公开(公告)号：EP2281822A1

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：EP10290436.4

申请日：2010-08-03

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Ortuno, Jean-Claude ,  Cordi, Alexis ,  Lacoste, Jean-Michel ,  Fejes, Imre ,  Burbridge, Michael ,  Hickman, John ,  Pierre, Alain

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle :
◆ m et n représentent 1 ou 2,
◆ A représente un groupement pyrrolyle,
◆ X représente le groupement C(O), S(O) ou SO 2 ,
◆ R 1 et R 2 représentent un groupement alkyle, ou forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupement hétérocyclique,
◆ R 3 et R 4 forment ensemble avec les atomes qui les portent un groupement hétérocyclique,
◆ R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
◆ R 6 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène,

摘要翻译： Dihydroindolones衍生物（Ⅰ）及其光学和几何异构体，或添加酸或碱的盐是新的。 式（I）及其光学和几何异构体，或其盐与酸或碱的衍生物Dihydroindolones是新的。 米：1或2; N：1或2; 答：吡咯基任选地被1-3个基团C 1-6烷基的substituiertem; X：C（O），S（O）或SO 2; 或者，R 1> R 2>：1-6C烷基; 或NR 1> R 2>：杂环基; ，R 3>，R 4>：杂环基; 的R 5>：H或1-6C烷基; 和R 6>：H或卤素，其中所述杂环基是单环或二环的5-8元基团（任选地通过一个或多个含有N，O或S，和一个或多个不饱和度，以及任选substituiertem二点五十九杂原子 1-6C烷基，1-6C烯基，氧代，羟基，1-6C-烷氧基，芳基，芳烷基或芳基烯基），芳基是苯基，任选地由substituiertem一个或多个卤素或C 1-6烷基，且X darstellt双键 ，所有这在构型是Z-或E.独立权利要求中包括了：（1）（I）的制剂; 和（2）包括与组合（I）在抗癌剂包括基因毒性剂，有丝分裂毒素，抗代谢物，蛋白酶体抑制剂或激酶抑制剂。 [图像] ACTIVITY：细胞抑制剂。 作用机理：没有给出。

公开(公告)号：EP2431360B1

公开(公告)日：2013-04-17

申请号：EP11290413.1

申请日：2011-09-15

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Cordi, Alexis ,  Desos, Patrice ,  Lestage, Pierre ,  Danober, Laurence

IPC分类号： C07D291/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D291/08 ,  C07D271/06 ,  C07D419/12

公开(公告)号：EP2431360A1

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：EP11290413.1

申请日：2011-09-15

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Cordi, Alexis ,  Desos, Patrice ,  Lestage, Pierre ,  Danober, Laurence

IPC分类号： C07D291/08 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D291/08 ,  C07D271/06 ,  C07D419/12

摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle
R 1 représente un atome d'hydrogène, un groupement hétérocyclique, cyano, alkoxycarbonyle, alkylsulfonylaminoalkyle, ou N-hydroxycarboximidamide; leur utilisation en tant que modulateurs des récepteurs AMPA.

摘要翻译： 用酸或碱的苯氧基-3,4-二氢-2H-苯并[b] [1,4,5] oxathiazepine二氧化物（I）化合物及其对映异构体和非对映体，和加成盐，是新的。 苯氧基-3,4-二氢-2H-苯并[b]式（I）及其对映异构体和非对映体，和加成盐与碱的酸或[1,4,5] oxathiazepine二氧化物的化合物，是新的。 R1 = H，CN，1-6C烷氧基羰基，alkylsulfonylamino1-6C 1-6C烷基或N-羟基甲脒基团，其中该杂环基团是含有的N，O或S 1-4杂原子的5元单环芳基 中，杂环基团是由一个或多个C 1-6烷基或多卤代C 1-6烷基，其任选substituiertem。 独立权利要求中包括了：（1）（I）的制备; 和（2）3,4-二氢-2H-苯并[b] [1,4,5]式oxathiazepine -1,1-二氧化物化合物（V）。 Hal是卤素：如氟，氯或溴。 [图像] [图像] ACTIVITY：促智; 镇静剂; 抗抑郁药; 神经保护; 抗帕金森氏病; 脑保护; 抗惊厥; 解酒; 抗精神病药; Vasotropic。 作用机理：α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体调节剂。 测试的细节描述，但没有结果给出。

