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    SUBSTITUTED HETEROARYL- AND ARYL- CYCLOPROPYLAMINE ACETAMIDES AND THEIR USE
    3.
    发明公开
    SUBSTITUTED HETEROARYL- AND ARYL- CYCLOPROPYLAMINE ACETAMIDES AND THEIR USE 审中-公开
    联合国环境规划署联合国环境规划署

    公开(公告)号：EP2486002A1

    公开(公告)日：2012-08-15

    申请号：EP10720277.2

    申请日：2010-04-19

    申请人： Oryzon Genomics, S.A.

    发明人： ORTEGA MUÑOZ, Alberto ,  CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio ,  FYFE, Matthew Colin Thor

    IPC分类号： C07C237/06 ,  C07C255/54 ,  C07D213/36

    CPC分类号： C07C237/06 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/36

    摘要： The invention relates to compounds of Formula (I): (A′)x-(A)-(B)—(Z)-(L)-C(═O)NH2 or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein: (A) is heteroaryl or aryl; each (A′), if present, is indepedently chosen from aryl, arylalkoxy, arylalkyl, heterocyclyl, aryloxy, halo, alkoxy, haloalkyl, cycloalkyl, haloalkoxy, and cyano, wherein each (A′) is substituted with 0, 1, 2 or 3 substituents independently chosen from halo, haloalkyl, aryl, arylalkoxy, alkyl, alkoxy, cyano, sulfonyl, sulfinyl, and carboxamide; X is 0, 1, 2, or 3; (B) is a cyclopropyl ring, wherein (A) and (Z) are covalently bonded to different carbon atoms of (B); (Z) is —NH—; and (L) is —(CH2)mCR1,R2—, wherein m is 0, 1, 2, 3, 4, 5, or 6, and wherein R1 and R2 are each independently hydrogen or C1-C6 alkyl; provided that, if (L) is —CH2— or —CH(CH3)—, then X is not 0. The compounds of the invention are useful in the treatment of diseases such as cancer and neurodegenerative diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：（A'）x-（A） - （B） - （Z） - （L）-C（= O）NH 2或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中： A）是杂芳基或芳基; 每个（A'）如果存在，独立地选自芳基，芳基烷氧基，芳烷基，杂环基，芳氧基，卤素，烷氧基，卤代烷基，环烷基，卤代烷氧基和氰基，其中每个（A'）被0,1,2 或3个独立地选自卤素，卤代烷基，芳基，芳基烷氧基，烷基，烷氧基，氰基，磺酰基，亚磺酰基和羧酰胺的取代基; X为0,1,2或3; （B）是环丙基环，其中（A）和（Z）与（B）的不同碳原子共价结合; （Z）是-NH-; 和（L）是 - （CH 2）m CR 1，R 2 - ，其中m是0,1,2,3,4,5或6，并且其中R 1和R 2各自独立地是氢或C 1 -C 6烷基; 条件是，如果（L）是-CH 2 - 或-CH（CH 3） - ，则X不为0.本发明的化合物可用于治疗诸如癌症和神经变性疾病的疾病。

    LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS AND THEIR USE
    7.
    发明公开
    LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS AND THEIR USE 有权
    雷诺福德（LEEINSPEZIFISCHE DEMETHYLASE-1-HEMMER UND IHRE VERWENDUNG）

    公开(公告)号：EP2560947A1

    公开(公告)日：2013-02-27

    申请号：EP11723284.3

    申请日：2011-04-19

    申请人： Oryzon Genomics, S.A.

