公开(公告)号：EP2864322B1

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：EP13733200.3

申请日：2013-06-19

申请人： Novartis AG

发明人： GROB, Jonathan E. ,  MAC SWEENEY, Aengus ,  DECHANTSREITER, Michael A. ,  MILTZ, Wolfgang ,  RANDL, Stefan ,  SEDRANI, Richard ,  SELLNER, Holger ,  SIROCKIN, Finton ,  VALEUR, Eric

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D239/95 ,  A61K31/517 ,  A61P27/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D239/95 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14

公开(公告)号：EP0734389B1

公开(公告)日：2000-03-29

申请号：EP95903810.0

申请日：1994-12-16

申请人： Novartis AG ,  Novartis-Erfindungen Verwaltungsgesellschaft m.b.H.

发明人： COTTENS, Sylvain ,  SEDRANI, Richard

IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/395 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07F7/1852

摘要： Novel demethoxy derivatives of rapamycin of formula (I) are found to have pharmaceutical utility, particularly as an immunosuppressants. In formula (I) R2 = formula (II) or formula (III), X, Y, R1, R3, R3, R4, R5 are as defined in the application.

公开(公告)号：EP2601189A1

公开(公告)日：2013-06-12

申请号：EP11745519.6

申请日：2011-08-03

申请人： Novartis AG

发明人： BRANDL, Trixi ,  FLOHR, Stefanie ,  KOPEC, Sebastian ,  LACHAL, Julie ,  MARKERT, Christian ,  NAMOTO, Kenji ,  NGANGA, Perle ,  PIRARD, Bernard ,  RENATUS, Martin ,  SEDRANI, Richard ,  ZOLLER, Thomas

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compound of the formula (I) in which the substituents are as defined in the specification; in free form or in salt form; to its preparation, to its use as medicament and to medicaments comprising it.

公开(公告)号：EP0836616A1

公开(公告)日：1998-04-22

申请号：EP96924886.0

申请日：1996-07-04

申请人： Novartis AG ,  Novartis-Erfindungen Verwaltungsgesellschaft m.b.H.

发明人： FEHR, Theodor ,  OBERER, Lukas ,  QUESNIAUX RYFFEL, Valerie ,  SANGLIER, Jean-Jacques ,  SCHULER, Walter ,  SEDRANI, Richard

IPC分类号： C12P21 ,  A61K31 ,  A61P29 ,  A61P37 ,  C07D309 ,  C07D491 ,  C07D498 ,  C07D519 ,  C07K5 ,  C12N1 ,  A61K38 ,  C12R1

CPC分类号： C07D491/10 ,  A61K38/00 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07K5/06052 ,  C12R1/465

摘要： A novel class of macrolides in which i) positions 2 to 6 inclusive of the macrocyclic ring are provided by a piperidazinyl carboxylic acid residue; and/or ii) positions 7 to 9 inclusive of the macrocyclic ring are provided by an aromatic α-amino acid residue; and/or iii) positions 10 to 12 inclusive of the macrocyclic ring are provided by an aliphatic α-amino acid residue, preferably comprising two, or especially all three of the characteristic structural features i), ii) and iii), more especially a compound of formula (IX) is provided having immunosuppressant and anti-inflammatory properties and protected and ring-open forms thereof.

公开(公告)号：EP0833828A1

公开(公告)日：1998-04-08

申请号：EP96921931.0

申请日：1996-06-05

申请人： Novartis AG ,  Novartis-Erfindungen Verwaltungsgesellschaft m.b.H.

发明人： COTTENS, Sylvain ,  SEDRANI, Richard

IPC分类号： A61K31 ,  A61K45 ,  A61P9 ,  A61P11 ,  A61P29 ,  A61P31 ,  A61P35 ,  A61P37 ,  A61P43 ,  C07D498 ,  C07F7

CPC分类号： C07D498/18 ,  C07F7/1856

摘要： Compounds of Formula (I), wherein R2 is selected from formula (II) or formula (III), and X is OH or H show immunosuppressant activity.