公开(公告)号：EP2281822B1

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：EP10290436.4

申请日：2010-08-03

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Ortuno, Jean-Claude ,  Cordi, Alexis ,  Lacoste, Jean-Michel ,  Fejes, Imre ,  Burbridge, Michael ,  Hickman, John ,  Pierre, Alain

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Dihydroindolone derivatives (I) and their optical and geometric isomers, or addition salts with an acid or base are new. Dihydroindolone derivatives of formula (I) and their optical and geometric isomers, or addition salts with an acid or base are new. m : 1 or 2; n : 1 or 2; A : a pyrrolyl group optionally substituted by 1-3 groups of 1-6C alkyl; X : C(O), S(O) or SO 2; either R 1>, R 2> : 1-6C alkyl; or NR 1>R 2> : a heterocyclic group; R 3>R 4> : a heterocyclic group; R 5> : H or 1-6C alkyl; and R 6> : H or halo, where the heterocyclic group is a mono or bicyclic 5-8 membered group (optionally containing one to three heteroatoms of N, O or S, and one or more unsaturations, and optionally substituted by one or more 1-6C alkyl, 1-6C alkenyl, oxo, hydroxy, 1-6C alkoxy, aryl, arylalkyl or arylalkenyl), the aryl is phenyl group optionally substituted by one or more halo or 1-6C alkyl, and X represents the double bond, which is in configuration is Z or E. Independent claims are included for: (1) the preparations of (I); and (2) combination comprising (I) with an anticancer agent comprising genotoxic agents, mitotic poisons, antimetabolites, proteasome inhibitors or kinase inhibitors. [Image] - ACTIVITY : Cytostatic. - MECHANISM OF ACTION : None given.

公开(公告)号：EP1721897A1

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：EP06290758.9

申请日：2006-05-11

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Desos, Patrice ,  Cordi, Alexis ,  Lestage, Pierre

IPC分类号： C07D213/72 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle :
- X représente un groupement C(O) ou SO 2 ,
- R 1 représente un groupement aryle, ou un groupement NR 3 R 4 dans lequel R 3 et R 4 sont tels que définis dans la description
- R 2 représente un groupement alkyle, cycloalkyle (C 3 -C 8 ) ou cycloalkyle (C 3 -C 8 ) alkyle (C 1 -C 6 ),

leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition.
Médicaments.

摘要翻译： 式（I）对映异构体及其非对映体和，酸和碱加成盐的苯基吡啶基哌嗪衍生物，是新的。 式（I）对映异构体及其非对映体和，酸和碱加成盐的苯基吡啶基哌嗪衍生物。 X：C（O）或SO 2; [R 1T或NR 3 R 4; 为R 3，R 4 H，1-6C烷基，3-8C环烷基或3-8C环烷基C 1-6烷基; 或NR 3 R 45-8元环（其中C是任选被S，N，O代替，SO或SO 2）（任选被C 1-6烷基桥连和/或任选地由T 1取代）; Ť1halo，3-8C环烷基，1-6C（多卤代）烷基，1-6C烷氧基，COOH，OH，CN，O，NO 2，NH 2（任意被1-6C烷基substituiertem）; ř21-6C烷基，3-8C环烷基，3-8C环烷基C 1-6烷基; 和T：芳E.G. 苯基，萘基或联苯基（被T 1全部任选substituiertem）。 一个独立的claimsoft包括用于制备（I）。 [图像] ACTIVITY：促智; 神经保护; 脑保护; 抗惊厥; 镇静剂; 厌食; 止痛; CNS根。 抗帕金森病。 作用机理：中枢组胺H3受体拮抗剂。 的（I）针对其测试中枢组胺H3受体拮抗剂的拮抗活性。 显示结果做了（I）表现出对中枢组胺H3受体拮抗剂显著拮抗活性。