    发明人： ORTEGA MUÑOZ, Alberto ,  CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio ,  FYFE, Matthew Colin Thor

    IPC分类号： C07C211/35 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  A61P35/04 ,  A61P31/12 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16

    CPC分类号： C07C217/74 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C211/35 ,  C07C211/40 ,  C07C211/42 ,  C07C217/52 ,  C07C237/24 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10

    摘要： The present invention relates to a compound of Formula 1, wherein: (A) is heteroaryl or aryl; each (A'), if present, is independently chosen from aryl, arylalkoxy, arylalkyl, heterocyclyl, aryloxy, halo, alkoxy, haloalkyl, cycloalkyl, haloalkoxy, and cyano, wherein each (A') is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from halo, haloalkyl, haloalkoxy, aryl, arylalkoxy, alkyl, alkoxy, amido, -CH 2 C(=O)NH 2 , heteroaryl, cyano, sulfonyl, and sulfinyl; X is 0, 1, 2, or 3; (B) is a cyclopropyl ring, wherein (A) and (Z) are covalently bonded to different carbon atoms of (B); (Z) is -NH-; (L) is chosen from a single bond, -CH 2 -, -CH 2 CH 2 -, -CH 2 CH 2 CH 2 -, and -CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 -; and (D) is an aliphatic carbocyclic group or benzocycloalkyl, wherein said aliphatic carbocyclic group or said benzocycloalkyl has 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from - NH 2 , -NH(C 1 -C 6 alkyl), -N(C 1 -C 6 alkyl)(C 1 -C 6 alkyl), alkyl, halo, amido, cyano, alkoxy, haloalkyl, and haloalkoxy. A €² x ˆ’ A ˆ’ B ˆ’ Z ˆ’ L ˆ’ D The compounds of the invention show activity for inhibiting LSD1, which makes them useful in the treatment or prevention of diseases such as cancer.

    摘要翻译： 本发明涉及式1的化合物，其中：（A）是杂芳基或芳基; 每个（A'）如果存在，独立地选自芳基，芳基烷氧基，芳基烷基，杂环基，芳氧基，卤素，烷氧基，卤代烷基，环烷基，卤代烷氧基和氰基，其中每个（A'）被0,1,2 ，或3个独立地选自卤素，卤代烷基，卤代烷氧基，芳基，芳基烷氧基，烷基，烷氧基，酰氨基，-CH 2 C（= O）NH 2，杂芳基，氰基，磺酰基和亚磺酰基的取代基。 X为0,1,2或3; （B）是环丙基环，其中（A）和（Z）与（B）的不同碳原子共价结合; （Z）是-NH-; （L）选自单键，-CH 2 - ， - CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 和-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ; 和（D）是脂族碳环基或苯并环烷基，其中所述脂族碳环基或所述苯并环烷基具有0,1,2或3个独立地选自-NH 2，-NH（C 1 -C 6烷基）， - N （C 1 -C 6烷基）（C 1 -C 6烷基），烷基，卤素，酰胺基，氰基，烷氧基，卤代烷基和卤代烷氧基。 A²x'A'B'Z'L'D本发明化合物显示抑制LSD1的活性，这使它们可用于治疗或预防诸如癌症的疾病。

    LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS AND THEIR USE
    8.
    发明公开
    LYSINE SPECIFIC DEMETHYLASE-1 INHIBITORS AND THEIR USE 审中-公开
    国际志愿者协会

    公开(公告)号：EP2480528A1

    公开(公告)日：2012-08-01

    申请号：EP10720278.0

    申请日：2010-04-19

    申请人： Oryzon Genomics, S.A.

    发明人： ORTEGA MUÑOZ, Alberto ,  CASTRO-PALOMINO LARIA, Julio ,  FYFE, Matthew Colin Thor

    IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D241/04 ,  C07C211/35 ,  C07C43/115 ,  C07C321/14 ,  A61K31/075 ,  A61K31/095 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/075 ,  A61K31/095 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07C211/40 ,  C07C217/08 ,  C07C217/74 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  A61K2300/00

