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    Novel process for producing 6-acyl-7-deacetylforskolin derivatives
    1.
    发明公开
    Novel process for producing 6-acyl-7-deacetylforskolin derivatives 失效
    Neues Verfahren zur Herstellung von 6-Acyl-7-deacetylforskolinderivaten。

    公开(公告)号：EP0469428A1

    公开(公告)日：1992-02-05

    申请号：EP91112238.0

    申请日：1991-07-22

    申请人： HOECHST JAPAN LIMITED ,  NIPPON KAYAKU CO., LTD.

    发明人： Tatee, Tochiro ,  Sugioka, Tatsuo

    IPC分类号： C07D311/92

    CPC分类号： C07D311/92

    摘要： A process for the manufacture of a 6-acyl-7-deacetylforskolin derivative represented by formula (1)
    by reacting a 7-acyl-7-deacetylforskolin derivative represented by formula (II)
    with a strong base in an aprotic solvent.

    摘要翻译： 通过使由式（II）表示的7-酰基-7-脱乙酰福斯克林衍生物与式（1）表示的6-酰基-7-脱乙酰福斯克林衍生物的强碱在 非质子溶剂。 ñ

    Biphosphonate derivative
    3.
    发明公开
    Biphosphonate derivative 失效
    双膦酸酯衍生物

    公开(公告)号：EP0548884A1

    公开(公告)日：1993-06-30

    申请号：EP92121707.1

    申请日：1992-12-21

    申请人： HOECHST JAPAN LIMITED

    发明人： Sugioka, Tatsuo ,  Inazu, Mizuho

    IPC分类号： C07J51/00 ,  A61K31/565 ,  C07F9/38 ,  C07J73/00 ,  C07F9/655

    CPC分类号： C07F9/386 ,  C07F9/65522 ,  C07J51/00 ,  C07J73/003

    摘要： A compound represented by the general formula:

    wherein A-O-denotes a residue of a compound having an estrogenic activity; R₁ denotes H or a C₁-C₆ alkyl group; X denotes a single bond, a C₁-C₁₀ alkylene group or a group of the formula

       wherein R₂ denotes H or a C₁-C₅ alkyl group; Z denotes a nitro group or a halogen; n is an integer of 3 to 12; k is an integer of 1 to 5; L is an integer of 0 to 5; and q is an integer of 1 to 3,
    and physiologically acceptable salts thereof.
    The compounds have a high affinity to bone tissues, and the compounds per se and metabolites thereof show significant therapeutic effect on bone diseases such as osteoporosis, rheumatoid arthritis and osteoarthritis.

    摘要翻译： 由以下通式表示的化合物：其中A-O-表示具有雌激素活性的化合物的残基; R 1表示H或C 1 -C 6烷基; X代表单键，C 1 -C 10亚烷基或下式的基团：其中R 2代表H或C 1 -C 5烷基; Z表示硝基或卤素; n是3至12的整数; k是1至5的整数; L是0至5的整数; q为1〜3的整数）及其生理学上可接受的盐。 这些化合物对骨组织具有高亲和力，并且化合物本身及其代谢物对骨疾病如骨质疏松症，类风湿性关节炎和骨关节炎显示出显着的治疗效果。

    Cyclic aminomethylene bisphosphonate derivatives
    5.
    发明公开
    Cyclic aminomethylene bisphosphonate derivatives 失效
    Cyclische氨基亚甲基双膦膦酸酯。

    公开(公告)号：EP0561296A1

    公开(公告)日：1993-09-22

    申请号：EP93104061.2

    申请日：1993-03-12

    申请人： HOECHST JAPAN LIMITED

    发明人： Sugioka, Tatsuo ,  Satoh, Ryoichi ,  Kitamura, Kazuyuki

    IPC分类号： C07F9/6503 ,  A61K31/675 ,  C07F9/6509 ,  C07J51/00 ,  A61K31/565

    CPC分类号： C07J51/00 ,  C07F9/6503 ,  C07F9/650958 ,  Y02P20/55

    摘要： A compound represented by the formula (I)

    or the formula (II)

    wherein R denotes a hydrogen atom or a lower alkyl group; Y and Z may be the same or different and independently denote alkylene groups containing 2-5 carbon atoms in their alkylene chains which may be substituted with a lower alkyl(s); X denotes a single bond or an alkylene group containing 1-10 carbon atoms in its alkylene chain which may be substituted with a lower alkyl(s); A-O- denotes a residue of a compound having an estrogenic activity and q denotes an integer of 1-3, and physiologically acceptable salts thereof.
    The above compounds (I) or (II) are useful as a bone resorption inhibitor and a therapeutic agent for bone diseases.

    摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或式（II）其中R表示氢原子或低级烷基; Y和Z可以相同或不同，并且独立地表示可以被低级烷基取代的其亚烷基链中含有2-5个碳原子的亚烷基; X表示在可以被低级烷基取代的亚烷基链中含有1-10个碳原子的单键或亚烷基; A-O-表示具有雌激素活性的化合物的残基，q表示1-3的整数，以及其生理学上可接受的盐。 上述化合物（I）或（II）可用作骨吸收抑制剂和骨疾病治疗剂。