公开(公告)号：EP1414428B1

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：EP02764796.5

申请日：2002-07-26

申请人： ITALFARMACO S.p.A.

发明人： MASCAGNI, Paolo ,  LEONI, Flavio ,  PORRO, Giulia ,  PAGANI, Paolo ,  DONA', Giancarlo ,  POZZI, Pietro ,  DINARELLO, Charles ,  FANTUZZI, Giamila ,  SIEGMUND, Britta ,  REZNIKOV, Leonid ,  BUFLER, Philip ,  KIM, Soo-Hyun ,  POMERANTZ, Benjamin

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167

摘要： The use of derivatives of hydroxamic acid having histone deacetylase enzyme-inhibiting activity for the preparation of anti-inflammatory medicaments is disclosed.

公开(公告)号：EP1414428A1

公开(公告)日：2004-05-06

申请号：EP02764796.5

申请日：2002-07-26

申请人： ITALFARMACO S.p.A.

发明人： MASCAGNI, Paolo ,  LEONI, Flavio ,  PORRO, Giulia ,  PAGANI, Paolo ,  DONA', Giancarlo ,  POZZI, Pietro ,  DINARELLO, Charles ,  FANTUZZI, Giamila ,  SIEGMUND, Britta ,  REZNIKOV, Leonid ,  BUFLER, Philip ,  KIM, Soo-Hyun ,  POMERANTZ, Benjamin

IPC分类号： A61K31/166 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167

摘要： The use of derivatives of hydroxamic acid having histone deacetylase enzyme-inhibiting activity for the preparation of anti-inflammatory medicaments is disclosed.

公开(公告)号：EP2490682A1

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：EP10771187.1

申请日：2010-09-14

申请人： ITALFARMACO S.p.A.

发明人： DINARELLO, Charles ,  FOSSATI, Gianluca ,  MASCAGNI, Paolo

IPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/496 ,  A61K31/536 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Herein disclosed is a method for treating patients affected by HIV comprising administering N-hydroxy-benzamide-based histone deacetylase inhibitors, such as: • diethyl-[6-(4-hydroxycarbamoyl-phenyl-carbamoyloxymethyl)-naphtalen-2-yl- methyl] -ammonium chloride; • 4-(2-(S)-benzoylamino-3-naphtalen-2-yl-propionylamino)-N-hydroxy- benzamide; and/or • benzo[l,3]dioxole-5-carboxylic acid [l(S)-(4-hydroxycarbamoyl- phenylcarbamoyl)-2-naphtalen-2-yl-ethyl]-amide. Such histone deacetylase inhibitors are administered in a dosage ranging from 50 to 200 mg/day, preferably from 100 to 200 mg/day, so as to obtain a blood concentration between 125 and 250 nM.

摘要翻译： 本文公开了用于治疗HIV感染患者的方法，包括施用基于N-羟基苯甲酰胺的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，例如：·二乙基 - [6-（4-羟基氨基甲酰基 - 苯基 - 氨基甲酰氧基甲基） - 萘-2-基] - 甲基 ] -氯化铵; ·4-（2-（S） - 苯甲酰基氨基-3-萘-2-基 - 丙酰氨基）-N-羟基 - 苯甲酰胺; 和/或·苯并[1,3]间二氧杂环戊烯-5-羧酸[1（S） - （4-羟基氨基甲酰基 - 苯基氨基甲酰基）-2-萘并-2-基 - 乙基] - 酰胺。 这样的组蛋白脱乙酰酶抑制剂以50-200mg /天，优选100-200mg /天的剂量给药，以获得125-250nM的血液浓度。