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    Procédé de synthèse de la N-((S)-1-carbéthoxybutyl)-(S)-alanine et application à la synthèse du perindopril
    1.
    发明公开
    Procédé de synthèse de la N-((S)-1-carbéthoxybutyl)-(S)-alanine et application à la synthèse du perindopril 有权
    （（S）-1-（乙氧羰基）丁基） - - （S） - 丙氨酸和培哚普利中的合成使用一种用于制备N-过程

    公开(公告)号：EP1403278A1

    公开(公告)日：2004-03-31

    申请号：EP03292404.5

    申请日：2003-09-30

    申请人： LES LABORATOIRES SERVIER

    发明人： Breard, Fabienne ,  LeCouve, Jean-Pierre

    IPC分类号： C07K5/06 ,  C07C251/08 ,  C07C229/30 ,  C07C227/32 ,  C07K5/02

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C229/30 ,  C07C251/08 ,  C07K5/06026

    摘要： Procédé de synthèse de dérivés de formule (1) :

    Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： N个生产 - （（S）-1-乙氧羰基丁基） - （S）丙氨酸包括使用乙醛酸乙酯或乙基丙氨酸的2-氯-2-环己基乙酸酯; 反应用溴化烯丙基锌获得的亚胺; 和使得到的2-（substituiertem氨基）-4-戊烯酸酯进行催化加氢和酸官能团脱保护。 N个生产 - （（S）-1-乙氧羰基丁基） - （S）式（I）的丙氨酸涉及：（1）用乙醛酸乙酯（IVa）或2-反应到式丙氨酸酯（III） 氯-2-环己基乙酸酯（IVb）的（优选为（IVb）中）; （2）使式用烯丙基溴化锌（VI）所得到的亚胺（V）; 和（3）使得到的2-（substituiertem氨基）的式（VII）-4-戊烯酸酯进行催化加氢和酸官能团脱保护，得到（I）。 R = C 1-6烷基或苄基。 因此独立权利要求中包括了：（1）中间体（V）和（VII）; 和（2）通过本发明方法获得的培哚普利（或其盐）将来自（I）的合成（无顺序指定）。

    Procédé de synthèse de la N-[(S)-1-carbéthoxybutyl]-(S)-alanine et application à la synthèse du perindopril
    6.
    发明公开
    Procédé de synthèse de la N-[(S)-1-carbéthoxybutyl]-(S)-alanine et application à la synthèse du perindopril 有权
    （（S）-1-（乙氧羰基）丁基） - - （S） - 丙氨酸和培哚普利中的合成使用一种用于制备N-过程

    公开(公告)号：EP1400531A1

    公开(公告)日：2004-03-24

    申请号：EP03292405.2

    申请日：2003-09-30

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Breard, Fabienne ,  Lecouve, Jean-Pierre

    IPC分类号： C07K5/06 ,  C07C227/32 ,  C07K5/02 ,  C07D209/42

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07C227/32 ,  C07K5/06026 ,  C07C229/16

    摘要： Procédé de synthèse de dérivés de formule (I) :

    Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 制备N - （（S）-1-乙氧羰基 - 丁基） - （S）丙氨酸（I）。 N个生产 - （（S）-1-乙氧羰基丁基） - （S）式的丙氨酸（I），其包括：（1）使乙醛酸乙酯（III）与烯丙基溴化锌（IV），得到2- - 羟基-4-戊烯酸酯（V）; （2）旋光拆分（V）通过酶水解，得到（2R）式-2-羟基-4-戊烯酸酯（Va）的; （3）将式（Va）为式的三氟甲磺酸酯（VI）; （4）使（VI）与（S）丙氨酸式（VII）的酯，得到2-（取代的氨基）的式-4-戊烯酸酯（VIII）; 和（5）使（VIII）进行催化氢化和酸官能团脱保护，得到（I）。 R = C 1-6烷基或苄基。 独立claimsoft包括用于中间（VI）作为一种新的化合物。

    Nouveau procédé de synthèse des esters de la N-((S)-1-carboxybutyl)-(S)-alanine et application à la synthèse du perindopril
    7.
    发明公开
    Nouveau procédé de synthèse des esters de la N-((S)-1-carboxybutyl)-(S)-alanine et application à la synthèse du perindopril 有权
    对于N酯的制备新方法 - （（S）-1-羧基丁基） - （S）丙氨酸，及其在培哚普利的合成中使用的

    公开(公告)号：EP1362845A2

    公开(公告)日：2003-11-19

    申请号：EP03292145.4

    申请日：2003-09-01

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Breard, Fabienne ,  Fugier, Claude

    IPC分类号： C07C227/32 ,  C07C229/12 ,  C07D265/32 ,  C07K5/062

    CPC分类号： C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C227/32 ,  C07C229/16 ,  C07D265/32 ,  Y02P20/55

    摘要： Procédé de synthèse de dérivés de formule (I):
    dans laquelle R représente un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié.
    Application à la synthèse du perindopril et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.

    摘要翻译： 工艺的合成N - （（S）-1-羧基丁基） - （S）丙氨酸酯（I）由morpholinones（III）要么用烯丙基三氟甲磺酸酯或溴化物的反应，得到（3S，5S）（ IV）所有然后氢化或用碘丙烷，得到（V），这是用氢氧化锂和酯化处理，得到（VI）其中，继氧化和除去保护基的赋予（I）。 为N的合成处理 - （（S）-1-羧基丁基） - （S）丙氨酸的式（I）中，酯通过式morpholinones的反应（III）无论在存在烯丙基三氟甲磺酸酯或溴化物 的基：如异丙基氨基锂，氨基钠双（三甲基甲硅烷基），或叔丁醇钾。 丁酸乙酯，得到（3S，5S）FO式（IV）中，所有其然后在钯炭的存在下氢化，得到式（V）的化合物; 或（III）与碘丙烷反应，得到式（V）和（V）的化合物与LiOH和酯化处理，得到（VI）其中，氧化之后（优选的NaIO 4和将RuCl 3）并除去保护基使 （I）。 R = C 1-6烷基，特别是乙基; 和p =的基团保护氨基，叔爱更是如此。 丁氧基羰基。 独立权利要求中包括：（a）用于（V）和（VI）其中，P =叔式I化合物。 丁氧基羰基，以及R =乙基; 和（b）用于培哚普利和它的盐的由上述方法得到的制剂由（I）开始的处理。