公开(公告)号：EP0596350B1

公开(公告)日：1997-06-04

申请号：EP93117204.3

申请日：1993-10-23

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Hölzemann, Günter, Dr. ,  Felding-Habermann, Brunhilde, Dr. Scrips Res.Inst. ,  Rippmann, Friedrich, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr. ,  Diefenbach, Beate ,  Kessler, Horst, Prof. Dr. ,  Haubner, Roland ,  Wermuth, Jochen

IPC分类号： C07K7/64 ,  C07K1/00 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/00 ,  C07K7/64

公开(公告)号：EP0596350A1

公开(公告)日：1994-05-11

申请号：EP93117204.3

申请日：1993-10-23

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Hölzemann, Günter, Dr. ,  Felding-Habermann, Brunhilde, Dr. Scrips Res.Inst. ,  Rippmann, Friedrich, Dr. ,  Melzer, Guido, Dr. ,  Diefenbach, Beate ,  Kessler, Horst, Prof. Dr. ,  Haubner, Roland ,  Wermuth, Jochen

IPC分类号： C07K7/64 ,  C07K1/00 ,  A61K37/02

CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/00 ,  C07K7/64

摘要： Die Erfindung betrifft neue Cyclopeptide der Formell
worin

A und B jeweils unabhängig voneinander Ala, Asn, Asp, Arg, Cys, Gln, Glu, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr oder Val,
C Asp oder Asp(O-C 1 - 4 -Alkyl) und
D Gly oder Ala bedeuten,
wobei mindestens zwei der angegebenen Aminosäurereste in der D-Form vorliegen, sowie deren Salze.
Diese Verbindungen wirken als Integrin-inhibitoren und können insbesondere zur Prophylaxe und Behandlung von Erkrankungen des Kreislaufs und in der Tumortherapie verwendet werden.

摘要翻译： 本发明涉及式I Cyclo-（ABCD-Arg）I的新型环肽，其中A和B各自彼此独立地表示Ala，Asn，Asp，Arg，Cys，Gln，Glu，Gly，His，Ile ，Leu，Lys，Met，Phe，Pro，Ser，Thr，Trp，Tyr或Val，C表示Asp或Asp（O-C 1-4 - 烷基），D表示Gly或Ala，至少两个氨基酸基团 表示以D-形式存在，以及它们的盐。 这些化合物用作整联蛋白抑制剂，特别可用于预防和治疗循环障碍和肿瘤治疗。