公开(公告)号：EP2601189B1

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：EP11745519.6

申请日：2011-08-03

申请人： Novartis AG

发明人： BRANDL, Trixi ,  FLOHR, Stefanie ,  KOPEC, Sebastian ,  LACHAL, Julie ,  MARKERT, Christian ,  NAMOTO, Kenji ,  NGANGA, Perle ,  PIRARD, Bernard ,  RENATUS, Martin ,  SEDRANI, Richard ,  ZOLLER, Thomas

IPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2007723A2

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：EP07724126.3

申请日：2007-04-10

申请人： NOVARTIS AG

发明人： BAESCHLIN, Daniel, Kaspar ,  FENTON, Garry ,  NAMOTO, Kenji ,  OSTERMANN, Nils ,  SEDRANI, Richard ,  SIROCKIN, Finton

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/96 ,  C07D471/08 ,  A61K31/439 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/26 ,  C07D471/08

摘要： The present invention relates to compounds of the formula; and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物： 和它们在治疗中的用途。

公开(公告)号：EP0787011B1

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：EP95937005.7

申请日：1995-10-25

申请人： NOVARTIS AG ,  Novartis Pharma GmbH

发明人： COTTENS, Sylvain ,  HAEBERLIN, Barbara ,  SEDRANI, Richard ,  VONDERSCHER, Jacky

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61K9/107 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K9/0019 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/4858 ,  A61K31/436 ,  A61K38/13 ,  A61K47/12

摘要： This invention provides a microemulsion pre-concentrate comprising a difficultly soluble active agent and a carrier medium comprising: 1) a hydrophilic phase which comprises dimethylisosorbide and/or a lower alkyl alkanoic ester, 2) a lipophilic phase, and 3) a surfactant. The active agent may be a cyclosporin or a macrolide. In another aspect, this invention provides a pharmaceutical composition for enteral or parenteral administration comprising a macrolide and an acid.

公开(公告)号：EP1689712A1

公开(公告)日：2006-08-16

申请号：EP04798086.7

申请日：2004-11-25

申请人： Novartis AG ,  NOVARTIS-PHARMA GMBH

发明人： SEDRANI, Richard ,  MAIBAUM, Jürgen, Klaus ,  BREITENSTEIN, Werner ,  SELLNER, Holger ,  EHRHARDT, Claus ,  OSTERMANN, Nils

IPC分类号： C07D211/42 ,  C07D405/04 ,  C07D401/10 ,  C07D409/10 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/42 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10

摘要： Compounds of the present invention having the formula (I) exhibit inhibitory activity on the natural enzyme renin. Thus, compounds of formula (I) may be employed for the treatment of hypertension, atherosclerosis, unstable coronary syndrome, congestive heart failure, cardiac hypertrophy, cardiac fibrosis, cardiomyopathy postinfarction, unstable coronary syndrome, diastolic dysfunction, chronic kidney disease, hepatic fibrosis, complications resulting from diabetes, such as nephropathy, vasculopathy and neuropathy, diseases of the coronary vessels, restenosis following angioplasty, raised intra-ocular pressure, glaucoma, abnormal vascular growth, hyperaldosteronism, cognitive impairment, alzheimers, dementia, anxiety states and cognitive disorders.

公开(公告)号：EP2864322A1

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：EP13733200.3

申请日：2013-06-19

申请人： Novartis AG

发明人： GROB, Jonathan E. ,  MAC SWEENEY, Aengus ,  DECHANTSREITER, Michael A. ,  MILTZ, Wolfgang ,  RANDL, Stefan ,  SEDRANI, Richard ,  SELLNER, Holger ,  SIROCKIN, Finton ,  VALEUR, Eric

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D239/95 ,  A61K31/517 ,  A61P27/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D239/95 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses as inhibitor of the complement alternative pathway and particularly as inhibitor of Factor B for the treatment of e.g. age-related macular degeneration and diabetic retinopathy. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，制备本发明化合物的方法，及其作为补体旁路途径抑制剂的治疗用途，特别是作为因子B抑制剂用于治疗例如心血管疾病。 年龄相关性黄斑变性和糖尿病视网膜病变。 本发明进一步提供药理活性剂和药物组合物的组合。