公开(公告)号：EP1268495A1

公开(公告)日：2003-01-02

申请号：EP01916792.3

申请日：2001-03-21

申请人： MERCK FROSST CANADA INC. ,  BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： BAYLY, Christopher ,  OHKUBO, Mitsuru

IPC分类号： C07F9/38 ,  A61K31/66 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07F9/40 ,  C07F9/60 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/653 ,  C07F9/553 ,  C07F9/655 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6506

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/582 ,  C07F9/591 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/65182 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula (I), which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由式（I）表示的新型化合物，它们是PTP-1B酶的抑制剂。 本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病（包括糖尿病）的药物组合物和方法。

公开(公告)号：EP2017279A1

公开(公告)日：2009-01-21

申请号：EP07742848.0

申请日：2007-04-25

申请人： BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： KATO, Tetsuya ,  KAWANISHI, Nobuhiko ,  MITA, Takashi ,  NAGAI, Keita ,  NONOSHITA, Katsumasa ,  OHKUBO, Mitsuru

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K45/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D487/08

摘要： The present invention relates to a compound of general formula I:

wherein:
n 1 and n 2 are the same or different, and are 0 or 1; R is aryl, heteroaryl, etc.; R e is hydrogen atom or lower alkyl; two groups selected from four groups consisting of (i) either one of R a1 and R a1 ', (ii) either one of R a2 and R a2 ', (iii) either one of R b1 and R b1 ', and (iv) either one of R b2 and R b2 ', are combined to form -(CH 2 ) n - where n is 1, 2 or 3; and among R a1 , R a1 ', R a2 , R a2 ', R b1 , R b1 ', R b2 and R b2 ', the groups which do not form -(CH 2 ) n - are each independently hydrogen atom, etc.; X 1 , X 2 , X 3 and X 4 are each independently CH, N, etc.; Y 1 , Y 2 , Y 3 and Y 4 are the same or different and are CH or N, etc.; W is a 5-membered aromatic heterocyclic group,

or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物：其中：n 1和n 2相同或不同，为0或1; R是芳基，杂芳基等; R e为氢原子或低级烷基; 从（a）R a1和R a1'中的任一个，（ii）R a2和R a2'中的任一个，（iii）R b1和R b1'中的任一个和（iv） ）R b2和R b2'中的任一个组合形成 - （CH 2）n - ，其中n为1,2或3; 在R a1，R a1'，R a2，R a2'，R b1，R b1'，R b2和R b2'中，不形成 - （CH 2）n - 的基团各自独立地为氢原子等 。 X 1，X 2，X 3和X 4各自独立地为CH，N等; Y 1，Y 2，Y 3和Y 4相同或不同，为CH或N等; W是5元芳杂环基，或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：EP2254888A1

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：EP09711943.2

申请日：2009-02-18

申请人： Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： KATO, Tetsuya ,  KAWANISHI, Nobuhiko ,  MITA, Takashi ,  NONOSHITA, Katsumasa ,  OHKUBO, Mitsuru

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P41/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula I:wherein: R
1 is a hydrogen atom, F, CN, etc.; R
2 is CO, SO
2 , etc.; R
3 is a phenyl which may be substituted; X
1 , X
2 , and X
3 each independently CH, N, etc. provided, however, that among X
1 , X
2 and X
3 , the number of nitrogen is 0 or 1; W is the following residue:wherein: W
1 , W
2 , and W
3 each independently CH, N, etc.,or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物：其中：R 1是氢原子，F，CN等; R 2是CO，SO 2等; R 3是可被取代的苯基; X 1，X 2和X 3各自独立地为CH，N等，但是，在X 1，X 2和X 3中，氮的数量为0或1; W为以下残基：其中：W 1，W 2和W 3各自独立地为CH，N等，或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：EP2061782A1

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：EP07806705.5

申请日：2007-08-29

申请人： BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： IWASAWA, Yoshikazu ,  KATO, Tetsuya ,  KAWANISHI, Nobuhiko ,  MASUTANI, Kouta ,  MITA, Takashi ,  NONOSHITA, Katsumasa ,  OHKUBO, Mitsuru

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a compound of general formula I: wherein: R1 is a hydrogen atom, F, CN, etc.; R2 is O, S, SO, SO2, etc.; R3 is a phenyl which may be substituted; X2 is CH, N, etc.; W is the following residue: wherein: W1, W2, and W3 each independently CH, N, etc., or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

公开(公告)号：EP2062887A1

公开(公告)日：2009-05-27

申请号：EP07806706.3

申请日：2007-08-29

申请人： BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： IWASAWA, Yoshikazu ,  KATO, Tetsuya ,  KAWANISHI, Nobuhiko ,  MASUTANI, Kouta ,  MITA, Takashi ,  NONOSHITA, Katsumasa ,  OHKUBO, Mitsuru

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula I:

wherein: R 1 is a hydrogen atom, F, CN, etc.; R 1 ' is a hydrogen atom or lower alkyl which may be substituted; R 2 is O, S, SO, SO 2 , etc.; R 3 is a phenyl which may be substituted; X 1 , X 2 , and X 3 each independently CH, N, etc. provided, however, that among X 1 , X 2 and X 3 , the number of nitrogen is 0 or 1; W is the following residue:

wherein: W 1 , W 2 , and W 3 each independently CH, N, etc.,
or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中：R 1为氢原子，F，CN等; R 1'是氢原子或可被取代的低级烷基; R 2为O，S，SO，SO 2等; R 3是可被取代的苯基; X 1，X 2和X 3各自独立地为CH，N等，但是，X 1，X 2和X 3中的氮数为0或1。 W是以下残基：其中：W 1，W 2和W 3各自独立地为CH，N等，或其药学上可接受的盐或酯。

公开(公告)号：EP1910375A1

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：EP06787451.1

申请日：2006-07-14

申请人： Merck & Co., Inc. ,  BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： YAMAKAWA, Takeru ,  JONA, Hideki ,  NIIYAMA, Kenji ,  YAMADA, Koji ,  IINO, Tomoharu ,  OHKUBO, Mitsuru ,  IMAMURA, Hideaki ,  SHIBATA, Jun ,  KUSUNOKI, Jun ,  YANG, Lihu

IPC分类号： C07D491/10 ,  C07D497/10 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The invention relates to a compound of a formula (I): , or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof, useful as a therapeutic agent for various ACC-related disorders.