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    Method of screening for calcium receptor-active molecules
    2.
    发明公开
    Method of screening for calcium receptor-active molecules 失效
    筛选 - 弗雷荣

    公开(公告)号：EP1366764A1

    公开(公告)日：2003-12-03

    申请号：EP03012225.3

    申请日：1993-02-23

    申请人： The Brigham & Women's Hospital, Inc. ,  NPS PHARMACEUTICALS, INC.

    发明人： Brown, Edward M. ,  Balandrin, Manuel F. ,  Hebert, Steven C. ,  Fuller, Forrest H. ,  Del Mar, Eric G. ,  Nemeth, Edward F. ,  Van Wagenen, Bradford C.

    IPC分类号： A61K31/13

    CPC分类号： G01N33/5008

    摘要： Method and composition useful for treating a patient having a disease characterized by an abnormal level of one or more components, the activity of which is regulated or affected by activity of one or more inorganic-ion receptor. Novel compounds useful in these methods and compositions are also provided. The method includes administering to the patient a therapeutically effective amount of a molecule active at one or more inorganic-ion receptors as an agent or antagonist. Preferably, the molecule is able to act as either a selective agonist or antagonist at a Ca 2+ receptor of one or more but not all cells chosen from the group consisting of parathyroid cells, bone osteoclasts, juxtaglomerular kidney cells, proximal tubule kidney cells, distal tubule kidney cell, cell of the thick ascending limb of Henle's loop and/or collecting duct, keratinocyte in the epidermis, parafollicular cell in the thyroid (C-cells), intestinal cell, trophoblast in the placenta, platelet, vascular smooth muscle cell, cardiac atrial cell, gastrin and glucagon secreting cells, kidney mesangial cell and mammary cell.

    摘要翻译： 用于治疗患有特征在于异常水平的一种或多种组分的患者的方法和组合物，其活性受一种或多种无机 - 离子受体的活性调节或影响。 还提供了可用于这些方法和组合物的新型化合物。 该方法包括向患者施用治疗有效量的作为试剂或拮抗剂的一种或多种无机离子受体活性的分子。 优选地，该分子能够作为一种或多种但不是全部选自甲状旁腺细胞，骨破骨细胞，近肾小球肾细胞，近端小管肾的Ca 2+受体的选择性激动剂或拮抗剂 细胞，远端肾小管肾细胞，亨利循环和/或收集管的厚上肢细胞，表皮中的角质形成细胞，甲状腺旁淋巴细胞（C细胞），肠细胞，胎盘滋养层，血小板，血管平滑 肌肉细胞，心房心房细胞，胃泌素和胰高血糖素分泌细胞，肾系膜细胞和乳腺细胞。

    Calcium receptor-active compounds
    6.
    发明公开
    Calcium receptor-active compounds 失效
    Kalzium-Rezeptor aktive Verbindungen

    公开(公告)号：EP1203761A3

    公开(公告)日：2002-05-15

    申请号：EP01204920.1

    申请日：1995-10-23

    申请人： NPS PHARMACEUTICALS, INC.

    发明人： Van Wagenen, Bradford C. ,  Balandrin, Manuel F. ,  Moe, Scott T. ,  Delmar, Eric G. ,  Nemeth, Edward F.

    IPC分类号： C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C217/58 ,  C07C211/28 ,  A61K31/135

    CPC分类号： G01N33/6872 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/30 ,  C07C217/58 ,  C07C217/62 ,  C07C225/16 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07D319/18 ,  G01N33/566 ,  G01N2500/10 ,  G01N2800/04

    摘要： The present invention features compounds of general formulae a), b), c), able to modulate one or more activities of an inorganic ion receptor and methods for treating diseases or disorders by modulating inorganic ion receptor activity. Preferably, the compound can mimic or block the effect of extracellular Ca 2+ on a calcium receptor.

    摘要翻译： 无机离子受体调节剂 在式（I）和（II）的情况下，式（I），（II）和（III）及其盐和络合物是新的，其中Ar 2是选择的萘基或苯基。 substd。 有0-5个位置。 X1; X 1 =低级烷基，卤素，低级烷氧基，低级硫代烷基，亚甲二氧基，低级卤代烷基，低级卤代烷氧基，OH，CH 2 OH，CONH 2，CN或乙酰氧基; Ar1 =选择的萘基或苯基。 substd。 有0-5个位置。 X2; X2 =对于X1或N（CH3）2，苯基，苯氧基，苄基，苄氧基，〜a，α-二甲基苄基，NO2，CHO，CH3CH（OH），乙酰基或亚乙二氧基; Ar3 =选择的萘基或苯基。 substd。 有0-5个位置。 X3; X3 = X1或苄基，苄氧基，二甲基苄基，NO2，CHO，CH3CH（OH），N（CH3）2，乙酰基或亚乙二氧基; Ar4 = Ar2; Ar5 =选择的萘基或苯基。 substd。 有0-5个位置。 X4; X4 = X1或苄基，苄氧基，〜a，α-二甲基苄基，NO2，CHO，CH3CH（OH），乙酰基，亚乙二氧基或-CH = CH-苯基; Ar6 =选择的萘基或苯基。 substd。 有0-5个位置。 X5; X5 = X1或乙酰基，甲酯基或OCH2C（O）C2H5; q = 0-3; R = H或低级烷基; R9，R11，R12 = H或CH3; R8 = H或苯基; R 10 = H，CH 3或苯基。