公开(公告)号：EP2421612A1

公开(公告)日：2012-02-29

申请号：EP09779322.8

申请日：2009-04-21

申请人： Novartis AG

发明人： CHIKKANNA, Dinesh ,  MCCARTHY, Clive ,  MOEBITZ, Henrik ,  PANDIT, Chetan ,  SISTLA, Ramesh ,  SUBRAMANYA, Hosahalli

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts. These compounds can act as potential MEK inhibitors in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation. The present invention also reveals methods of preparation thereof.

公开(公告)号：EP2509964B1

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：EP10790407.0

申请日：2010-12-07

申请人： Novartis AG

发明人： BOCK, Mark G. ,  CHIKKANNA, Dinesh ,  MCCARTHY, Clive ,  MOEBITZ, Henrik ,  PANDIT, Chetan ,  PODDUTOORI, Ramulu

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  A61K31/423 ,  A61K31/343 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D307/79

公开(公告)号：EP2509964A1

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：EP10790407.0

申请日：2010-12-07

申请人： Novartis AG

发明人： BOCK, Mark G. ,  CHIKKANNA, Dinesh ,  MCCARTHY, Clive ,  MOEBITZ, Henrik ,  PANDIT, Chetan ,  PODDUTOORI, Ramulu

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  A61K31/423 ,  A61K31/343 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D263/56 ,  C07D307/79

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been demonstrated as inhibitors of MEK and therefore may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases (e.g., cancer and inflammation).

公开(公告)号：EP2788330A1

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：EP12813983.9

申请日：2012-12-03

申请人： Novartis AG

发明人： BOCK, Mark ,  CHIKKANNA, Dinesh ,  GERSPACHER, Marc ,  KHAIRNAR, Vinayak ,  LAGU, Bharat ,  PANDIT, Chetan

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61P5/26 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D235/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D491/052

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I) wherein R
1 , R
2 , R
3 , and A are defined herein. The present invention also provides for pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) as well as to the use of such compounds as androgen receptor antagonists for the treatment of diseases and conditions mediated by the androgen receptor, such as prostate cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3和A如本文所定义。 本发明还提供包含式（I）化合物的药物组合物以及这些化合物如雄激素受体拮抗剂用于治疗由雄激素受体介导的疾病和病症如前列腺癌的药物组合物。

公开(公告)号：EP2496575B1

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：EP10771491.7

申请日：2010-11-02

申请人： Novartis AG

发明人： BOCK, Mark G. ,  CHIKKANNA, Dinesh ,  MCCARTHY, Clive ,  MOEBITZ, Henrik ,  PANDIT, Chetan

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP2496575A1

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：EP10771491.7

申请日：2010-11-02

申请人： Novartis AG

发明人： BOCK, Mark G. ,  CHIKKANNA, Dinesh ,  MCCARTHY, Clive ,  MOEBITZ, Henrik ,  PANDIT, Chetan

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (IA) Where R
1a , R
1b , X, R
2a , R
2b , W, R
3 , R
4 , and R
5 are as defined herein as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been shown to act as MEK inhibitors which may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation.