWINE, Dan ,  LABADIE, Sharada ,  ZHANG, Birong ,  KIEFER, Jim

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3224258B1

公开(公告)日：2019-08-14

申请号：EP15816578.7

申请日：2015-11-25

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven ,  PASTOR, Richard ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  MURRAY, Jeremy ,  CRAWFORD, Terry ,  ALBRECHT, Brian, K. ,  COTE, Alexandre ,  TAYLOR, Alexander, M. ,  LAI, Kwong Wah ,  CHEN, Kevin, X. ,  BRONNER, Sarah ,  ADLER, Marc ,  EGEN, Jackson ,  LIAO, Jiangpeng ,  WANG, Fei ,  CYR, Patrick ,  ZHU, Bing-Yan ,  KAUDER, Steven

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

公开(公告)号：EP3204379B1

公开(公告)日：2019-03-06

申请号：EP15784257.6

申请日：2015-10-09

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： LAI, Kwong Wah ,  LIANG, Jun ,  ZHANG, Birong ,  LABADIE, Sharada ,  ORTWINE, Daniel ,  DRAGOVICH, Peter ,  KIEFER, James ,  GEHLING, Victor S. ,  HARMANGE, Jean-Christophe

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3204360A1

公开(公告)日：2017-08-16

申请号：EP15848282.8

申请日：2015-10-10

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven R. ,  PASTOR, Richard ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  MURRAY, Jeremy ,  CRAWFORD, Terry ,  BURDICK, Daniel J. ,  ALBRECHT, Brian K. ,  COTE, Alexandre ,  TAYLOR, Alexander M. ,  NASVESCHUK, Christopher G. ,  LEBLANC, Yves ,  HEWITT, Michael Charles ,  LAI, Kwong Wah ,  CHEN, Kevin

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

摘要： and to salts thereof, wherein A has any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐，其中A具有本说明书中定义的任何值，及其组合物和用途。 该化合物可用作CBP和/或EP300的抑制剂。 还包括包含式（I）化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种CBP和/或EP300介导的病症中使用此类化合物和盐的方法。

公开(公告)号：EP2970307A1

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：EP14765677.1

申请日：2014-03-13

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ALBRECHT, Brian K. ,  BELLON, Steven F. ,  GEHLING, Victor S. ,  HARMANGE, Jean-Christophe ,  LAI, Kwong Wah ,  LIANG, Jun ,  DRAGOVICH, Peter ,  ORTWINE, Dan ,  LABADIE, Sharada ,  ZHANG, Birong ,  KIEFER, Jim

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of one or more histone demethylses. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.

摘要翻译： 提供可用作一种或多种组蛋白脱甲基酶抑制剂的化合物，例如KDM5。 本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物和使用本组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：EP4067347A1

公开(公告)日：2022-10-05

申请号：EP22152776.5

申请日：2017-05-24

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： CYR, Patrick ,  BRONNER, Sarah ,  ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  WAI, John ,  LAI, Kwong Wah ,  WANG, Fei

IPC分类号： C07D243/14 ,  C07D267/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/475 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553

摘要： The present divisional application relates to compounds of formula (II) or salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their medical uses. The compounds are inhibitors of CBP and/or EP300 useful for the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders such as cancer, inflammatory disorders and autoimmune diseases.

公开(公告)号：EP3204360B1

公开(公告)日：2020-08-26

申请号：EP15848282.8

申请日：2015-10-10

申请人： Genentech, Inc. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven R. ,  PASTOR, Richard ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  MURRAY, Jeremy ,  CRAWFORD, Terry ,  BURDICK, Daniel J. ,  ALBRECHT, Brian K. ,  COTE, Alexandre ,  TAYLOR, Alexander M. ,  NASVESCHUK, Christopher G. ,  LEBLANC, Yves ,  HEWITT, Michael Charles ,  LAI, Kwong Wah ,  CHEN, Kevin

IPC分类号： C07D223/16 ,  C07D243/12 ,  C07D267/14 ,  C07D281/10 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

公开(公告)号：EP3632915A1

公开(公告)日：2020-04-08

申请号：EP19191423.3

申请日：2015-11-25

申请人： GENENTECH, INC. ,  Constellation Pharmaceuticals, Inc.

发明人： ROMERO, F. Anthony ,  MAGNUSON, Steven ,  PASTOR, Richard ,  TSUI, Vickie Hsiao-Wei ,  MURRAY, Jeremy ,  CRAWFORD, Terry ,  ALBRECHT, Brian, K. ,  COTE, Alexandre ,  TAYLOR, Alexander, M. ,  LAI, Kwong Wah ,  CHEN, Kevin, X. ,  BRONNER, Sarah ,  ADLER, Marc ,  EGEN, Jackson ,  LIAO, Jiangpeng ,  WANG, Fei ,  CYR, Patrick ,  ZHU, Bing-Yan ,  KAUDER, Steven

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) or formula (II):

and to salts thereof, wherein R 1 -R 4 of formula (I) and R 1 -R 3 of formula (II) have any of the values defined herein, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of CBP and/or EP300. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) of formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various CBP and/or EP300-mediated disorders.