公开(公告)号：EP2584903B1

公开(公告)日：2018-10-24

申请号：EP11798821.2

申请日：2011-06-22

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： DENG, Yongqi ,  ZHU, Liang ,  SHIPPS, Gerald, W., Jr. ,  LO, Sie-Mun ,  SUN, Binyuan ,  HUANG, Xiaohua ,  BEINSTOCK, Corey ,  COOPER, Alan, B. ,  GAO, Xiaolei ,  YAO, Xin ,  ZHU, Hugh, Y. ,  KELLY, Joseph, M. ,  BOGA, Sobhana Babu ,  ALHASSAN, Abdul-Basit ,  TAGAT, Jayaram, R. ,  MANSOOR, Umar Faruk ,  WILSON, Kevin ,  O'BOYLE, Brendan, M. ,  DANIELS, Matthew ,  SCHELL, Adam ,  SILIPHAIVANH, Phieng ,  FISCHER, Christian

IPC分类号： A01N43/56 ,  C07D231/56 ,  C07D209/48 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

公开(公告)号：EP2615916B1

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：EP11825728.6

申请日：2011-09-12

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SHIPPS, Gerald, W., Jr. ,  DENG, Yongqi ,  COOPER, Alan, B. ,  SUN, Binyuan ,  WANG, James ,  ZHU, Liang ,  GAO, Xiaolei

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP2613782A2

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：EP11822418.7

申请日：2011-08-29

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： DENG, Yongqi ,  SHIPPS, Gerald, W., Jr. ,  LO, Sie-Mun ,  ZHU, Liang ,  COOPER, Alan, B. ,  MUPPALLA, Kiran

IPC分类号： A61K31/416

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: Formula I or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2, R3, R4, X, m and n are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯，其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，X，m和n如本文所定义。 这些化合物是ERK抑制剂。 还公开了包含上述化合物的药物组合物和使用它们治疗癌症的方法。

公开(公告)号：EP2613782B1

公开(公告)日：2016-11-02

申请号：EP11822418.7

申请日：2011-08-29

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： DENG, Yongqi ,  SHIPPS, Gerald, W., Jr. ,  LO, Sie-Mun ,  ZHU, Liang ,  COOPER, Alan, B. ,  MUPPALLA, Kiran

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D491/113

公开(公告)号：EP2260031B1

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：EP09712601.5

申请日：2009-02-19

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COOPER, Alan, B. ,  NAN, Yang ,  DENG, Yongqi ,  SHIPPS, Gerald W., Jr. ,  SHIH, Neng-Yang ,  ZHU, Hugh, Y. ,  KELLY, Joseph, M. ,  GUDIPATI, Subrahmanyam ,  DOLL, Ronald J. ,  PATEL, Mehul, F. ,  DESAI, Jagdish, A. ,  WANG, James, J-S ,  PALIWAL, Sunil ,  TSUI, Hon-Chung ,  BOGA, Sobhana, Babu ,  ALHASSAN, Abdul-Basit ,  GAO, Xiaolei ,  ZHU, Liang ,  YAO, Xin

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D403/14

公开(公告)号：EP2654748B1

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：EP11849978.9

申请日：2011-12-16

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SHIPPS, Gerald, W., JR. ,  HUANG, Xiaohua ,  DENG, Yongqi ,  ZHU, Liang ,  COOPER, Alan, B. ,  SUN, Binyuan ,  ACHAB, Abdelghani Abe ,  LO, Sie-Mun

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2654748A1

公开(公告)日：2013-10-30

申请号：EP11849978.9

申请日：2011-12-16

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： SHIPPS, Gerald, W., JR. ,  HUANG, Xiaohua ,  DENG, Yongqi ,  ZHU, Liang ,  COOPER, Alan, B. ,  SUN, Binyuan ,  ACHAB, Abdelghani Abe ,  LO, Sie-Mun

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R
1 , R
2 , R
3 , m and are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions that comprise the above compounds, and methods of treating cancer using the same.

公开(公告)号：EP2584903A1

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：EP11798821.2

申请日：2011-06-22

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： DENG, Yongqi ,  ZHU, Liang ,  SHIPPS, Gerald, W., Jr. ,  LO, Sie-Mun ,  SUN, Binyuan ,  HUANG, Xiaohua ,  BEINSTOCK, Corey ,  COOPER, Alan, B. ,  GAO, Xiaolei ,  YAO, Xin ,  ZHU, Hugh, Y. ,  KELLY, Joseph, M. ,  BOGA, Sobhana Babu ,  ALHASSAN, Abdul-Basit ,  TAGAT, Jayaram, R. ,  MANSOOR, Umar Faruk ,  WILSON, Kevin ,  O'BOYLE, Brendan, M. ,  DANIELS, Matthew ,  SCHELL, Adam ,  SILIPHAIVANH, Phieng ,  FISCHER, Christian

IPC分类号： A01N43/56 ,  C07D231/56 ,  C07D209/48 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides a compound of the Formula I: (Formular I should be inserted here) or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, wherein R, R1, R2 and R3 are as defined herein. The compounds are ERK inhibitors. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the above compounds and methods of treating cancer using the same.

公开(公告)号：EP2483263B1

公开(公告)日：2018-07-18

申请号：EP10821040.2

申请日：2010-09-20

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： ZHU, Hugh, Y. ,  DESAI, Jagdish, A. ,  COOPER, Alan, B. ,  DOLL, Ronald, J.

IPC分类号： C07D403/00 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: (Formula (A1)), and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine ring that can have a bridge or a fused ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula A1.

公开(公告)号：EP2632268A2

公开(公告)日：2013-09-04

申请号：EP11836905.7

申请日：2011-10-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： BOGA, Sobhana Babu ,  KELLY, Joseph, M. ,  ZHU, Hugh, Y. ,  ALHASSAN, Adbul-Basit ,  YAO, Xin ,  GAO, Xiaolei ,  WANG, James J-S ,  DESAI, Jagdish, A. ,  GUDIPATI, Subrahmanyam ,  LO, Sie-Mun ,  ZHU, Liang ,  COOPER, Alan, B. ,  DENG, Yongqi ,  SHIPPS, Gerald, W., Jr.

IPC分类号： A01N43/56 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring)cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 且B为单环杂环烷基环或单环杂环烯基环或桥连单环杂环烷基环或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）化合物治疗癌症的方法。