公开(公告)号：EP3774761B1

公开(公告)日：2024-09-11

申请号：EP19715090.7

申请日：2019-04-03

IPC分类号： C07D317/72 ,  C07C229/48 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10 ,  C07C233/52

CPC分类号： C07C229/48 ,  C07C233/52 ,  C07C2601/1420170501 ,  C07D317/72 ,  C07D491/10 ,  C07D498/10

公开(公告)号：EP3331849B1

公开(公告)日：2018-12-26

申请号：EP16750724.3

申请日：2016-08-03

申请人： Siegfried AG

发明人： BAHR, Nicolaus ,  SCHÄFER, Bernd ,  SIEGEL, Wolfgang

IPC分类号： C07C227/36 ,  C07C229/48

CPC分类号： C07C227/36 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/06 ,  C07C229/48

摘要： Tilidine isomerization and crystallization process, comprising providing a reaction mixture comprising cis-tilidine, a dicarboxylic acid, water and an alcohol having 3 to 6 carbon atoms; maintaining the reaction mixture at a temperature T of from 80 °C to 150 °C at specific conditions of time and temperature; removing water from the reaction mixture and crystallizing a trans-tilidine dicarboxylic acid salt from the reaction mixture. The process allows for an efficient integration of isomerization and separation and yields trans-tilidine in a form that is essentially free of side products which are difficult to separate.

公开(公告)号：EP2877185B1

公开(公告)日：2018-05-23

申请号：EP13823863.9

申请日：2013-07-26

申请人： Biogen MA Inc.

发明人： GUCKIAN, Kevin ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  MA, Bin ,  MI, Sha ,  SHAO, Zhaohui ,  SUN, Lihong ,  TAVERAS, Arthur ,  WANG, Deping ,  XIN, Zhili ,  ZHANG, Lei

IPC分类号： C07D213/79 ,  C07C47/575 ,  A61K31/683 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/662 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C233/47 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/26 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/34 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D215/20 ,  C07D223/06 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07F9/38 ,  C07F9/3808

摘要： Compounds of formula (I) can modulate the activity of autotaxin (ATX).

公开(公告)号：EP2879674B1

公开(公告)日：2017-11-22

申请号：EP13828421.1

申请日：2013-08-05

申请人： Biogen MA Inc.

发明人： GUCKIAN, Kevin ,  KUMARAVEL, Gnanasambandam ,  MA, Bin ,  SUN, Lihong ,  XIN, Zhili ,  ZHANG, Lei

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  C07D471/08 ,  C07C211/38 ,  C07C229/48 ,  A61K31/122 ,  A61K31/403 ,  A61K31/44 ,  A61K31/55 ,  A61K31/661 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/08 ,  A61K31/122 ,  A61K31/196 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C211/38 ,  C07C229/48 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D209/52 ,  C07D211/62 ,  C07D223/06 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of formula (I) can modulate the activity of one or more SIP receptors and/or the activity of autotaxin (ATX).

公开(公告)号：EP3235796A1

公开(公告)日：2017-10-25

申请号：EP17000929.4

申请日：2012-02-29

申请人： Microbial Chemistry Research Foundation

发明人： Shibasaki, Masakatsu ,  Yamatsugu, Kenzo

IPC分类号： C07B53/00 ,  C07C229/30 ,  C07C229/48 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24

CPC分类号： C07C229/48 ,  C07B53/00 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C229/60 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/16 ,  Y02P20/55

摘要： A compound represented by the following general formula (8), a method for producing it, and its use in the preparation of oseltamivir phosphate.

摘要翻译： 由以下通式（8）表示的化合物，其制备方法及其在制备磷酸奥司他韦中的用途。

公开(公告)号：EP3130583A1

公开(公告)日：2017-02-15

申请号：EP16186005.1

申请日：2013-03-13

申请人： CHDI Foundation, Inc.

