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    ANTIALLERGIC IMIDAZO 1,2-a](PYRROLO, THIENO OR FURANO) 2,3-d]AZEPINE DERIVATIVES
    2.
    发明公开
    ANTIALLERGIC IMIDAZO 1,2-a](PYRROLO, THIENO OR FURANO) 2,3-d]AZEPINE DERIVATIVES 失效
    （1,2-a）（PYRROLO，THIENO ODER FURANO）（2,3-d）亚氨基四氢呋喃。

    公开(公告)号：EP0672047A1

    公开(公告)日：1995-09-20

    申请号：EP94901887.0

    申请日：1993-11-25

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

    发明人： JANSSENS, Frans, Eduard ,  DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella ,  LEENAERTS, Joseph, Elisabeth

    IPC分类号： C07D487 ,  A61K31 ,  A61P37 ,  C07D491 ,  C07D495 ,  C07D519

    CPC分类号： C07D495/14

    摘要： Antiallergic imidazo[1,2-a](pyrrolo, thieno or furano)[2,3-d]azepines of formula (I), the pharmaceutically acceptable addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, wherein each of the dotted lines independently represents an optional bond; R1 represents hydrogen, C¿1-4?alkyl, halo, ethenyle substituted with hydroxycarbonyl or C1-4alkyloxycarbonyl, hydroxyC1-4alkyl, formyl, hydroxycarbonyl or hydroxycarbonylC1-4alkyl; R?2¿ represents hydrogen, C¿1-4?alkyl, ethenyl substituted with hydroxycarbonyl or C1-4alkyloxycarbonyl, C1-4alkyl substituted with hydroxycarbonyl or C1-4alkyloxycarbonyl, hydroxyC1-4alkyl, formyl or hydroxycarbonyl; R?3¿ represents hydrogen, C¿1-4?alkyl, hydroxyC1-4alkyl, phenyl or halo; X represents O, S or NR?4¿; L represents hydrogen; C¿1-6?alkyl; substituted C1-6alkyl; C3-6alkenyl; C3-6alkenyl substituted with aryl; or a radical of the formula: -Alk-Y-Het?1¿ (a-1), -Alk-NH-CO-Het2 (a-2) or Alk-Het3 (a-3). Compositions comprising said compounds, processes of preparing the same and intermediates in the preparation thereof.

    1,3-DIHYDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES HAVING PDE IV AND CYTOKININ INHIBITING ACTIVITY
    5.
    发明公开
    1,3-DIHYDRO-2H-IMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES HAVING PDE IV AND CYTOKININ INHIBITING ACTIVITY 失效
    WITH PDE IV和细胞因子抑制活性的1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮衍生物

    公开(公告)号：EP0832071A1

    公开(公告)日：1998-04-01

    申请号：EP96911969.0

    申请日：1996-03-28

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

    发明人： FREYNE, Eddy, Jean, Edgard ,  DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella ,  ANDRES-GIL, José, Ignacio ,  FERNANDEZ-GADEA, Francisco, Javier

    IPC分类号： A61K31 ,  A61P11 ,  A61P17 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  C07D233 ,  C07D405

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70

    摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R?1 and R2¿ each independently are hydrogen; C¿1-6?alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6cycloalkyl; a saturated 5-, 6- or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; bicyclo[2.2.1]-2-heptenyl; bicyclo[2.2.1]heptanyl; C1-6alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C1-10alkyl; R?3¿ is hydrogen, halo or C¿1-6?alkyloxy; =C=X is a bivalent radical of formula =C=O; =C=CH-R?4¿; =C=N-O-R5; or formula (a-4); Alk is C¿1-4?alkanediyl; -A-B- is a bivalent radical of formula: -CR?6=CR7¿- or -CHR6-CHR7-; L is hydrogen; optionally substituted C¿1-6?alkyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; optionally substituted C3-6alkenyl; optionally substituted piperidinyl; C1-6alkylsulfonyl or arylsulfonyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het?1¿ is morpholinyl or optionally substituted pyridinyl, -furanyl, -thienyl, -hydroxypyridinyl, -imidazolyl, -thiazolyl, -oxazolyl, -isoquinolinyl, -quinolinonyl, -piperidinyl, -piperazinyl; and Het2 is morpholinyl or optionally substituted piperidinyl, -piperazinyl, -pyridinyl, -furanyl or -thienyl; having PDE IV and cytokine inhibiting activity. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof.

