公开(公告)号：EP3083609A1

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：EP14872077.4

申请日：2014-12-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MCCAULEY, John A. ,  BEAULIEU, Christian ,  BENNETT, David Jonathan ,  BUNGARD, Christopher J. ,  CRANE, Sheldon ,  GRESHOCK, Thomas J. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  JUTEAU, Helen ,  MCKAY, Daniel ,  MOLINARO, Carmela ,  MORADEI, Oscar Miguel ,  NADEAU, Christian ,  SIMARD, Daniel ,  TUMMANAPALLI, Satyanarayana ,  TRUONG, Vouy Linh ,  VILLENEUVE, Karine M. ,  WILLIAMS, Peter D.

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/32 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 5-heteroarylmorpholine derivatives and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 本发明涉及5-杂芳基吗啉衍生物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，治疗HIV感染以及预防，治疗和延缓 艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：EP2435037A1

公开(公告)日：2012-04-04

申请号：EP10781008.7

申请日：2010-05-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COBURN, Craig, A. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  VACCA, Joseph, P.

IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D207/14

摘要： Compounds of Formula (I) are disclosed; wherein X
A , k, A, B, R
3A , R
3B , R
4 and R
5 are defined herein. The compounds of Formula (I) are HIV protease inhibitors. The compounds and their pharmaceutically acceptable salts are useful for the prophylaxis or treatment of infection by HIV and the prophylaxis, treatment, or delay in the onset of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

公开(公告)号：EP2435037B1

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：EP10781008.7

申请日：2010-05-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COBURN, Craig, A. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  VACCA, Joseph, P.

IPC分类号： C07D207/14 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D207/14

公开(公告)号：EP3082822B1

公开(公告)日：2020-01-15

申请号：EP14872521.1

申请日：2014-12-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MCCAULEY, John, A. ,  BEAULIEU, Christian ,  BENNETT, David Jonathan ,  BUNGARD, Christopher J. ,  CRANE, Sheldon ,  GRESHOCK, Thomas J. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  MCKAY, Daniel ,  MOLINARO, Carmela ,  MORADEI, Oscar Miguel ,  TUMMANAPALLI, Satyanarayana ,  TRUONG, Vouy Linh ,  WILLIAMS, Peter D.

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61P31/18 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP3113780A1

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：EP15759159.5

申请日：2015-03-02

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MCCAULEY, John, A. ,  BEAULIEU, Christian ,  BENNETT, David Jonathan ,  BUNGARD, Christopher, J. ,  CRANE, Sheldon ,  GRESHOCK, Thomas, J. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  LESSARD, Stephanie ,  MCKAY, Daniel ,  MOLINARO, Carmela ,  MORADEI, Oscar Miguel ,  SIVALENKA, Vijayasaradhi ,  TRUONG, Vouy Linh ,  TUMMANAPALLI, Satyanarayana ,  WILLIAMS, Peter, D.

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 2,6-morpholine derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z1, Z2, V1, V2, V3, R6, R6A, and X are defined herein. The invention also relates to methods of using the 2,6-morpholine derivatives of the invention for the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2,6-吗啉衍生物及其药学上可接受的盐，其中Z1，Z2，V1，V2，V3，R6，R6A和X在本文中定义。 本发明还涉及使用本发明的2,6-吗啉衍生物用于抑制HIV蛋白酶，HIV复制的抑制，HIV预防感染，HIV感染治疗以及预防，治疗 ，并延迟艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：EP3082822A1

公开(公告)日：2016-10-26

申请号：EP14872521.1

申请日：2014-12-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MCCAULEY, John, A. ,  BEAULIEU, Christian ,  BENNETT, David Jonathan ,  BUNGARD, Christopher J. ,  CRANE, Sheldon ,  GRESHOCK, Thomas J. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  MCKAY, Daniel ,  MOLINARO, Carmela ,  MORADEI, Oscar Miguel ,  TUMMANAPALLI, Satyanarayana ,  TRUONG, Vouy Linh ,  WILLIAMS, Peter D.

IPC分类号： A61K31/5375

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to 2,5,6-substituted morpholine derivatives and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 本发明涉及2,5,6-取代的吗啉衍生物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，治疗HIV感染以及预防，治疗 并延缓艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：EP3116862B1

公开(公告)日：2019-04-17

申请号：EP15760695.5

申请日：2015-03-06

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD R & D (China) Co. Ltd.

发明人： WILLIAMS, Peter D. ,  MCCAULEY, John A. ,  BUNGARD, Christopher J. ,  BENNETT, David Jonathan ,  WADDELL, Sherman T. ,  MORRIELLO, Gregori J. ,  CHANG, Lehua ,  DWYER, Michael P. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  CRESPO, Alejandro ,  CHU, Xin-Jie ,  WISCOUNT, Catherine ,  LOUGHRAN, H. Marie ,  MANIKOWSKI, Jesse J. ,  KEERTIKAR, Kartik M. ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  JI, Tao

IPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/554 ,  A61P31/18

公开(公告)号：EP3116862A1

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：EP15760695.5

申请日：2015-03-06

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD R & D (China) Co. Ltd.

发明人： WILLIAMS, Peter D. ,  MCCAULEY, John A. ,  BUNGARD, Christopher J. ,  BENNETT, David Jonathan ,  WADDELL, Sherman T. ,  MORRIELLO, Gregori J. ,  CHANG, Lehua ,  DWYER, Michael P. ,  HOLLOWAY, M. Katharine ,  CRESPO, Alejandro ,  CHU, Xin-Jie ,  WISCOUNT, Catherine ,  LOUGHRAN, H. Marie ,  MANIKOWSKI, Jesse J. ,  KEERTIKAR, Kartik M. ,  HU, Bin ,  ZHONG, Bin ,  JI, Tao

IPC分类号： C07D281/10 ,  C07D241/36

CPC分类号： C07D513/08 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I pharmaceutical compositions comprising the same, and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，包含其的药物组合物，以及它们在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，治疗HIV感染以及预防， 治疗和延缓艾滋病的发病或进展。

公开(公告)号：EP1879607B1

公开(公告)日：2014-11-12

申请号：EP06751833.2

申请日：2006-04-28

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： HOLLOWAY, M. Katharine ,  LIVERTON, Nigel, J. ,  LUDMERER, Steven, W. ,  MCCAULEY, John, A. ,  OLSEN, David, B. ,  RUDD, Michael, T. ,  VACCA, Joseph, P.

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0821

公开(公告)号：EP1924593B9

公开(公告)日：2010-06-02

申请号：EP06787475.0

申请日：2006-07-14

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： HOLLOWAY, M. Katharine ,  LIVERTON, Nigel, J. ,  LUDMERER, Steven, W. ,  MCCAULEY, John, A. ,  OLSEN, David, B. ,  RUDD, Michael, T. ,  VACCA, Joseph, P. ,  MCINTYRE, Charles, J.

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61P31/14 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/0808 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827