发明人： TOLEDO-SHERMAN,, Leticia, M ,  DOMINGUEZ,, Celia ,  PRIME,, Michael ,  MITCHELL,, William, Leonard ,  JOHNSON,, Peter ,  WENT,, Naomi

IPC分类号： C07D203/08

CPC分类号： C07C62/38 ,  C07C69/757 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C235/82 ,  C07C317/44 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/50 ,  C07D203/08 ,  C07D203/10 ,  C07D207/08 ,  C07D207/337 ,  C07D215/18 ,  C07D233/64 ,  C07D235/26 ,  C07D257/04 ,  C07D263/58 ,  C07D271/07 ,  C07D295/155 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/54 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/94 ,  C07D309/10 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D403/10 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07H15/20

摘要： Certain compounds, or pharmaceutically acceptable salts or prodrugs thereof, pharmaceutical compositions comprising the same and methods of treating patients suffering from certain diseases and disorders response to the inhibition of KMO activity are described, which comprise administering to such patients an amount of at least one compound, or pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof described herein, effective to reduce signs or symptoms of the disease or disorder. These diseases include neurodegenerative disorders such as Huntington's disease.

摘要翻译： 某些化合物，或其药学上可接受的盐或前体药物，药物组合物包含相同和治疗从某些疾病和病症的患者的方法响应于KMO活性的抑制中描述，其包括施用来搜索患者中的至少一种化合物的量 或药学上可接受的盐或前体药物描述于有效地降低所述疾病或病症的体征或症状。 这些疾病包括神经变性疾病：如亨廷顿病。

公开(公告)号：EP3124469A1

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：EP15768994.4

申请日：2015-03-23

申请人： Kaneka Corporation

发明人： MURATA, Takahiko ,  FUNABASHI, Makoto ,  NISHIYAMA, Akira

IPC分类号： C07C251/16 ,  C07C227/18 ,  C07C227/32 ,  C07C229/48 ,  C07C249/02 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07C227/18 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/32 ,  C07C249/02 ,  C07C2601/02 ,  C07C229/48 ,  C07C251/16

摘要： The present invention relates to a method of producing the 1-arylimino-2-vinylcyclopropanecarboxylic acid derivative represented by the formula (2) by reacting an N-(arylmethylene)glycine ester represented by the formula (1) with (E)-1,4-dibromo-2-butene using a sodium ethoxide at a yield which is close to that which is achieved when lithium tert-butoxide is used, preferably at a yield which is higher than or equal to that which is achieved when lithium tert-butoxide is used, without posing a problem with industrial-scale production.
Further, the present invention contains a method of producing a (1R,2S)-1-arylimino-2-vinylcyclopropanecarboxylic acid derivative represented by the formula (4) by reacting an N-(arylmethylene)glycine ester represented by the formula (1) with (E)-1,4-dibromo-2-butene using a sodium ethoxide in the presence of an optically active catalyst.

摘要翻译： 本发明涉及由式（1）表示的N-（芳基亚甲基）甘氨酸酯与（E）-1所示的式（2）所示的1-芳基亚氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸衍生物的制造方法， 使用乙醇钠制备4-二溴-2-丁烯，其收率接近于使用叔丁醇锂时所达到的收率，优选的产率高于或等于当叔丁醇锂 被用于工业规模生产的问题。 此外，本发明包含通过使式（1）表示的N-（芳基亚甲基）甘氨酸酯与式（1）所示的（1R，2S）-1-芳基亚氨基-2-乙烯基环丙烷羧酸衍生物 与（E）-1,4-二溴-2-丁烯的反应，使用乙醇钠在光学活性催化剂存在下进行。

公开(公告)号：EP3038612A4

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：EP14839424

申请日：2014-08-29

申请人： ICAHN SCHOOL MED MOUNT SINAI

发明人： ZHOU MING-MING ,  OHLMEYER MICHAEL ,  VINCEK ADAM ,  ZAWARE NILESH

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D209/40 ,  C07D213/76 ,  C07D215/38 ,  C07D249/06

