公开(公告)号：EP0231622B1

公开(公告)日：1994-08-24

申请号：EP86309672.3

申请日：1986-12-11

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： Bender, Paul Elliot ,  Hanna, Nabil ,  Sarau, Henry Martin ,  Gleason, John Gerald ,  Lantos, Ivan ,  Griswold, Don Edgar ,  Razgaitis, Kazys Arunas ,  Shilcrat, Susan Cathy

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/54 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

公开(公告)号：EP0203787B1

公开(公告)日：1992-12-30

申请号：EP86303912.9

申请日：1986-05-22

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： Bender, Paul Elliot ,  Lantos, Ivan ,  McGuire, Michael Anthony ,  Pridgen, Lendon Norwood ,  Winicov, Herbert Bernard

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

公开(公告)号：EP0231622A2

公开(公告)日：1987-08-12

申请号：EP86309672.3

申请日：1986-12-11

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： Bender, Paul Elliot ,  Hanna, Nabil ,  Sarau, Henry Martin ,  Gleason, John Gerald ,  Lantos, Ivan ,  Griswold, Don Edgar ,  Razgaitis, Kazys Arunas ,  Shilcrat, Susan Cathy

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/54 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A diaryl-substituted imidazole fused to a thiazole, pyrrole, thiazine or pyridine ring, or pharmaceutical compositions thereof, are useful in inhibiting the 5-lipoxygenase pathway in an animal in need thereof by administration of an effective, 5-lipoxygenase pathway inhibiting amount of such compound.

摘要翻译： 与噻唑，吡咯，噻嗪或吡啶环稠合的二芳基取代的咪唑或其药物组合物可用于通过施用有效的5-脂肪氧合酶途径抑制量的方法在有需要的动物中抑制5-脂氧合酶途径 这样的化合物。

公开(公告)号：EP0403252A3

公开(公告)日：1991-08-28

申请号：EP90306441.8

申请日：1990-06-13

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： Flisak, Joseph Robert ,  Gassman, Paul George ,  Lantos, Ivan ,  Mendelson, Wilford Lee

IPC分类号： C07D303/32 ,  C07D303/48 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D333/22 ,  C07D307/46 ,  C07C49/794 ,  C07C49/80 ,  C07C49/84

CPC分类号： C07D407/10 ,  C07C45/74 ,  C07C49/796 ,  C07C49/798 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C201/12 ,  C07D303/32 ,  C07D303/48 ,  C07D409/10 ,  C07C205/45

摘要： A process for preparing epoxy ketones of the formula III
by reacting unsaturated ketones of the formula II
with a poly-(amino acid), an oxidant and a base in a mixture of water and a non-aromatic non-chlorinated hydrocarbon solvent.
Compounds of the formula II can be further treated with a peracid to yield epoxy esters of the formula IV.
Certain compounds of the formulae II, III or IV are new.

公开(公告)号：EP0231622A3

公开(公告)日：1989-05-24

申请号：EP86309672.3

申请日：1986-12-11

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： Bender, Paul Elliot ,  Hanna, Nabil ,  Sarau, Henry Martin ,  Gleason, John Gerald ,  Lantos, Ivan ,  Griswold, Don Edgar ,  Razgaitis, Kazys Arunas ,  Shilcrat, Susan Cathy

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61K31/54 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D207/22 ,  C07D211/72 ,  C07D277/18 ,  C07D279/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： A diaryl-substituted imidazole fused to a thiazole, pyrrole, thiazine or pyridine ring, or pharmaceutical compositions thereof, are useful in inhibiting the 5-lipoxygenase pathway in an animal in need thereof by administration of an effective, 5-lipoxygenase pathway inhibiting amount of such compound.

公开(公告)号：EP0403252A2

公开(公告)日：1990-12-19

申请号：EP90306441.8

申请日：1990-06-13

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： Flisak, Joseph Robert ,  Gassman, Paul George ,  Lantos, Ivan ,  Mendelson, Wilford Lee

IPC分类号： C07D303/32 ,  C07D303/48 ,  C07D407/10 ,  C07D409/10 ,  C07D333/22 ,  C07D307/46 ,  C07C49/794 ,  C07C49/80 ,  C07C49/84

CPC分类号： C07D407/10 ,  C07C45/74 ,  C07C49/796 ,  C07C49/798 ,  C07C49/813 ,  C07C49/84 ,  C07C201/12 ,  C07D303/32 ,  C07D303/48 ,  C07D409/10 ,  C07C205/45

摘要： A process for preparing epoxy ketones of the formula III
by reacting unsaturated ketones of the formula II
with a poly-(amino acid), an oxidant and a base in a mixture of water and a non-aromatic non-chlorinated hydrocarbon solvent.
Compounds of the formula II can be further treated with a peracid to yield epoxy esters of the formula IV.
Certain compounds of the formulae II, III or IV are new.

摘要翻译： 通过使式II 的不饱和酮与聚（氨基酸），氧化剂和碱在水和非芳族非离子表面活性剂的混合物中反应制备式III 的环氧酮的方法， 氯化烃溶剂。 可以用过酸进一步处理式II的化合物，得到式IV的环氧酯。 某些化合物Ⅱ，Ⅲ或Ⅳ是新的。 Ë

公开(公告)号：EP0203787A2

公开(公告)日：1986-12-03

申请号：EP86303912.9

申请日：1986-05-22

申请人： SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

发明人： Bender, Paul Elliot ,  Lantos, Ivan ,  McGuire, Michael Anthony ,  Pridgen, Lendon Norwood ,  Winicov, Herbert Bernard

IPC分类号： C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： 6-Aryl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazoles and corresponding thiazines act as nucleophiles, either directly or in the form of Grignard reagents, with N-acylpyridinium salts to produce new 6-aryl-5-(N-acyl-1,4-dihydro-4-pyridyl)-2,3-di- hydroimidazo-[2,1-b]thiazoles and corresponding thiazines. These are oxidized to give the corresponding pyridyl-substituted imidazo[2,1-blthiazoles and thiazines, which are active as inhibitors of the 5-lipoxygenase pathway of arachidonic acid metabolism.

摘要翻译： 6-芳基-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑和相应的噻嗪直接或以格利雅试剂的形式作为亲核试剂与N-酰基吡啶鎓盐作为新的6-芳基-5-（N - 酰基-1,4-二氢-4-吡啶基）-2,3-二氢咪唑并[2,1-b]噻唑和相应的噻嗪。 这些被氧化，得到相应的吡啶基取代的咪唑并[2,1-b]噻唑和噻嗪，其作为花生四烯酸代谢的5-脂氧合酶途径的抑制剂是有活性的。