3,9-Disubstituierte-spiro (5.5)undecane mit cardiovasculaire Wirkung, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische Präparate
    5.
    发明公开
    3,9-Disubstituierte-spiro (5.5)undecane mit cardiovasculaire Wirkung, Verfahren zu ihrer Herstellung und sie enthaltende pharmazeutische Präparate 失效
    3,9-二取代的螺(5.5)与cardiovasculaire活性十一烷,其制备方法和含有它们的药物组合物。

    公开(公告)号:EP0578080A2

    公开(公告)日:1994-01-12

    申请号:EP93110193.5

    申请日:1993-06-25

    摘要: 3,9-disubstituted-spiro[5.5]undecanes of formula (I): wherein R represents hydrogen or an unsubstituted or substituted C2-C6 alkyl or C2-C6 alkenyl group, n is an integer from 0 to 4 and Y is oxygen or sulphur; and the symbol means a single or double bond with the proviso that (i) when is a single bond A: represents a C-H or C-OR¹ group, wherein R¹ is H or CH3, and; B: represents a substituted C1-C6 lower alkyl or C2-C6 alkenyl chain; (ii) when is a double bond A: represents a carbon atom C and; B: represents: a = N-NR²-C(=Z)NHR³ group, wherein R² and R³ are hydrogen, C1-C6 lower alkyl, benzyl or phenyl, or R² and R³, taken together with the nitrogen atoms, form an unsubstituted or substituted 5- or 6-membered ring, and Z is oxygen, sulphur or NR , wherein R is H, C1-C4 lower alkyl, CN or taken together with R² or R³ forms an unsubstituted or substituted monoheterocyclic 5- or 6-membered ring; and their pharmaceutically acceptable salts. These compounds may be used for the preparation of a medicament for the treatment of cardiovascular disorders, hypertension and/or cardiac failure.

    摘要翻译: 螺(5,5)十一烷derivs。 的式(I)和它们的盐和异构体是新的:在(I)中,R = H,或2-6C烷基或烯停用。 substd。 通过在四元。 铵GP。 或一个或多个OH,烷氧基1-6C,COOH,NR 4 R 5,NHC(NH)NHR 6或C(NH)NR7R8 GPS; R4和R5 = H,1-6C烷基,苄基或苯基,或NR 4 R 5是一个选择。 substd。 SAD。 或unsatd。 5-或6-元单杂环环选择。 contg。 另一个杂原子(O,S或N); R6-R8 = H或1-4C烷基; N = 0-4; Y = O或S; A = CHB,C(OR 1)B或C = N-NR 2-CZ-NHR 3; R 1 = H或Me,B = 1-6C烷基或链烯基2-6C substd。 通过(a)OH,NH 2,氧代或= N-NR 2-CZ-NHR 3; 或(b)一个SATD。 或unsatd。 5-或6-元单杂环环contg。 一个或多个杂原子(O,S或N),选择。 单或polysubstd。 被OH,氧代,NH 2或1-6C烷基; R2和R3 = H,1-6C烷基,苄基或苯基,或者R2 + R3形式选择。 substd。 SAD。 或unsatd。 5-或6-元单杂环环; Z = O,S或NR 9; R9 = H,1-4C烷基或CN; 或R9 + R2 + R3或R9形式选择。 substd。 5-或6-元单杂环环。