公开(公告)号：EP1669072A1

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：EP05292625.0

申请日：2005-12-09

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Desos, Patrice ,  Cordi, Alexis ,  Lestage, Pierre ,  Danober, Laurence

IPC分类号： A61K31/5415 ,  A61K31/542

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle :

R 1 représente hydrogène, alkyle ou cycloalkyle,
R 2 représente hydrogène, halogène ou hydroxy,
A représente CR 3 R 4 ou NR 3 , où R 3 et R 4 sont tels que définis dans la description,
Y représente une chaîne alkylène telle que décrite dans la description,
X représente NR 5 R 6 , S(O) n R 7 , OR 8 , C(O)R 9 , amidino ou hétérocycle,

leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition.
Médicaments.

摘要翻译： 苯并噻嗪衍生物（I）对映异构体及其，非对映体和酸或碱加成盐是新的。 它们的对映体，非对映体和酸或碱加成盐的式（I）的苯并噻嗪衍生物是新的。 的R 1 H，1-6C烷基或3-7C-环环烷基; R 2为H，卤素或OH; 任一个：CR 3 R 4或NR 3; 或A：N，其与1- -CHR一起形成式的杂环（a）的 米：1-3; Ý12-6C亚烷基（被一个或多个C 1-6烷基或卤素任选取代的）（其中-CH 2 - 中的一个可以通过式环烷基部分被取代（B））或（b）; ，R 3为H或1-6C烷基; ，R 4为H或卤素; X：NR 5 R 6，S（O）n个R 7，OR 8，C（O）R 9，脒基（任选被1-2个基团C 1-6烷基的取代，OH，或1-6C烷氧基）， - OC（ = O）-R 10或杂环基; 为R 5 H，1-6C烷基，S（O）吨R 11，COR 12或P（O）OR 14 13or; 和R 6为H或1-6C烷基; 或NR 5 R 6heterocyclic; ř81-6C烷基或C（O）R 15; 的R 9 OH，1-6C烷氧基或氨基（由1-6C烷基的1-2个任选被取代的）; R 7，R 10 R 15 H，1-6C烷基（被卤素OPTIONALLY substituiertem），芳基烷基1-6C或芳基; 号码：1-4; 和N，T：0-2。 因此独立claimsoft包括用于制备（I）。 [图像] ACTIVITY：促智; 镇静剂; 抗抑郁药; 神经保护; 脑保护; 抗惊厥; 抗精神病药; Vasotropic。 作用机理：α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑 - 丙酸调制器。 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑 - 丙酸调制（I），其测试的活性。 结果没表现为N-（2- {4 - [（5,5-二氧代-2,3,3a，4-四氢-1H-吡咯并[2,1-C] [1,2,4]苯并噻二嗪7 基）氧基]苯基}乙基）甲烷磺酰胺表现出0.1亩M.一个加倍有效浓度

公开(公告)号：EP2246339B1

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：EP10290141.0

申请日：2010-03-18

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Cordi, Alexis ,  Desos, Patrice ,  Lestage, Pierre ,  Danober, Laurence

IPC分类号： C07D285/36 ,  A61K31/554 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D285/36

公开(公告)号：EP2246339A1

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：EP10290141.0

申请日：2010-03-18

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Cordi, Alexis ,  Desos, Patrice ,  Lestage, Pierre ,  Danober, Laurence

IPC分类号： C07D285/36 ,  A61K31/554 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D285/36

摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle R 1 à R 4 sont définis tels que dans les revendications, et leur utilisation en tant que modulateurs des récepteurs AMPA et NMDA.

