公开(公告)号：EP0496064A1

公开(公告)日：1992-07-29

申请号：EP91121073.0

申请日：1991-12-09

申请人： PHARMACIA S.p.A.

发明人： Bedeschi, Angelo ,  Cabri, Walter ,  Candiani, Ilaria ,  de Bernardinis, Silvia ,  Marchi, Marcello

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D453/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D455/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D307/84

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of the following formula (I)

wherein
one of R₁ and R₂ is hydrogen or halogen and the other is independently, an amino group or a C₂-C₄ alkanoyl amino group;
R₃ is hydrogen; a linear or branched alkyl, C₁-C₄ alkoxy or C₂-C₄ alkoxycarbonyl group; halogen; or phenyl unsubstituted or substituted by a C₁-C₄ alkyl group;
A is a group -(CH₂) n -Het wherein Het is an optionally substituted heteromonocyclic or heterobicyclic ring containing one or two nitrogen atoms and n is zero or an integer of 1 to 3; and the symbol .... ¯ represents a single or double bond and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
The compounds of the invention can be useful as 5HT3 receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备下式（I）化合物的方法，其中R 1和R 2之一为氢或卤素，另一个独立地为氨基或C 2 -C 4烷酰基氨基 ; R3是氢; 直链或支链烷基，C1-C4烷氧基或C2-C4烷氧基羰基; 卤素; 或未被取代或被C 1 -C 4烷基取代的苯基; A是基团 - （CH 2）n -Het，其中Het是含有一个或两个氮原子且n为0或1至3的整数的任选取代的杂单环或杂双环; 符号......表示单键或双键及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作5HT 3受体拮抗剂。