    1,3-DIHYDRO-1-(PHENYLALKENYL)-2H-IMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES HAVING PDE IV AND CYTOKINE INHIBITING ACTIVITY
    6.
    发明公开
    1,3-DIHYDRO-1-(PHENYLALKENYL)-2H-IMIDAZOL-2-ONE DERIVATIVES HAVING PDE IV AND CYTOKINE INHIBITING ACTIVITY 失效
    1,3-二氢-1-（phenylalkenyl）-2H-咪唑-2- ON具有PDE IV和细胞因子活性INHIBIRENDES衍生物

    公开(公告)号：EP0819123A1

    公开(公告)日：1998-01-21

    申请号：EP96909151.0

    申请日：1996-03-28

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

    发明人： FREYNE, Eddy, Jean, Edgard ,  DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella ,  ANDRES-GIL, José Ignacio ,  FERNANDEZ-GADEA, Francisco Javier

    IPC分类号： A61K31 ,  A61P11 ,  A61P17 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  C07D233

    CPC分类号： C07D233/32 ,  C07D233/70

    摘要： The present invention concerns the compounds of formula (I), the N-oxide forms, the pharmaceuticlaly acceptable acid or base addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R?1 and R2¿ each independently are hydrogen; C¿1-6?alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C3-6cycloalkyl; a saturated 5-, 6- or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; bicyclo[2.2.1]-2-heptenyl; bicyclo[2.2.1]heptanyl; C1-6alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C1-10alkyl; R?3¿ is hydrogen, halo or C¿1-6?alkyloxy; R?4¿ is hydrogen; cyano; optionally substituted C¿1-6?alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl or aryl; R?5¿ is hydrogen; cyano; optionally substituted C¿1-6?alkyl; C1-6alkyloxycarbonyl or aryl; Y is a direct bond or C1-3alkanediyl; -A-B- is a bivalent radical of formula -CR?6=CR7¿- or -CHR6-CHR7-; L is hydrogen; optionally substituted C¿1-6?alkyl; C1-6alkylcarbonyl; C1-6alkyloxycarbonyl; C1-6alkylsulfonyl or arylsulfonyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het is morpholinyl or optionally substituted piperidinyl, -piperazinyl, -pyridinyl; -furanyl or -thienyl; having PDE IV and cytokine inhibiting acitivity. Further, pharmaceutical compositions, preparations and use as a medicine are described.

    IMIDAZO 1,2-a](PYRROLO, THIENO OR FURANO) 3,2-d]AZEPINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE
    9.
    发明公开
    IMIDAZO 1,2-a](PYRROLO, THIENO OR FURANO) 3,2-d]AZEPINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE 失效
    咪唑并[1,2-A]（吡咯并，噻吩并富良野OR）（3-2-D）二氮杂草，制剂和它们的用途。

    公开(公告)号：EP0588859A1

    公开(公告)日：1994-03-30

    申请号：EP92911643.0

    申请日：1992-06-09

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

    发明人： JANSSENS, Frans, Eduard ,  DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella ,  LEENAERTS, Joseph, Elisabeth ,  COOYMANS, Ludwig, Paul

