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    (1'R,3S,4R)4-acylthio azetidinones
    1.
    发明公开
    (1'R,3S,4R)4-acylthio azetidinones 失效
    （1'R，3S，4R）4-酰硫基氮杂环丁酮

    公开(公告)号：EP0574784A1

    公开(公告)日：1993-12-22

    申请号：EP93109103.7

    申请日：1993-06-07

    申请人： PHARMACIA S.p.A.

    发明人： Cabri, Walter ,  Candiani, Ilaria ,  Bedeschi, Angelo ,  Zarini, Franco

    IPC分类号： C07D205/09 ,  C07F7/18 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D499/88

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D205/09 ,  C07D405/12 ,  C07D499/88 ,  C07F7/186 ,  Y02P20/55

    摘要： There is provided a process for preparing a compound of formula (I)

    wherein R is H or a hydroxy protecting group, R₂ is an organic residue and R₃ is H or a nitrogen protecting group, which process comprises reacting together a compound of formula (II)

    wherein R₁ is a C₁-C₄ alkyl or a phenyl group, R and R₃ are as defined above, a compound of formula (III)

    wherein R₂ is as defined above
    and X is a cation or a silicon-containing residue, and a salt of a group IIa, IIb or transition element. The compounds of formula (I) are intermediates in the synthesis of penem antibiotics.

    摘要翻译： 本发明提供了一种制备式（Ⅰ）化合物的方法，其中R是H或羟基保护基，R 2是有机残基，R 3是H或氮保护基，该方法包括使式（Ⅱ） ）其中R 1是C 1 -C 4烷基或苯基，R和R 3如上定义，式（Ⅲ）化合物（其中R 2如上定义，X​​是阳离子或含硅残基）和盐 的IIa，IIb族或过渡元素。 式（I）化合物是合成青霉烯类抗生素的中间体。

    Process for the preparation of substituted benzofuran derivatives
    2.
    发明公开
    Process for the preparation of substituted benzofuran derivatives 失效
    维尔法赫尔（Zur Herstellung）取代物Benzofuranderivate。

    公开(公告)号：EP0496064A1

    公开(公告)日：1992-07-29

    申请号：EP91121073.0

    申请日：1991-12-09

    申请人： PHARMACIA S.p.A.

    发明人： Bedeschi, Angelo ,  Cabri, Walter ,  Candiani, Ilaria ,  de Bernardinis, Silvia ,  Marchi, Marcello

    IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D453/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D455/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D307/84

    CPC分类号： C07D307/79 ,  C07D307/83 ,  C07D307/84 ,  C07D405/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a compound of the following formula (I)

    wherein
    one of R₁ and R₂ is hydrogen or halogen and the other is independently, an amino group or a C₂-C₄ alkanoyl amino group;
    R₃ is hydrogen; a linear or branched alkyl, C₁-C₄ alkoxy or C₂-C₄ alkoxycarbonyl group; halogen; or phenyl unsubstituted or substituted by a C₁-C₄ alkyl group;
    A is a group -(CH₂) n -Het wherein Het is an optionally substituted heteromonocyclic or heterobicyclic ring containing one or two nitrogen atoms and n is zero or an integer of 1 to 3; and the symbol .... ¯ represents a single or double bond and the pharmaceutically acceptable salts thereof.
    The compounds of the invention can be useful as 5HT3 receptor antagonists.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备下式（I）化合物的方法，其中R 1和R 2之一为氢或卤素，另一个独立地为氨基或C 2 -C 4烷酰基氨基 ; R3是氢; 直链或支链烷基，C1-C4烷氧基或C2-C4烷氧基羰基; 卤素; 或未被取代或被C 1 -C 4烷基取代的苯基; A是基团 - （CH 2）n -Het，其中Het是含有一个或两个氮原子且n为0或1至3的整数的任选取代的杂单环或杂双环; 符号......表示单键或双键及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物可用作5HT 3受体拮抗剂。

    Process for the synthesis of exomethylenecephams
    6.
    发明公开
    Process for the synthesis of exomethylenecephams 失效
    Verfahren zur Herstellung von Exomethylencephams。

    公开(公告)号：EP0556630A2

    公开(公告)日：1993-08-25

    申请号：EP93101588.7

    申请日：1993-02-02

    申请人： PHARMACIA S.p.A.

    发明人： Cabri, Walter ,  Candiani, Ilaria ,  Bedeschi, Angelo

    IPC分类号： C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D501/04 ,  C07D501/00 ,  C07D501/59

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a process for the preparation of exomethylene cephams, which are useful intermediates in the production of many useful β-lactam antibiotics.
    More particularly there is provided a process for preparing a compound of formula I

    wherein n is O or 1, R₁ is hydrogen atom or an organic residue and R₂ is a carboxy protecting group, which process comprises reacting a compound of the formula II

    wherein X is halogen atom or acetoxy group and R₁ n and R₂ are as defined above with a lanthanide complex.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备二亚甲基cephams的方法，其是生产许多有用的β-内酰胺抗生素的有用中间体。 更具体地，提供了制备式I化合物的方法，其中n是O或1，R 1是氢原子或有机残基，R 2是羧基保护基，该方法包括使式II化合物 其中X是卤素原子或乙酰氧基，R 1 n和R 2如上所定义与镧系元素络合物。