公开(公告)号：EP3369732A1

公开(公告)日：2018-09-05

申请号：EP18163765.3

申请日：2010-10-27

申请人： ORION CORPORATION

发明人： WOHLFAHRT, Gerd ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  KARJALAINEN, Arja ,  KNUUTTILA, Pia ,  HOLM, Patrik ,  RASKU, Sirpa ,  VESALAINEN, Anniina ,  SALO, Harri ,  HÖGLUND, Lisa

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D231/12 ,  C07D471/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R 1 to R 16 , A. B and E are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds of formula ( I ) possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are particularly useful as medicaments in the treatment of prostate cancer and other AR dependent conditions and diseases where AR antagonism is desired.

公开(公告)号：EP3885340A1

公开(公告)日：2021-09-29

申请号：EP21169615.8

申请日：2010-10-27

申请人： ORION CORPORATION

发明人： WOHLFAHRT, Gerd ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  KARJALAINEN, Arja ,  KNUUTTILA, Pia ,  HOLM, Patrik ,  RASKU, Sirpa ,  VESALAINEN, Anniina ,  SALO, Harri ,  HÖGLUND, Lisa

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/438 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44

摘要： Compounds of formula ( I ) wherein R 1 to R 16 , A. B and E are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds of formula ( I ) possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are particularly useful as medicaments in the treatment of prostate cancer and other AR dependent conditions and diseases where AR antagonism is desired.

公开(公告)号：EP3056485B1

公开(公告)日：2018-05-09

申请号：EP16157716.8

申请日：2010-10-27

申请人： Orion Corporation

发明人： WOHLFAHRT, Gerd ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  KARJALAINEN, Arja ,  KNUUTTILA, Pia ,  HOLM, Patrik ,  RASKU, Sirpa ,  VESALAINEN, Anniina ,  SALO, Harri ,  HÖGLUND, Iisa

IPC分类号： C07D231/12

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R 1 to R 16 , A. B and E are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are particularly useful as medicaments in the treatment of prostate cancer and other AR dependent conditions and diseases where AR antagonism is desired.

公开(公告)号：EP1641745B1

公开(公告)日：2010-04-14

申请号：EP04742130.0

申请日：2004-06-24

申请人： ORION CORPORATION

发明人： RATILAINEN, Jari ,  MOILANEN, Anu ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  KARJALAINEN, Arja ,  HUHTALA, Paavo ,  WOHLFAHRT, Gerd ,  KALLIO, Pekka

IPC分类号： C07C235/24 ,  C07C255/58 ,  C07D213/68 ,  A61K31/395 ,  A61K31/277 ,  A61K31/167 ,  A61P5/26 ,  A61P15/16

CPC分类号： C07C235/24 ,  C07C237/04 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C275/34 ,  C07C311/08 ,  C07C323/20 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

公开(公告)号：EP3056485A1

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：EP16157716.8

申请日：2010-10-27

申请人： Orion Corporation

发明人： WOHLFAHRT, Gerd ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  KARJALAINEN, Arja ,  KNUUTTILA, Pia ,  HOLM, Patrik ,  RASKU, Sirpa ,  VESALAINEN, Anniina ,  SALO, Harri ,  HÖGLUND, Iisa

IPC分类号： C07D231/12

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： A compound of formula

摘要翻译： 式的化合物

公开(公告)号：EP2699561B1

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：EP12722174.5

申请日：2012-04-20

申请人： Orion Corporation

发明人： TÖRMÄKANGAS, Olli ,  WOHLFAHRT, Gerd ,  SALO, Harri ,  RAMASUBRAMANIAN, Rathna, Durga ,  PATRA, Pranab, Kumar ,  MARTIN, Arputharaj, Ebenezer ,  HEIKKINEN, Terhi ,  VESALAINEN, Anniina ,  MOILANEN, Anu ,  KARJALAINEN, Arja

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP1412343B1

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：EP02755036.7

申请日：2002-07-10

申请人： Orion Corporation

发明人： KOSKELAINEN, Tuula ,  OTSOMAA, Leena ,  KARJALAINEN, Arto ,  KOTOVUORI, Pekka ,  TENHUNEN, Jukka ,  RASKU, Sirpa ,  NORE, Pentti ,  TIAINEN, Eija ,  TÖRMÄKANGAS, Olli

IPC分类号： C07D311/04 ,  C07D311/32 ,  C07D319/16 ,  C07D327/06 ,  C07D405/12 ,  C07D411/12 ,  C07C217/14 ,  C07C217/54 ,  C07C217/90 ,  A61K31/135 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/39 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4433 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C217/14 ,  C07C217/54 ,  C07C217/90 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/64 ,  C07D311/28 ,  C07D311/58 ,  C07D311/60 ,  C07D411/12