    摘要： The invention relates to a compound of Formula (I): (A')
    x -(A)-(B)-(Z)-(L)-(D), wherein: (A) is heteroaryl or aryl; each (A'), if present, is independently chosen from aryl, arylalkoxy, arylalkyl, heterocyclyl, aryloxy, halo, alkoxy, haloalkyl, cycloalkyl, haloalkoxy, and cyano, wherein each (A') is substituted with 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from halo, haloalkyl, aryl, arylalkoxy, alkyl, alkoxy, cyano, sulfonyl, amido, and sulfinyl; X is 0, 1, 2, or 3; (B) is a cyclopropyl ring, wherein (A) and (Z) are covalently bonded to different carbon atoms of (B); (Z) is -NH-; (L) is chosen from -CH
    2 CH
    2 -, -CH
    2 CH
    2 CH
    2 -, and -CH
    2 CH
    2 CH
    2 CH
    2 -; and (D) is chosen from -N(-R1)-R2, -O-R3, and -S-R3, wherein: R1 and R2 are mutually linked to form a heterocyclic ring together with the nitrogen atom that R1 and R2 are attached to, wherein said heterocyclic ring has 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from -NH
    2 , -NH(C
    1 -C
    6 alkyl), -N(C
    1 -C
    6 alkyl)(C
    1 -C
    6 alkyl), alkyl, halo, cyano, alkoxy, haloalkyl, and haloalkoxy, or R1 and R2 are independently chosen from -H, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, and heterocyclyl, wherein the sum of substituents on R1 and R2 together is 0, 1, 2, or 3, and the substituents are independently chosen from -NH
    2 , -NH(C
    1 -C
    6 alkyl), -N(C
    1 -C
    6 alkyl)(C
    1 -C
    6 alkyl), and fluoro; and R3 is chosen from -H, alkyl, cycloalkyl, haloalkyl, and heterocyclyl, wherein R3 has 0, 1, 2, or 3 substituents independently chosen from -NH
    2 , -NH(C
    1 -C
    6 alkyl), -N(C
    1 -C
    6 alkyl)(C
    1 -C
    6 alkyl), and fluoro; or an enantiomer, diastereomer, or mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds of the invention show inhibitory LSD1 activity, which makes them useful in the treatment or prevention of diseases such as cancer.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：（A'）x-（A） - （B） - （Z） - （L） - （D），其中：（A）是杂芳基或芳基; 每个（A'）如果存在，独立地选自芳基，芳基烷氧基，芳基烷基，杂环基，芳氧基，卤素，烷氧基，卤代烷基，环烷基，卤代烷氧基和氰基，其中每个（A'）被0,1,2 ，或3个独立地选自卤素，卤代烷基，芳基，芳基烷氧基，烷基，烷氧基，氰基，磺酰基，酰氨基和亚磺酰基的取代基。 X为0,1,2或3; （B）是环丙基环，其中（A）和（Z）与（B）的不同碳原子共价结合; （Z）是-NH-; （L）选自-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 和-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ; 和（D）选自-N（-R 1）-R 2，-O-R 3和-S-R 3，其中：R 1和R 2相互连接形成杂环以及R 1和R 2为氮原子 其中所述杂环具有0,1,2或3个独立地选自-NH 2，-NH（C 1 -C 6烷基）， - N（C 1 -C 6烷基）（C 1 -C 6烷基），烷基，卤素 ，氰基，烷氧基，卤代烷基和卤代烷氧基，或者R 1和R 2独立地选自-H，烷基，环烷基，卤代烷基和杂环基，其中R 1和R 2上的取代基之和为0,1,2或3， 并且取代基独立地选自-NH 2，-NH（C 1 -C 6烷基），-N（C 1 -C 6烷基）（C 1 -C 6烷基）和氟; 并且R 3选自-H，烷基，环烷基，卤代烷基和杂环基，其中R 3具有0,1,2或3个独立地选自-NH 2，-NH（C 1 -C 6烷基）， - N（C 1 -C 6） 烷基）（C 1 -C 6烷基）和氟; 或其对映体，非对映体或其混合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明化合物显示抑制性LSD1活性，使其可用于治疗或预防癌症等疾病。