CPC分类号： C07C225/20 ,  A61K31/136 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/06 ,  C07C229/48 ,  C07C229/56 ,  C07C229/60 ,  C07C229/68 ,  C07C237/30 ,  C07C237/40 ,  C07C255/58 ,  C07C311/38 ,  C07D209/08 ,  C07D209/40 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D215/06 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D235/26 ,  C07D239/74 ,  C07D241/20 ,  C07D241/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D295/16 ,  C07D295/21 ,  A61K2300/00

摘要： The compounds are useful for treating diseases that arise from inappropriate activity of proteins containing an acetyl-lysine. The compositions comprise a genus of cyclic vinylogous amides that are inhibitors of bromodomain.

公开(公告)号：EP2908841A4

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：EP13847205

申请日：2013-10-21

申请人： SCYNEXIS INC

发明人： LI KEQUIANG ,  PEEL MICHAEL ROBERT

IPC分类号： A61K38/13 ,  A61K38/21 ,  A61P31/14 ,  C07K7/64

CPC分类号： A61K38/21 ,  A61K38/00 ,  A61K38/13 ,  C07C229/48 ,  C07C271/24 ,  C07C317/14 ,  C07C321/28 ,  C07K7/645 ,  A61K2300/00

摘要： Cyclosporin derivatives, methods of manufacturing the cyclosporin derivatives and methods for treating subjects infected with certain viruses, including hepatitis virus or HIV by administering the cyclosporin derivatives are described.

公开(公告)号：EP3006449A1

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：EP14801345.1

申请日：2014-03-27

申请人： Hamari Chemicals, Ltd.

发明人： MORIWAKI, Hiroki ,  KAWASHIMA, Aki ,  TAKEDA, Ryosuke ,  KAWAMURA, Akie ,  SOLOSHONOK Vadim A.

IPC分类号： C07F15/04 ,  C07C227/32 ,  C07C229/24 ,  C07C229/30 ,  C07C229/36 ,  C07C229/48 ,  C07C231/18 ,  C07C237/06 ,  C07C319/20 ,  C07C323/58 ,  C07D213/55 ,  C07D223/14 ,  C07B53/00

CPC分类号： C07C227/32 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C231/18 ,  C07C319/20 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/55 ,  C07D223/14 ,  C07F15/045 ,  C07C229/22 ,  C07C229/24 ,  C07C229/30 ,  C07C229/36 ,  C07C229/48 ,  C07C237/08 ,  C07C323/58

摘要： Objects of the present invention are to provide an industrially applicable method for producing an optically active α-amino acid in high yield and in a highly enantioselective manner, to provide a simple production method of an optically active α,α-disubstituted α-amino acid, and to provide an intermediate useful for the above production methods of an optically active α-amino acid and an optically active α,α-disubstituted α-amino acid.
The present invention provides a production method of an optically active α-amino acid or a salt thereof, the production method comprising introducing a substituent into the α carbon in the α-amino acid moiety of a metal complex represented by the following Formula (1):

by an alkylation reaction, an aldol reaction, the Michael reaction, or the Mannich reaction, and releasing an optically pure α-amino acid enantiomer or a salt thereof by acid decomposition of the metal complex.

摘要翻译： 本发明的目的是提供在工业上应用的方法，用于在高产率的光学活性氨基酸和±以高度对映选择性方式制备，以提供光学活性±的简单的制造方法，±二取代的氨基酸± ，并在光学活性的±为光学活性氨基酸的上述制备方法中间体有用和±提供，±二取代氨基酸±。 本发明提供光学活性的氨基酸±或其盐的制造方法，该制造方法包括将取代基引入在± - 氨基由下式表示的金属配合物的±羧酸部分（1） ：通过在烷基化反应，醛醇缩合反应，迈克尔加成反应，或曼尼希反应，和光学纯的氨基酸±对映体或由所述金属络合物的酸分解它们的盐的释放。