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    Vitronectinrezeptor-Antagonisten, deren Herstellung sowie deren Verwendung
    3.
    发明公开
    Vitronectinrezeptor-Antagonisten, deren Herstellung sowie deren Verwendung 失效
    Vitronectinrezeptor-Antagonisten，deren Herstellung sowie deren Verwendung

    公开(公告)号：EP0854140A2

    公开(公告)日：1998-07-22

    申请号：EP97121932.4

    申请日：1997-12-12

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT ,  Genentech, Inc.

    发明人： Wehner, Volkmar, Dr. ,  Stilz, Hans Ulrich, Dr. ,  Peyman, Anuschirwan, Dr. ,  Knolle, Jochen, Dr. ,  Ruxer, Jean-Marie, Dr. ,  Carniato, Denis, Dr. ,  Lefrancois, Jean-Michel ,  Gadek, Thomas Richard, Dr. ,  McDowell, Robert, Dr.

    IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D235/16 ,  C07D487/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Verbindungen der Formel I,

            A-B-D-E-F-G     (I)

    worin A, B, D, E, F und G die in den Patentansprüchen angegebenen Bedeutungen besitzen, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Heilmittel. Die erfindungsgemäßen Verbindungen werden als Vitronectinrezeptor-Antagonisten und als Inhibitoren der Knochenresorption verwendet.

    摘要翻译： 式A-B-D-E-F-G（I）的胍和环靛胺衍生物及其盐是新的。 A = R 2 R 3 N-C（= NR 2）NR 2 Z-或式（a）或（b）的基团; Z = C（Q）或S（O）n; Q = O或S; n = 1或2; R = 5-10元单环或多环，芳族或非芳族环（任选地含有1-4个N，O和/或S且任选被一个或多个R 12 -R 15取代）; B =直接债券; 或烷基，-CR 2 = CR 3 - ，5-10C芳基，3-8C环烷基或-C元素C-（全部任选被1-8 C烷基单取代或二取代），例如 Me-Ph-Me或Et-CH = CH-; D，F =直接键或烷基，5-10元芳基，-Q-; -NR 2 - ， - CO-NR 2 - ， - NR 2 -CO - ， - NR 2 -C（Q）-NR 2 - ， - OC（O） - ， - C（O）-O-，-C（Q） - ， - S（O）n，-S（O）n -NR 2，-NR 2 -S（O）n，-CR 2 = CR 3 - ， - C≡N-，-NR 2 -N = CR 2 - ， - N = CR 2 - ，-R 2 C = N-或-CH（ OH） - （全部可选地被烷基，-CR 2 -CR 2 - 或5-6C芳基单取代或二取代），例如 Me-Ph-CH = CH-或Et-O-，并且D通过这些取代基之一任选与B相连; E =纤维蛋白原受体拮抗剂的模板; G = -CR 4 R 5 - （CR 6 R 7）对 - （CH 2）p -R 10; R 2，R 3 = H; 1-10C烷基（任选被1个或多个F取代）; 环烷基; 环烷基 - 烷基; 芳基; 芳基 - 烷基; [R <8> OC（O）R <9>; [R <8> - [R <8> NC（O）R <9>; 或R 6 C（O）R 9; R 4 -R 7 = H; F; 哦; 烷基; 环烷基; 环烷基 - 烷基; [R <8> QR <9>; [R <8> CO2R <9>; [R <8> OC（O）R <9>; R 8 -5-14 C芳基-R 9; [R <8> N（R <2>）R <9>; [R <8> - [R <8> NR <9>; [R <8> N（R <2>）CO（O）R <9>; [R <8> S（O）N-N（R <2>）R <9>; [R <8> QC（O）N（R <2>）R <9>; [R <8> C（O）N（R <2>）R <9>; [R <8> N（R <2>）C（O）N（R <2>）R <9>; [R <8> N（R <2>）S（O）N（R <2>）R <9>; [R <8> S（O）NR <9>; [R <8> C（O）R <9>; [R <8> N（R <2>）C（O）R <9>; 或R 8 N（R 2）S（O）n R 9; R 8 = H; ALK; 环烷基; 环烷基 - 烷; 芳基; 或芳基-Alk; Alk =烷基（任选被1个或更多个F取代）; R 9 =直接键或烷基; R 10 = C（Q）R 11; S（O）N-NR <11>; P（O）NR <11>; 或含有1-4个N，O和/或S的4-8元饱和或不饱和杂环。 四唑基，咪唑基，吡唑基，恶唑基或噻二唑基; R 11 = OH; 烷氧基; 芳基烷氧基; 芳; 烷基羰氧基 - （1-4C）烷氧基; 芳基 - 烷基羰基氧基 - （1-6C）烷氧基; NH2; NH（烷基）; N（烷基）2; 芳基烷基氨基; dialkylaminocarbonylmethoxy; 芳基 - 二烷基氨基羰基甲氧基; 芳; 或L-或D-氨基酸; R 12 -R 15 = H; 1-10C烷基（任选被一个或多个F取代）; 3-12C环烷基; 3-12C环烷基 - 烷基; 芳基; 芳基 - 烷基; NH2; [R <8> ONR <9>; [R <8>或<9>; [R <8> OC（O）R <9>; [R <8> - [R <8> NR <9>; [R <8> - 芳基-R <9>; HO-烷基 - N（R <2>）R <9>; [R <8> N（R <2>）C（O）R <9>; [R <8> C（O）N（R <2>）R <9>; [R <8> C（O）R <9>; [R <2> [R <3> N-C（= NR <2>） - NR <2>; [R <2> [R <3> N-C（= NR <2>）; 或Q; 或两个相邻的R 1 - R 15取代基形成-O-（CH 2）n -O-或-OC（CH 3）2 O-）。 p，q = 0或1; 烷基部分具有1-8C，环烷基部分3-14C和芳基部分5-14C，除非另有说明; 化合物，其中E是6元芳香环（任选地含有1-4个N和/或1-4个取代基）和化合物4-甲基-3-氧代-2,3,4,5-四氢-1H- 不包括4-苯并二氮杂。