摘要翻译： 苯并噻二嗪衍生物（I）及其光学和位置异构体，或与酸或碱的加成盐是新的。 式（I）的苯并噻二嗪衍生物及其光学和位置异构体，或与酸或碱的加成盐是新的。 R 1>，R 2>：H，卤素或1-6C烷基（任选被一个或多个卤素，1-6C烷氧基，1-6C烷硫基，1-6C烷氧基羰基，羧基，1-6C酰基，羟基 基团，1-6C羟基烷基，CN，硝基，氨基（被1-6C酰基取代且任选被一个或多个1-6C烷基取代），氨基羰基（任选被一个或多个1-6C烷基取代） 氨基磺酰基（任选被一个或多个1-6C烷基取代），（1-6C）磺酰基氨基 - C6C烷基，N-羟基偶氮酰胺或苄氧基）。 R 3>：H，1-6C烷基，3-8C环烷基或3-8C-环烷基-1-1C烷基; 和R 4>：H或1-6C烷基（任选被一个或多个卤素取代）。 独立权利要求包括：（1）（I）的准备; 和（2）作为合成（I）的中间体的1,1-二氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[f] [1,2,5]噻二嗪-8-醇（VI） ）。 活动：神经保护; 精神药物; 抗帕金森氏病; 脑保护; 镇惊; 解酒; 抗精神病药; Vasotropic; 抗抑郁药; 镇定剂。 作用机理：α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体调节剂; N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂。 在大鼠中测试（I）的NMDA受体拮抗活性。 结果表明，8-苯氧基-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并噻二嗪-1,1-二氧化物显示出9μM的IC 50值。

公开(公告)号：EP1655030B1

公开(公告)日：2007-12-19

申请号：EP05292310.9

申请日：2005-11-02

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Desos, Patrice ,  Cordi, Alexis ,  Lestage, Pierre

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D285/24 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D285/24

公开(公告)号：EP1721896A1

公开(公告)日：2006-11-15

申请号：EP06290757.1

申请日：2006-05-11

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Desos, Patrice ,  Cordi, Alexis ,  Lestage, Pierre

IPC分类号： C07D213/72 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/74

摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle :
R 1 représente un groupement NR 3 SO 2 R 4 dans lequel :
R 3 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle
R 4 représente un groupement alkyle, un groupement aryle ou un groupement NR 5 R 6
R 2 représente un groupement alkyle, cycloalkyle ou cycloalkylalkyle,
Médicaments.

摘要翻译： 苯基吡啶基哌嗪衍生物（I）及其对映异构体和非对映体，酸和碱加成盐是新的。 式（I）对映异构体及其非对映体和，酸和碱加成盐的苯基吡啶基哌嗪衍生物是新的。 ř1NR 3SO 2R 4; ，R 3为H或1-6C烷基; ř41-6C烷基，T或NR 5 R 6; 或者R 5，R 6，R 3，3-8C环烷基或3-8C环烷基C 1-6烷基; NR 5 R 65-8元环（其中C是任选被S，N，O代替，SO或SO 2）（任选被C 1-6烷基桥连和/或任选地由T 1取代）; Ť1halo，1-6C（多卤代）烷基，1-6C烷氧基，COOH，OH，CN，NO 2，NH 2（任意被1-6C烷基substituiertem）; ř21-6C烷基，3-8C环烷基，3-8C环烷基C 1-6烷基; 和T：芳E.G. 苯基，萘基或联苯基（被T 1全部任选substituiertem）。 一个独立的claimsoft包括用于制备（I）。 [图像] ACTIVITY：促智; 神经保护; 脑保护; 抗惊厥; 镇静剂; 厌食; 止痛; CNS根。 抗帕金森病。 作用机理：中枢组胺H3受体拮抗剂。 的（I）针对其测试中枢组胺H3受体拮抗剂的拮抗活性。 显示结果做了（I）表现出对中枢组胺H3受体拮抗剂显著拮抗活性。