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公开(公告)号：EP2900665A4
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：EP13841430
申请日：2013-09-24
发明人： MACHACEK MICHELLE R , ROMEO ERIC T , KATTAR SOLOMON D , CHRISTOPHER MATTHEW , ALTMAN MICHAEL D , NORTHRUP ALAN B , ELLIS JOHN MICHAEL , BOYLE BRENDAN O' , DONOFRIO ANTHONY , GRIMM JONATHAN , REUTERSHAN MICHAEL H , CHILDERS KALEEN KONRAD , OTTE RYAN D , CASH BRANDON , DUCHARME YVES , HAIDLE ANDREW M , SPENCER KERRIE , VITHARANA DILRUKSHI , WU LINGYUN , ZHANG LI , ZHANG PENG , BEAULIEU CHRISTIAN , GUAY DANIEL
IPC分类号： C07D417/12 , A61K31/506 , A61P11/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D239/50 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/14 , A61K9/0019 , A61K9/0073 , A61K9/0075 , A61K9/10 , A61K9/2027 , A61K9/4858 , C07D239/42 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D498/04
摘要： Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.
摘要翻译： 提供式I的三唑衍生物，其是脾脏酪氨酸激酶和药物组合物的有效抑制剂。 三唑衍生物可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。
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公开(公告)号：EP2863914A4
公开(公告)日：2015-12-16
申请号：EP13807800
申请日：2013-06-18
发明人： MACHACEK MICHELE R , ALTMAN MICHAEL D , ROMEO ERIC T , WITHARANA DILRUKSHI , CASH BRANDON , SIU TONY , ZHOU HUA , CHRISTOPHER MATTHEW , KATTAR SOLOMON D , HAIDLE ANDREW M , CHILDERS KALEEN KONRAD , MADDESS MATTHEW H , REUTERSHAN MICHAEL H , DUCHARME YVES , GUERIN DAVID J , SPENCER KERRIE , BEAULIEU CHRISTIAN , TRUONG VOUY LINH , GUAY DANIEL , NORTHRUP ALAN B , TAOKA BRANDON M , LIM JONGWON , FISCHER CHRISTIAN , BUTCHER JOHN W , OTTE RYAN D , SUN BINYUAN , ELLIS JOHN MICHAEL
IPC分类号： A61K31/50 , A61K31/501 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.
摘要翻译： 本发明提供了式I的新型吡唑衍生物，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。
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公开(公告)号：EP2563125A4
公开(公告)日：2013-10-02
申请号：EP11775457
申请日：2011-04-21
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： CASH BRANDON , FISCHER CHRISTIAN , GARCIA YUDITH , JUNG JOON , KATZ JASON , KIM JUNE , RIVKIN ALEXEY , SCHELL ADAM , SIU TONY , WITTER DAVID , ZHOU HUA
IPC分类号： C07D471/04 , A01N43/42 , A61K31/44 , C07D519/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00
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公开(公告)号：EP2788000A4
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：EP12855868
申请日：2012-11-30
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： AHEARN SEAN P , CHRISTOPHER MATTHEW , JUNG JOON , PU QINGLIN , RIVKIN ALEXEY , SCOTT MARK E , WITTER DAVID J , WOO HYUN CHONG , CASH BRANDON , DINSMORE CHRISTOPHER , GUERIN DAVID
IPC分类号： A61K31/519 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D519/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04 , C07D519/00
摘要： The instant invention provides compounds of formula I which are JAK3 inhibitors. Specifically, the compounds of formula I are pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivative compounds. The instant invention also provides methods of treating JAK-mediated diseases such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD and cancer, by administering the pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-derivative compounds of formula I.
摘要翻译： 本发明提供了作为JAK3抑制剂的式I化合物。 具体地，式I化合物是吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物。 本发明还提供了通过给予式I的吡咯并[2,3-d]嘧啶衍生物化合物来治疗JAK介导的疾病如类风湿性关节炎，哮喘，COPD和癌症的方法。
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5.发明公开
公开(公告)号：EP2916837A4
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：EP13853278
申请日：2013-11-04
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： HAIDLE ANDREW M , CASH BRANDON , JEWELL JAMES P , SPENCER KERRIE , ALTMAN MICHAEL D , OTTE RYAN D , NORTHRUP ALAN B
IPC分类号： C07D213/74 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P11/00 , A61P19/00 , A61P37/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D451/10 , C07H7/06
CPC分类号： C07D213/74 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D451/10 , C07H13/08
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公开(公告)号：EP3116506A4
公开(公告)日：2017-08-02
申请号：EP15761538
申请日：2015-03-09
申请人： MERCK SHARP & DOHME
发明人： ALTMAN MICHAEL D , CASH BRANDON , ELLIS JOHN MICHAEL , MADDESS MATTHEW L , NORTHRUP ALAN B , OTTE RYAN D , SUN BINYUAN
IPC分类号： A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/505 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D491/056
CPC分类号： A61K31/497 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D471/04 , C07D491/056 , A61K2300/00
摘要： The invention provides certain pyrazine-2-carboxamide compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, and X are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk).
摘要翻译： 本发明提供了式（I）的某些吡嗪-2-甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐，其中A，B和X如本文所定义。 本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗由脾脏酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。
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