公开(公告)号：EP2900665A4

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：EP13841430

申请日：2013-09-24

Applicant: MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

Inventor： MACHACEK MICHELLE R ,  ROMEO ERIC T ,  KATTAR SOLOMON D ,  CHRISTOPHER MATTHEW ,  ALTMAN MICHAEL D ,  NORTHRUP ALAN B ,  ELLIS JOHN MICHAEL ,  BOYLE BRENDAN O' ,  DONOFRIO ANTHONY ,  GRIMM JONATHAN ,  REUTERSHAN MICHAEL H ,  CHILDERS KALEEN KONRAD ,  OTTE RYAN D ,  CASH BRANDON ,  DUCHARME YVES ,  HAIDLE ANDREW M ,  SPENCER KERRIE ,  VITHARANA DILRUKSHI ,  WU LINGYUN ,  ZHANG LI ,  ZHANG PENG ,  BEAULIEU CHRISTIAN ,  GUAY DANIEL

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D239/50 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/4858 ,  C07D239/42 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

Abstract: Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

Abstract translation: 提供式I的三唑衍生物，其是脾脏酪氨酸激酶和药物组合物的有效抑制剂。 三唑衍生物可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：EP2863914A4

公开(公告)日：2015-12-16

申请号：EP13807800

申请日：2013-06-18

Applicant: MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

Inventor： MACHACEK MICHELE R ,  ALTMAN MICHAEL D ,  ROMEO ERIC T ,  WITHARANA DILRUKSHI ,  CASH BRANDON ,  SIU TONY ,  ZHOU HUA ,  CHRISTOPHER MATTHEW ,  KATTAR SOLOMON D ,  HAIDLE ANDREW M ,  CHILDERS KALEEN KONRAD ,  MADDESS MATTHEW H ,  REUTERSHAN MICHAEL H ,  DUCHARME YVES ,  GUERIN DAVID J ,  SPENCER KERRIE ,  BEAULIEU CHRISTIAN ,  TRUONG VOUY LINH ,  GUAY DANIEL ,  NORTHRUP ALAN B ,  TAOKA BRANDON M ,  LIM JONGWON ,  FISCHER CHRISTIAN ,  BUTCHER JOHN W ,  OTTE RYAN D ,  SUN BINYUAN ,  ELLIS JOHN MICHAEL

IPC: A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

Abstract translation: 本发明提供了式I的新型吡唑衍生物，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：EP2916837A4

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：EP13853278

申请日：2013-11-04

Applicant: MERCK SHARP & DOHME

Inventor： HAIDLE ANDREW M ,  CASH BRANDON ,  JEWELL JAMES P ,  SPENCER KERRIE ,  ALTMAN MICHAEL D ,  OTTE RYAN D ,  NORTHRUP ALAN B

IPC: C07D213/74 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/10 ,  C07H7/06

CPC classification number: C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/10 ,  C07H13/08

公开(公告)号：EP2166846A4

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：EP08768504

申请日：2008-06-16

Applicant: MERCK SHARP & DOHME

Inventor： ALTMAN MICHAEL ,  CHRISTOPHER MATTHEW ,  GRIMM JONATHAN B ,  HAIDLE ANDREW ,  KONRAD KALEEN ,  LIM JONGWON ,  MACCOSS RACHEL N ,  MACHACEK MICHELLE ,  OSIMBONI EKUNDAYO ,  OTTE RYAN D ,  SIU TONY ,  SPENCER KERRIE ,  TAOKA BRANDON ,  TEMPEST PAUL ,  WILSON KEVIN ,  WOO HYUN CHONG ,  YOUNG JONATHAN ,  ZABIEREK ANNA

IPC: C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10 ,  C07F9/6558

CPC classification number: C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/65685