    Heterocyclen als Inhibitoren der Leukozytenadhäsion und VLA-4-Antagonisten
    5.
    发明公开
    Heterocyclen als Inhibitoren der Leukozytenadhäsion und VLA-4-Antagonisten 失效
    杂环如白细胞粘附和VLA-4拮抗剂的抑制剂

    公开(公告)号：EP0842944A3

    公开(公告)日：1999-02-24

    申请号：EP97119639.9

    申请日：1997-11-10

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Stilz, Hans Ulrich, Dr. ,  Wehner, Volkmar, Dr. ,  Hüls, Christoph, Dr. ,  Seiffge, Dirk, Dr.

    IPC分类号： C07K5/023 ,  C07K5/117 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07

    CPC分类号： C07K5/1024 ,  C07K5/0202

    摘要： Verbindungen der Formel I,
    in der B, D, E, R, W, Y, Z, b, c, d, e, f, g und h die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der Adhäsion und Migration von Leukozyten und/oder Antagonisten des zur Gruppe der Integrine gehörenden Adhäsionsrezeptors VLA-4. Die Erfindung betrifft die Verwendung von Verbindungen der Formel I und von pharmazeutischen Zubereitungen, die solche Verbindungen enthalten, zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten, die durch ein unerwünschtes Ausmaß an Leukozytenadhäsion und/oder Leukozytenmigration verursacht werden oder die damit verbunden sind oder bei denen Zell-Zell- oder Zell-Matrix-Interaktionen eine Rolle spielen, die auf Wechselwirkungen von VLA-4-Rezeptoren mit ihren Liganden beruhen, beispielsweise von Entzündungsprozessen, der rheumatoiden Arthritis oder von allergischen Erkrankungen, ebenso wie die Verwendung von Verbindungen der Formel I zur Herstellung von Arzneimitteln zur Anwendung bei solchen Krankheiten. Ferner betrifft sie neue Verbindungen der Formel I.