摘要： Therapeutically active compounds of formula (I): wherein X is -O-, -CH2- or -C(O)-; Z is -CHR9- or valence bond; Y is -CH2-, -C(O)-, CH(OR10)-, -CH(NR11R12 )-, -O-, -S-, -S(O)- or -S(O2)-, provided that in case Z is a valence bond, Y is not C(O); the dashed line represents an optional double bond in which case Z is -CR9- and Y is -CH-, C(OR10)- or -C(NR11R12 )-; R1 is -(CH2)nNR4R7 or one of the following groups:n is 1 - 4; R2 and R3 are independently H, lower alkyl, lower alkoxy, -NO2, halogen, -CF3, -OH, -NHR8 or -COOH; R4 and R7 are independently H, lower alkyl or lower hydroxyalkyl; R5 is H, lower alkoxy, -CF3, -NH2 or -CN; R6 is -NO2 , -NR14R19, -CF3 or R8 and R16 are independently H or acyl; R9 is H or lower alkyl; R10 is H, alkylsulfonyl or acyl; R11 and R12 are independently H, lower alkyl or acyl; R13 and R18 are independently H or -OR20; R14 and R19 are independently H, acyl, alkylsulfonyl, C(S)NHR17 or C(O)NHR17; R15 is H or NH2; R17 is H or lower alkyl; R20 is H or acyl; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof are disclosed. The compounds are potent inhibitors of Na+/Ca2+ exchange mechanism.

摘要翻译： 式（I）的治疗活性化合物：worin在式（I）中所示在本发明中定义的变量; 和药学上可接受的盐和酯。 该化合物中的Na ^{+ /钙 2 + 交换机制的有效抑制剂。}

公开(公告)号：EP2493858A1

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：EP10781918.7

申请日：2010-10-27

申请人： Orion Corporation

发明人： WOHLFAHRT, Gerd ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  SALO, Harri ,  HÖGLUND, Iisa ,  KARJALAINEN, Arja ,  KNUUTTILA, Pia ,  HOLM, Patrik ,  RASKU, Sirpa ,  VESALAINEN, Anniina

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/438 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/416 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of formula (I) wherein R
1 to R
16 , A. B and E are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are particularly useful as medicaments in the treatment of prostate cancer and other AR dependent conditions and diseases where AR antagonism is desired.

公开(公告)号：EP1991523B1

公开(公告)日：2012-08-15

申请号：EP07712597.9

申请日：2007-03-02

申请人： Orion Corporation

发明人： RATILAINEN, Jari ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  KARJALAINEN, Arja ,  HUHTALA, Paavo

IPC分类号： C07C255/60 ,  A61K31/277 ,  A61P5/26

CPC分类号： C07C255/60

摘要： A compound of formula (I) or an isomer, metabolite, or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof is disclosed. The compound of the invention possesses utility as a tissue-selective androgen receptor modulator (SARM) and is useful in hormonal therapy, e.g. in the treatment or prevention of hypogonadism, muscle wasting, osteoporosis, benign prostate hyperplasia, obesity associated with a metabolic syndrome, male and female sexual dysfunction and reduced libido, and androgen decline in aging male or female.

公开(公告)号：EP1641745A1

公开(公告)日：2006-04-05

申请号：EP04742130.0

申请日：2004-06-24

申请人： Orion Corporation

发明人： RATILAINEN, Jari ,  MOILANEN, Anu ,  TÖRMÄKANGAS, Olli ,  KARJALAINEN, Arja ,  HUHTALA, Paavo ,  WOHLFAHRT, Gerd ,  KALLIO, Pekka

IPC分类号： C07C235/24 ,  C07C255/58 ,  C07D213/68 ,  A61K31/395 ,  A61K31/277 ,  A61K31/167 ,  A61P5/26 ,  A61P15/16

CPC分类号： C07C235/24 ,  C07C237/04 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C275/34 ,  C07C311/08 ,  C07C323/20 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 to R4, X and A are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as tissue-selective androgen receptor modulators (SARM) and are useful in hormonal therapy, e.g. in the treatment or prevention of male hypogonadism and age-related conditions such as andropause.

摘要翻译： 公开了其中R 1至R 4，X和A如权利要求中所定义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐和酯。 式（I）化合物具有用作组织选择性雄激素受体调节剂（SARM）的作用，并可用于激素治疗，例如激素治疗。 用于治疗或预防男性性腺机能减退症和与年龄有关的情况，如男性更年期。