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    Polypetides ayant une activité de récepteur dopaminergique (Dd2-R et D3-R) et utilisation de ces polypeptides pour le criblage de substances activés sur ces polypeptides
    2.
    发明公开
    Polypetides ayant une activité de récepteur dopaminergique (Dd2-R et D3-R) et utilisation de ces polypeptides pour le criblage de substances activés sur ces polypeptides 失效
    具有多巴胺能受体活性（D2和D3-R-R）和其对于具有对这些多肽的选择性效果的物质的筛选使用的多肽

    公开(公告)号：EP0783037A1

    公开(公告)日：1997-07-09

    申请号：EP97100517.8

    申请日：1991-04-03

    申请人： INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

    发明人： Sokoloff, Pierre ,  Martres, Marie-Pascale ,  Schwartz, Jean Charles ,  Giros, Bruno

    IPC分类号： C12N15/12 ,  C07K14/705 ,  G01N33/566 ,  G01N33/68

    CPC分类号： C07K14/70571 ,  A61K38/00 ,  C07K16/286 ,  G01N33/5008

    摘要： L'invention a pour objet un procédé de mesure de l'affinité de ligands vis-à-vis d'un polypeptide ayant une activité de récepteur dopaminergique à l'aide d'un ligand marqué par une méthode radioisotopique et sélectif vis-à-vis du susdit polypeptide.
    L'invention a aussi pour objet une substance susceptible de présenter une activité dans le traitement des troubles psychiatriques, neurologiques ou neuro-endrocriniens.

    摘要翻译： 新多肽具有限定的446个氨基酸或包含它的片段; 所提供的片段; （I）含有至少这些网站必要时作，当所述片段在细胞表面，结合其（蚂蚁）激动剂，特别和以可测量的方式暴露（例如，通过辐射两配体的单元）; （II）可以通过对位，其识别完整序列，但不是多巴胺能D1或D2受体识别; 或（iii）能够产生识别阿布斯完整序列，但不是多巴胺受体D1或D2。 所述多肽包括具有licalised全心全意提供不与它们的多巴胺能受体性质离别突变变体。 Preferrred多肽显示激动剂的亲和力，通过与配位体iodosulphide-1 125的竞争，在顺序喹吡罗比阿朴吗啡更大=多巴胺拮抗剂活性和raclopiriae比UH232 =氟哌啶醇更大的顺序。 编码该多肽的DNA，重组载体和转化的宿主是如此要求保护的。 抗体与肽和核苷酸探针都声称。 所以要求保护的是诊断方法和试剂盒专门为多巴胺能D 3受体和D 3受体的遗传异常的病理表达（体外）。

    Use of histamine derivatives for the preparation of drugs, new histamine derivatives and drugs
    3.
    发明公开
    Use of histamine derivatives for the preparation of drugs, new histamine derivatives and drugs 失效
    用于生产药物，新型组胺衍生物和药物使用组胺衍生物。

    公开(公告)号：EP0531219A1

    公开(公告)日：1993-03-10

    申请号：EP92402418.5

    申请日：1992-09-04

    申请人： SOCIETE CIVILE BIOPROJET ,  INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

    发明人： Schwartz, Jean Charles ,  Garbarg, Monique ,  Arrang, Jean Michel ,  Ganellin, Charon Robin ,  Lecomte, Jeanne Marie ,  Fkyerat, Abdellatif

    IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D233/64

    CPC分类号： C07D233/64

    摘要： The use for the preparation of drugs having H₃ histamine receptor agonist properties on the central nervous system of the 4-(4(5)-imidazolyl) butyramidine (compound A), the O-[2-(4(5)-imidazolyl)-ethyl] isourea (compound C) the S-[2-(4(5)-imidazolyl) ethyl] isothiourea (compound E)as well as their N-methyl derivatives (compound B, D, F), and new compounds B, C, D, being useful for the preparation of drugs to be used as anti-migraine hypnotic, sleep-inducer, tranquillizer, sedative, anxiolytic, anti-asthmatic and anti-inflammatory agents, notably for the bronchi, the skin or the eyes, or as anti-gastric ulcer agents, and drugs comprising these compounds.

    摘要翻译： 为的4-（4-（5）咪唑基）丁脒（化合物A）的中枢神经系统具有H3组胺受体激动剂性质的药物制备中的用途，所述O- [2-（4（5）咪唑基） 乙基]异脲（化合物C）的S- [2-（4（5） - 咪唑基）乙基]异硫脲（化合物e），以及它们的N-甲基衍生物（化合物B，D，F），和新的化合物乙 ，C，D，用于药物的制备是有用的，用作抗偏头痛催眠，睡眠诱导剂，镇静剂，镇静，抗焦虑，抗哮喘和抗炎剂，特别是用于支气管，皮肤或眼睛 ，或作为抗胃溃疡药物，和药物，其包括合成的化合物。