公开(公告)号：EP2281822A1

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：EP10290436.4

申请日：2010-08-03

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Ortuno, Jean-Claude ,  Cordi, Alexis ,  Lacoste, Jean-Michel ,  Fejes, Imre ,  Burbridge, Michael ,  Hickman, John ,  Pierre, Alain

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle :
◆ m et n représentent 1 ou 2,
◆ A représente un groupement pyrrolyle,
◆ X représente le groupement C(O), S(O) ou SO 2 ,
◆ R 1 et R 2 représentent un groupement alkyle, ou forment ensemble avec l'atome d'azote qui les porte un groupement hétérocyclique,
◆ R 3 et R 4 forment ensemble avec les atomes qui les portent un groupement hétérocyclique,
◆ R 5 représente un atome d'hydrogène ou un groupement alkyle,
◆ R 6 représente un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène,

摘要翻译： Dihydroindolones衍生物（Ⅰ）及其光学和几何异构体，或添加酸或碱的盐是新的。 式（I）及其光学和几何异构体，或其盐与酸或碱的衍生物Dihydroindolones是新的。 米：1或2; N：1或2; 答：吡咯基任选地被1-3个基团C 1-6烷基的substituiertem; X：C（O），S（O）或SO 2; 或者，R 1> R 2>：1-6C烷基; 或NR 1> R 2>：杂环基; ，R 3>，R 4>：杂环基; 的R 5>：H或1-6C烷基; 和R 6>：H或卤素，其中所述杂环基是单环或二环的5-8元基团（任选地通过一个或多个含有N，O或S，和一个或多个不饱和度，以及任选substituiertem二点五十九杂原子 1-6C烷基，1-6C烯基，氧代，羟基，1-6C-烷氧基，芳基，芳烷基或芳基烯基），芳基是苯基，任选地由substituiertem一个或多个卤素或C 1-6烷基，且X darstellt双键 ，所有这在构型是Z-或E.独立权利要求中包括了：（1）（I）的制剂; 和（2）包括与组合（I）在抗癌剂包括基因毒性剂，有丝分裂毒素，抗代谢物，蛋白酶体抑制剂或激酶抑制剂。 [图像] ACTIVITY：细胞抑制剂。 作用机理：没有给出。

公开(公告)号：EP2829539B1

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：EP14178016.3

申请日：2014-07-22

申请人： Les Laboratoires Servier ,  Vernalis (R&D) Ltd.

发明人： Le Tiran, Arnaud ,  Le Diguarher, Thierry ,  Starck, Jérôme-Benoît ,  Henlin, Jean-Michel ,  Guillouzic, Anne-Françoise ,  De Nanteuil, Guillaume ,  Geneste, Olivier ,  Fejes, Imre ,  Tatai, Janos ,  Nyerges, Miklos ,  Davidson, James Edward Paul ,  Murray, James Brooke ,  Chen, I-Jen ,  Durand, Didier

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2281822B1

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：EP10290436.4

申请日：2010-08-03

申请人： Les Laboratoires Servier

发明人： Ortuno, Jean-Claude ,  Cordi, Alexis ,  Lacoste, Jean-Michel ,  Fejes, Imre ,  Burbridge, Michael ,  Hickman, John ,  Pierre, Alain

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： Dihydroindolone derivatives (I) and their optical and geometric isomers, or addition salts with an acid or base are new. Dihydroindolone derivatives of formula (I) and their optical and geometric isomers, or addition salts with an acid or base are new. m : 1 or 2; n : 1 or 2; A : a pyrrolyl group optionally substituted by 1-3 groups of 1-6C alkyl; X : C(O), S(O) or SO 2; either R 1>, R 2> : 1-6C alkyl; or NR 1>R 2> : a heterocyclic group; R 3>R 4> : a heterocyclic group; R 5> : H or 1-6C alkyl; and R 6> : H or halo, where the heterocyclic group is a mono or bicyclic 5-8 membered group (optionally containing one to three heteroatoms of N, O or S, and one or more unsaturations, and optionally substituted by one or more 1-6C alkyl, 1-6C alkenyl, oxo, hydroxy, 1-6C alkoxy, aryl, arylalkyl or arylalkenyl), the aryl is phenyl group optionally substituted by one or more halo or 1-6C alkyl, and X represents the double bond, which is in configuration is Z or E. Independent claims are included for: (1) the preparations of (I); and (2) combination comprising (I) with an anticancer agent comprising genotoxic agents, mitotic poisons, antimetabolites, proteasome inhibitors or kinase inhibitors. [Image] - ACTIVITY : Cytostatic. - MECHANISM OF ACTION : None given.

公开(公告)号：EP2829539A1

公开(公告)日：2015-01-28

申请号：EP14178016.3

申请日：2014-07-22

申请人： Les Laboratoires Servier ,  Vernalis (R&D) Ltd.

发明人： Le Tiran, Arnaud ,  Le Diguarher, Thierry ,  Starck, Jérôme-Benoît ,  Henlin, Jean-Michel ,  Guillouzic, Anne-Françoise ,  De Nanteuil, Guillaume ,  Geneste, Olivier ,  Fejes, Imre ,  Tatai, Janos ,  Nyerges, Miklos ,  Davidson, James Edward Paul ,  Murray, James Brooke ,  Chen, I-Jen ,  Durand, Didier

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D491/10 ,  C07D498/04

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  A61K2300/00

摘要： Composés de formule (I) :

dans laquelle A 1 , A 2 , R a , R b , R c , R d , R 3 , R 4 , R 5 et T sont tels que définis dans la description.