公开(公告)号：EP2845856A1

公开(公告)日：2015-03-11

申请号：EP14169702.9

申请日：2010-06-28

申请人： Incyte Corporation

发明人： Li, Yun-Long ,  Metcalf, Brian, W. ,  Combs, Andrew, P.

IPC分类号： C07D473/34 ,  C07D513/04 ,  A61K31/52 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides pyrimidinones that modulate activity of phosphoinositide 3-kinases (PI3Ks) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of PI3Ks including, for example, inflammatory disorders, immune-based disorders, cancer, and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供调节磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的活性的嘧啶酮，并且可用于治疗与PI3Ks的活性相关的疾病，包括例如炎症性疾病，基于免疫的疾病，癌症和其它疾病。

公开(公告)号：EP2264030A1

公开(公告)日：2010-12-22

申请号：EP10182170.0

申请日：2004-10-15

申请人： Incyte Corporation

发明人： Li, Yun-Long ,  Zhou, Jincong ,  Burns, David ,  Yao, Wenqing ,  Jalluri, Ravi, Kumar

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  C07D207/08 ,  C07D213/50 ,  C07D403/08 ,  C07D413/08 ,  C07D405/08 ,  C07D401/08 ,  C07D241/04 ,  C07D203/08 ,  C07D407/08 ,  C07D211/32 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/16 ,  C07D211/32 ,  C07D211/60 ,  C07D213/50 ,  C07D241/04 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/08 ,  C07D403/12 ,  C07D405/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/08 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula I:

its enantiomers, diastereomers, racemic mixtures thereof, prodrugs, crystalline forms, non-crystalline forms, amorphous forms thereof, solvates thereof, metabolites thereof, and pharmaceutically acceptable salts, wherein the ring A substituent groups are fully defined in the following disclosure. The compounds of formula I are inhibitors of metalloproteases such as matrix metalloproteases and sheddases, and are useful in treating diseases such as rheumatoid arthritis, psoriasis, neoplastic diseases, allergies and all those diseases wherein inhibition of MMPs is desirable.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物：其对映异构体，非对映异构体，外消旋混合物，前药，结晶形式，非结晶形式，其无定形形式，其溶剂合物，其代谢物和药学上可接受的盐，其中环A取代基 在下面的公开内容中被完全定义。 式I化合物是金属蛋白酶如基质金属蛋白酶和脱落酶的抑制剂，可用于治疗疾病如类风湿性关节炎，牛皮癣，肿瘤性疾病，过敏症以及所有需要MMPs抑制的疾病。