公开(公告)号：EP2402305B1

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：EP10746132.9

申请日：2010-02-18

申请人： National University Corporation Kumamoto University ,  LTT Bio-Pharma Co., Ltd.

发明人： MIZUSHIMA, Toru ,  OHTSUKA, Masami ,  OKAMOTO, Yoshinari ,  YAMAKAWA, Naoki

IPC分类号： C07C59/88 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/86 ,  C07C59/90 ,  C07C205/56 ,  C07C229/42 ,  C07C323/62

CPC分类号： C07C205/56 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C65/36 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C229/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08

公开(公告)号：EP2799424A1

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：EP12861106.8

申请日：2012-12-06

申请人： LTT Bio-Pharma Co., Ltd.

发明人： MIZUSHIMA, Toru ,  OTSUKA, Masami ,  OKAMOTO, Yoshinari ,  YAMAKAWA, Naoki

IPC分类号： C07C59/135 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P29/00 ,  C07C59/21 ,  C07C229/40 ,  C07C323/56 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C59/215 ,  C07C59/72 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C69/65 ,  C07C69/67 ,  C07C69/732 ,  C07C69/757 ,  C07C205/56 ,  C07C229/42 ,  C07C309/65 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/54

摘要： Provided are novel 2-fluorophenyl propionic acid derivatives which have excellent anti-inflammatory/analgesic effects while avoiding side effects such as gastrointestinal disorders, namely 2-fluorophenyl propionic acid derivatives represented by the formula (I) below or pharmaceutically acceptable salts thereof,

[wherein, R 1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, or a substituted or unsubstituted phenyl group, X represents -CH 2 -, -NH-, -O-, or -S-, and Y specifically represents group (II)

(wherein, Z 1 represents -CO-, -CH(OH)-, or -CH 2 -, and n represents an integer of 1 or 2.)]

摘要翻译： 本发明提供新型的2-氟苯基丙酸衍生物或其药学上可接受的盐，其具有优异的抗炎/镇痛作用，同时避免了副作用如胃肠道病症，即由下式（I）表示的2-氟苯基丙酸衍生物或其药学上可接受的盐，[ ，R 1表示氢原子，卤素原子或取代或未取代的苯基，X表示-CH 2 - ， - NH-，-O-或-S-，Y具体表示基团（II）（其中，Z 1 表示-CO - ， - CH（OH） - 或-CH 2 - ，并且n表示1或2的整数。）]

公开(公告)号：EP2402305A1

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：EP10746132.9

申请日：2010-02-18

申请人： National University Corporation Kumamoto University ,  LTT Bio-Pharma Co., Ltd.

发明人： MIZUSHIMA, Toru ,  OHTSUKA, Masami ,  OKAMOTO, Yoshinari ,  YAMAKAWA, Naoki

IPC分类号： C07C59/88 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/235 ,  A61P29/00 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/86 ,  C07C59/90 ,  C07C205/56 ,  C07C229/42 ,  C07C323/62

CPC分类号： C07C205/56 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/54 ,  C07C59/56 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C65/36 ,  C07C69/757 ,  C07C69/76 ,  C07C229/42 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08

摘要： There is provided a novel loxoprofen derivative that has no side effect such as a gastrointestinal disorder and also has excellent anti-inflammatory and analgesic effects and is represented by the following formula (I) or (II):

(wherein R 1 and R 2 each represent a halogen atom or a substituted or unsubstituted phenyl group)
or a pharmacologically acceptable salt thereof. In the derivative, the halogen atom is selected from a chlorine atom, a bromine atom, a fluorine atom, and an iodine atom, and a substituent of the substituted phenyl group is a halogen atom, a hydroxyl group, a substituted or unsubstituted lower alkyl group, a lower alkylthio group, a lower alkoxy group, a nitro group, an amino group, or a carboxyl group.

摘要翻译： 本发明提供一种新型的洛索洛芬衍生物，其不具有胃肠疾病等副作用，并且还具有优异的抗炎镇痛作用，并且由下式（I）或（II）表示：（其中R 1和R 2各自表示 卤素原子或取代或未取代的苯基）或其药理学上可接受的盐。 在衍生物中，卤素原子选自氯原子，溴原子，氟原子和碘原子，取代苯基的取代基为卤原子，羟基，取代或未取代的低级烷基 基团，低级烷硫基，低级烷氧基，硝基，氨基或羧基。

公开(公告)号：EP2799424B1

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：EP12861106.8

申请日：2012-12-06

申请人： LTT Bio-Pharma Co., Ltd.

发明人： MIZUSHIMA, Toru ,  OTSUKA, Masami ,  OKAMOTO, Yoshinari ,  YAMAKAWA, Naoki

IPC分类号： C07C59/135 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61P29/00 ,  C07C59/21 ,  C07C229/40 ,  C07C323/56 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C205/56 ,  C07C309/65 ,  C07C69/757 ,  C07C323/62 ,  C07C229/42 ,  C07C59/72 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C59/215 ,  C07C59/72 ,  C07C59/88 ,  C07C59/90 ,  C07C69/65 ,  C07C69/67 ,  C07C69/732 ,  C07C69/757 ,  C07C205/56 ,  C07C229/42 ,  C07C309/65 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D307/54

公开(公告)号：EP2361918A1

公开(公告)日：2011-08-31

申请号：EP09827450.9

申请日：2009-10-16

申请人： LTT Bio-Pharma Co., Ltd.

发明人： MIZUSHIMA, Toru ,  OHTSUKA, Masami ,  OKAMOTO, Yoshinari

IPC分类号： C07F9/09 ,  A61K9/16 ,  A61K31/661 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/34 ,  A61P7/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K9/1647 ,  A61K9/5094 ,  A61K31/661 ,  C07F9/091

摘要： A PGE1 derivative is provided which has an excellent sustained, slow-release PGE1 action. In addition, a PGE1-derivative-containing nanoparticle produced using this PGE1 derivative is provided, which effectively targets an affected site, has excellent drug slow-release properties, and has reduced side effects. This PGE1-derivative-containing nanoparticle is a nanoparticle containing a prostaglandin E1 derivative represented by the following formula (1)

(wherein n denotes an integer of 1 to 12),
obtained by hydrophobicizing the prostaglandin E1 derivative with a metal ion, and reacting tne hydrophobicized prostaglandin E1 derivative with poly L-lactic acid or a poly(L-lactic acid/glycolic acid) copolymer and a poly DL- or L-lactic acid-polyethylene glycol block copolymer or a poly(DL- or L-lactic acid/glycolic acid)-polyethylene glycol block copolymer.

摘要翻译： 提供了PGE1衍生物，其具有优异的持续缓释PGE1作用。 此外，提供使用该PGE1衍生物制备的含PGE1衍生物的纳米粒子，其有效靶向受影响部位，具有优异的药物缓释性能，并且具有降低的副作用。 该含有PGE1衍生物的纳米粒子是含有前述的前列腺素E1衍生物的下述式（1）（其中，n表示1〜12的整数）的纳米粒子，其通过金属离子对前列腺素E1衍生物进行疏水化， 具有聚L-乳酸或聚（L-乳酸/乙醇酸）共聚物的疏水性前列腺素E1衍生物和聚DL-或L-乳酸 - 聚乙二醇嵌段共聚物或聚（DL-或L-乳酸/ 乙醇酸） - 聚乙二醇嵌段共聚物。