    5-Ring-Heterocyclen als Inhibitoren der Leukozytenadhäsion und VLA-4-Antagonisten
    6.
    发明公开
    5-Ring-Heterocyclen als Inhibitoren der Leukozytenadhäsion und VLA-4-Antagonisten 失效
    5-Ring-Heterocyclen als Inhibitoren derLeukozytenadhäsionund VLA-4-Antagonisten

    公开(公告)号：EP0842943A2

    公开(公告)日：1998-05-20

    申请号：EP97119638.1

    申请日：1997-11-10

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Stilz, Hans Ulrich, Dr. ,  Wehner, Volkmar, Dr. ,  Knolle, Jochen, Dr. ,  Bartnik, Eckart, Dr. ,  Hüls, Christoph, Dr.

    IPC分类号： C07K5/023 ,  C07K5/097 ,  C07K5/117 ,  C07K14/78 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/39

    CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1024 ,  Y02A50/411 ,  Y02P20/55

    摘要： Verbindungen der Formel I,

    in der B, D, E, R, W, Y, Z, b, c, d, e, f, g und h die in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen haben, sind Inhibitoren der Adhäsion und Migration von Leukozyten und/oder Antagonisten des zur Gruppe der Integrine gehörenden Adhäsionsrezeptors VLA-4. Die Erfindung betrifft die Verwendung von Verbindungen der Formel I und von pharmazeutischen Zubereitungen, die solche Verbindungen enthalten, zur Behandlung und Prophylaxe von Krankheiten, die durch ein unerwünschtes Ausmaß an Leukozytenadhäsion und/oder Leukozytenmigration verursacht werden oder die damit verbunden sind oder bei denen Zell-Zell- oder Zell-Matrix-Interaktionen eine Rolle spielen, die auf Wechselwirkungen von VLA-4-Rezeptoren mit ihren Liganden beruhen, beispielsweise von Entzündungsprozessen, der rheumatoiden Arthritis oder von allergischen Erkrankungen, ebenso wie die Verwendung von Verbindungen der Formel I zur Herstellung von Arzneimitteln zur Anwendung bei solchen Krankheiten. Ferner betrifft sie neue Verbindungen der Formel I.

    摘要翻译： 式（I）的N-取代的吡咯烷酮，咪唑烷酮，恶唑烷酮或噻唑烷酮衍生物在所有立体异构体（或混合物）形式中的用途或其抑制白细胞粘附和/或迁移或抑制VLA-4受体的盐是新的。 W = R1-A-CR13或R1A-CH = C; Y = CO，CS或CH2; Z = O，S或CH2等; A = 1-6C亚烷基，3-7C亚环烷基，（1-6C）亚烷基 - 亚苯基或含有1或2个N（任选取代的）的5-或6-元环的二价残基; B = 1-6C亚烷基（任选取代的），2-6C亚烯基，亚苯基，亚苯基 - （1-3C）烷基或（1-3C）亚烷基 - 亚苯基; D = CR2R3，NR3或CH = CR3; E =四唑基，SO 3 H等; R = H，烷基，3-8C环烷基，Ar或Ar-烷基; R1 = X-NH-C（= NH） - （CH2）p或X1-NH-（CH2）p; p = 0-3; X = H，1-6C烷基，（1-6C）烷基羰基，Ar-（1-6C）烷氧基羰基，CN，OH等; X1 = X等 R2 = H，烷基，Ar，Ar-烷基或3-8C环烷基; R3 = H，烷基，Ar，烯基，炔基，吡啶基等; R 13 = H，1-6C烷基，芳烷基或3-8C环烷基; b，c，d，f = 0或1，但不全为0; e，g，h = 0-6; Ar =任选取代的6-14C芳基; 除非另有说明，烷基部分具有1-8C，链烯基或炔基部分2-8C，环烷基部分3-12C和双 - 或三 - 环烷基部分6-12C。

    Inhibitoren der Knochenresorption und Vitronectinrezeptor-Antagonisten
    7.
    发明公开
    Inhibitoren der Knochenresorption und Vitronectinrezeptor-Antagonisten 失效

    公开(公告)号：EP0796855A1

    公开(公告)日：1997-09-24

    申请号：EP97103712.2

    申请日：1997-03-06

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Wehner, Volkmar, Dr. ,  Knolle, Jochen, Dr. ,  Stilz, Hans Ulrich, Dr. ,  Carniato, Denis, Dr. ,  Gourvest, Jean-François ,  Gadek, Tom, Dr. ,  McDowell, Robert, Dr.

    IPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  C07D233/76 ,  A61K31/505 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D233/96 ,  C07D471/10

    摘要： Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind 5-Ring-Heterocyclen der allgemeinen Formel I,
    worin E, F, G, W, Y und Z die in den Patentansprüchen angegebene Bedeutung besitzen, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Heilmittel.
    Die erfindungsgemäßen Verbindungen werden als Vitronectinrezeptor-antagonisten und als Inhibitoren der Knochenresorption verwendet.

    摘要翻译： 5-碱性氮杂环十二烷基衍生物（I）及其盐是新的。 （A），C = C（R 16） - D-B-A-R 1（b）或式（c）或（d）的基团; 式（e）的环是饱和的或部分或完全不饱和的，并且任选地含有1或2个N，O和/或S原子，并且任选地被R 16单取代，二取代或三取代，或被单取代或被二取代的 = Q; Y = CQ或CH2; Z = N（R 0），Q或CH 2; A =键，1-8C烷二基，CR 2 = NNR 2，NR 2 CQNR 2，QCQ'NR 2，NR 2 S（O）n NR 2，OS（ O）nNR 2，S（O）n NR 2，3-12环烷二基，C标识C，NR 2 CO，CONR 2，NR 2 CO-5-14C亚芳基，O，S （O）n，5-14C亚芳基，CO，CO-5-14C亚芳基，NR 2，NR 2 SO 2，OCO，COO，N = CR 2 CR 2 = N，CR <2 > = CR 3或S（O）n-5-14C亚芳基（全部由NR 2取代和/或1或2个1-8C烷二基）; Q，Q'= O或S; B =键，1-8C烷二基，5-10C亚芳基，3-8C环烷二基，C标识C，NR 2，CO，CONR 2，NR 2 CO，NR 2 -CQ- 2，OCO，COO，SO，SO 2，SONR 2，SO 2 NR 2，NR 2 SO，NR 2 SO 2，Q或CR 2 = CR 3（全部可选地单或 由1-6C烷二基取代）或含有1或2个N原子的5-6元饱和或不饱和环的二价残基（任选被1-6C烷基取代或= Q取代的单取代或二取代）; D，F =键，1-8C烷二基，5-10C亚芳基，Q，NR 2，CONR 2，NR 2 CO，NR 2 CQNR 2，OCO，COO，CQ，SO ，SO 2，SO 2 NR 2，NR 2 SO，NR 2 SO 2，CR 2 = CR 3，C标识C，CR 2 = NNR 2，N = CR 2， ，CR 2 = N或CHOH（全部可选地被1-8个碳原子单取代或二取代，CR 2 = CR 3或5-6C亚芳基）; E =键，1-6C烷二基，2-6C亚烯基，2-6C炔二基，亚苯基，亚苯基1-3C烷二基或1-3C烷二基亚苯基; G = CR 4 R 5）; R 9 -NR 2（1-8C羟基烷基），R 9 CON（R 2）R 8，R 9 N（R 2）COR 8， （= NR 3）-NR 2 R 3，C（= NR 2）NR 2 R 3或Q; 或邻近形成-OCH 2 O-，-OCH 2 CH 2 O-或-OC（CH 3）2 O-的R 12 -R 15中的2个; R 16 = H，任选被1个或多个F，3-12C环烷基取代的1-10C烷基，3-12C环烷基1-8C烷基，5-14C芳基，5-14C芳基1-8C烷基，2 -20C烯基或2-10C炔基; m = 1-6; n = 1或2; p，q = 0或1; 附带条件。