公开(公告)号：EP0858444A1

公开(公告)日：1998-08-19

申请号：EP96941315.0

申请日：1996-10-15

申请人： MERCK & CO., INC.

发明人： FINKE, Paul, E. ,  MacCOSS, Malcom ,  MEURER, Laura, C. ,  MILLS, Sander, G. ,  CALDWELL, Charles, G. ,  CHEN, Ping ,  DURETTE, Philippe, L. ,  HALE, Jeffery ,  HOLSON, Edward ,  KOPKA, Ihor ,  ROBICHAUD, Albert

IPC分类号： A61K31 ,  A61P1 ,  A61P11 ,  A61P25 ,  A61P29 ,  A61P43 ,  C07C43 ,  C07C62 ,  C07C69 ,  C07C217 ,  C07C229 ,  C07C233 ,  C07C237 ,  C07C265 ,  C07C271 ,  C07C275 ,  C07D207 ,  C07D209 ,  C07D211 ,  C07D213 ,  C07D215 ,  C07D233 ,  C07D239 ,  C07D249 ,  C07D257 ,  C07D261 ,  C07D263 ,  C07D271 ,  C07D277 ,  C07D295 ,  C07D307 ,  C07D333 ,  C07D401 ,  C07D403 ,  C07D405 ,  C07D413 ,  C07D417 ,  C07D513 ,  C07D521 ,  C07J73

CPC分类号： C07J73/006 ,  C07C69/757 ,  C07C217/52 ,  C07C229/48 ,  C07C233/81 ,  C07C237/06 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D209/08 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/86 ,  C07D239/26 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/64 ,  C07D307/52 ,  C07D307/64 ,  C07D307/92 ,  C07D333/20 ,  C07D333/32 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to certain novel compounds represented by structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R?3, R6, R7, R8, R11, R12, R13¿, A, Q, W, X, Y, Z and n are defined herein. The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these novel compounds as active ingredients and the use of the novel compounds and their formulation in the treatment of certain disorders. The compounds of this invention are tachykinin receptor antagonists and are useful in the treatment of inflammatory diseases, pain or migraine, asthma and emesis.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的某些新化合物或其药学上可接受的盐，其中R 3，R 6，R 7，R 8，R 11，R 12，R 13，A，Q，W，X，Y Z和n在本文中定义。 本发明还涉及包含这些新化合物作为活性成分的药物制剂以及该新化合物及其制剂在治疗某些病症中的用途。 本发明化合物是速激肽受体拮抗剂，可用于治疗炎性疾病，疼痛或偏头痛，哮喘和呕吐。

公开(公告)号：EP1009405A1

公开(公告)日：2000-06-21

申请号：EP98944548.1

申请日：1998-08-27

申请人： MERCK & CO., INC.

发明人： BUDHU, Richard, J. ,  HALE, Jeffrey, J. ,  HOLSON, Edward ,  LYNCH, Christopher ,  MacCOSS, Malcolm ,  MILLS, Sander, G. ,  BERK, Scott, C. ,  WILLOUGHBY, Christopher, A.

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/55 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  C07D211/68 ,  C07D217/02 ,  C07D223/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D495/10

摘要： The present invention is directed to pyrrolidine and piperidine compounds of formula (I), (wherein R?1, R2, R3, R4a, R4b, R4c, R4d, R4e, R4f, R4g, R4h¿, m, n, x and y are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptors CCR-1, CCR-2, CCR-2A, CCR-2B, CCR-3, CCR-4, CCR-5, CXCR-3, and/or CXCR-4.