    IPC分类号： C07D235 ,  A61K31 ,  A61P37 ,  C07D487 ,  C07D491 ,  C07D495 ,  C07D519

    CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

    摘要： La présente invention concerne de nouvelles imidazo[1,2a](pyrrolo, thiéno ou furano)[3,2-d]azépines de la formule (I); les sels d'adition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de celles-ci, dans laquelle chacune des lignes pointillées représentent indépendamment une liaison optionnelle; R1 représente hydrogène, C1-4 alkyle, halo, éthényle substitué avec hydroxycarbonyle ou C1-4alkyloxycarbonyle, hydroxyC1-4alkyle, formyle, hydroxycarbonyle ou hydroxycarbonylC1-4alkyle; R2 représente hydrogène, C1-4 alkyle, éthényle substitué avec hydroxycarbonyle ou C1-4alkyloxycarbonyl hydroxyC1-4alkyle, formyle ou hydroxycarbonyle; R3 représente hydrogène, C1-4 alkyle, hydroxyC1-4 alkyle, phényle ou halo; L représente hydrogène; C1-6alkyle; C1-6alkyle substitué avec un substituant choisi dans le groupe comprenant hydroxy, halo, C1-4alkyloxy, hydroxycarbonyle, C1-4alkyloxycarbonyle, C1-4alkyloxycarbonylC1-4alkyloxy, hydroxycarbonylC1-4alkyloxy, C1-4alkyloxycarbonylamino, C1-4alkylaminothiocarbonylamino, aryle aryloxy et arylcarbonyle; C1-6 alkyle substitué avec hydroxy et aryloxy; C3-6alcényle; C3-6alcényle substitué avec aryle; L représente un radical de la formule-Alk-Y-Het1 (a-1), -Alk-NH-CO-Het2 (a-2) ou -Alk-Het3 (a-3); ils sont utilisés comme composés antiallergiques. Compositions comprenant lesdits composés, méthodes d'utilisation et procédés pour leur préparation.

    IMIDAZO 2,1-b] 3]BENZAZEPINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS AND METHOD OF USE
    10.
    发明公开
    IMIDAZO 2,1-b] 3]BENZAZEPINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS AND METHOD OF USE 失效
    咪唑并（2,1-B）苯并吖庚因衍生物，组合物和施用方法。

    公开(公告)号：EP0588858A1

    公开(公告)日：1994-03-30

    申请号：EP92911635.0

    申请日：1992-06-09

    申请人： JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

    发明人： JANSSENS, Frans, Eduard ,  DIELS, Gaston, Stanislas, Marcella ,  LEENAERTS, Joseph, Elisabeth

    IPC分类号： C07D235 ,  A61K31 ,  A61K33 ,  A61P37 ,  C07D487 ,  C07D519

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： La présente invention concerne de nouvelles imidazo[2,1-b][3]benzazépines de la formule (I), les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomerés de celles-ci, dans laquelle chacune des lignes pointillées représente indépendamment une liaison optionnelle; R1 représente hydrogène, halo, C1-4alkyle ou C1-4alkyloxy; R3 représente hydrogène, C1-4alkyle, éthényle substitué avec hydroxycarbonyle ou C1-4alkyloxycarbonyle, C1-4alkyle substitué avec hydroxycarbonyle ou C1-4 alkyloxycarbonyle, hydroxy-C1-4alkyle, formyle ou hydroxycarbonyle; R4 représente hydrogène, C1-4alkyle, hydroxyC1-4alkyle, phényle ou halo; R5 représente hydrogène, C1-4alkyle ou halo; L représente hydrogène; C1-6alkyle; C1-6alkyle substitué avec un substituant choisi dans le groupe comportant hydroxy, halo, C1-4alkyloxy, hydroxycarbonyle, C1-4alkyloxycarbonyle, C1-4alkyloxycarbonyle-C1-4alkyloxy, hydroxycarbonyleC1-4alkyloxycarbonylamino, C1-4alkylaminocarbonyle, C1-4alkylaminocarbonylamino, C1-4alkylaminothiocarbonylamino, aryle, aryloxy et arylcarbonyle; C1-6alkyle substitué avec hydroxy et aryloxy; C3-6alcényle; C3-6alcényle substitué avec aryle; ou bien, L représente un radical de la formule -Alk-Y-Het1 (a-1), -Alk-NH-CO-Het2 (a-2) ou -Alk-Het3 (a-3); à condition que 6,11-dihydro-11-(4-pipéridinylidène)-5-H-imidazo[2,1-b][3]benzazépine soit exclu; ils sont utilisés comme composés antiallergiques. Compositions contenant lesdits composés, méthodes d'utilisation et procédés pour leur préparation.