公开(公告)号：EP2627650A2

公开(公告)日：2013-08-21

申请号：EP11787211.9

申请日：2011-05-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： TSUI, Hon-Chung ,  PALIWAL, Sunil ,  KIM, Hyunjin, M. ,  KEREKES, Angela, D. ,  CAPLEN, Mary Ann ,  ESPOSITE, Sara, J. ,  MCKITTRICK, Brian, A. ,  FISCHMANN, Thierry Olivier ,  DOLL, Ronald, J. ,  RAINKA, Matthew Paul ,  LI, Ang

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/69 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides Imidazole Carboxamide Compounds of Formula (I): wherein D, T, R
1 , R
2 , R
3 , and R
6 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts of such Imidazole Carboxamide Compounds. The Imidazole Carboxamide Compounds are useful in the treatment of cancer and other aberrant conditions that result from overstimulation of the PDK-1 signaling pathway.

公开(公告)号：EP2632462A1

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：EP11836931.3

申请日：2011-10-25

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： PALIWAL, Sunil ,  TSUI, Hon-Chung ,  GAO, Xiaolei ,  KIM, Hyunjin, M. ,  CAPLEN, Mary Ann ,  FISCHMANN, Thierry, O. ,  DUCA, Jose, S.

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425

CPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/445

摘要： This invention relates to certain Heteroaryl Carboxamide derivatives of Formula (I) as inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase (PDK-1). The compounds can be useful in inhibiting the proliferation of cancer cells, and other aberrant conditions where the PDK-1 signaling pathway is overstimulated.

公开(公告)号：EP2260031B1

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：EP09712601.5

申请日：2009-02-19

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COOPER, Alan, B. ,  NAN, Yang ,  DENG, Yongqi ,  SHIPPS, Gerald W., Jr. ,  SHIH, Neng-Yang ,  ZHU, Hugh, Y. ,  KELLY, Joseph, M. ,  GUDIPATI, Subrahmanyam ,  DOLL, Ronald J. ,  PATEL, Mehul, F. ,  DESAI, Jagdish, A. ,  WANG, James, J-S ,  PALIWAL, Sunil ,  TSUI, Hon-Chung ,  BOGA, Sobhana, Babu ,  ALHASSAN, Abdul-Basit ,  GAO, Xiaolei ,  ZHU, Liang ,  YAO, Xin

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D403/14

公开(公告)号：EP2616451A1

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：EP11825713.8

申请日：2011-09-09

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： TSUI, Hon-Chung ,  PALIWAL, Sunil ,  FISCHMANN, Thierry Olivier

IPC分类号： C07D277/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： This invention relates to certain thiazole carboxamide derivatives of Formula (I) as inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase (PDK-1). The compounds can be useful in inhibiting the proliferation of cancer cells, and other aberrant conditions where the PDK-1 signaling pathway is overstimulated.

公开(公告)号：EP2155722B1

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：EP08768067.4

申请日：2008-06-04

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COOPER, Alan ,  DENG, Yongqi ,  SHIPPS, Gerald, W., Jr. ,  SHIH, Neng-Yang ,  ZHU, Hugh ,  KELLY, Joseph ,  DOLL, Ronald ,  NAN, Yang ,  DESAI, Jagdish ,  WANG, James ,  PALIWAL, Sunil ,  TSUI, Hon-Chung ,  BOGA, Sobhana, Babu ,  ALHASSAN, Abdul-Basit ,  GAO, Xiaolei ,  ZHU, Liang ,  PATEL, Mehul

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D491/056

公开(公告)号：EP2563358A1

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：EP11775552.0

申请日：2011-04-28

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： PALIWAL, Sunil ,  TSUI, Hon-Chung ,  DOLL, Ronald, J. ,  LI, Ang ,  JIANG, May Xiaowu ,  RAINKA, Matthew Paul

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/385

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides for compounds that inhibit PDK1 activity. The invention also provides for compositions comprising such inhibitory compounds and methods of inhibiting PDK1 activity by administering the compound to a patient in need of treatment of cancer.

公开(公告)号：EP2632263A1

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：EP11836930.5

申请日：2011-10-25

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： TSUI, Hon-Chung ,  PALIWAL, Sunil ,  GAO, Xiaolei ,  KIM, Hyunjin, M. ,  DOLL, Ronald, J.

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/425

摘要： This invention relates to certain thiazole carboxamide derivatives as inhibitors of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase (PDK-1). The compounds can be useful in inhibiting the proliferation of cancer cells, and other aberrant conditions where the PDK-1 signaling pathway is overstimulated.

摘要翻译： 本发明涉及某些噻唑甲酰胺衍生物作为3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶（PDK-1）的抑制剂。 这些化合物可用于抑制癌细胞的增殖以及PDK-1信号通路过度刺激的其他异常情况。