2-ARYLPROPIONSÄURE-ZUBEREITUNGEN UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG

    公开(公告)号:EP0641200B1

    公开(公告)日:1998-12-02

    申请号:EP93912719.7

    申请日:1993-05-19

    IPC分类号: A61K31/19 A61K9/20

    CPC分类号: A61K31/19 A61K9/2009

    摘要: A process is disclosed for preparing a composition of 2-arylpropionic acid derivates which can be more easily shaped into tablets and which contains known additives or excipients. The arylpropionic acid is mixed with a calcium compound and is pressed into tablets after the remaining additives and/or excipients have been admixed. Also disclosed are thus prepared pharmaceutical compositions.

    摘要翻译: 公开了一种制备2-芳基丙酸衍生物的组合物的方法,该组合物可以更容易地成型为片剂并含有已知的添加剂或赋形剂。 芳基丙酸与钙化合物混合并在剩余的添加剂和/或赋形剂混合后压制成片剂。 因此也公开了药物组合物。

    EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG
    6.
    发明授权
    EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG 失效
    在纳米溶胶含药物生产了2-芳基丙酸衍生物。

    公开(公告)号:EP0615440B1

    公开(公告)日:1995-09-13

    申请号:EP92924549.6

    申请日:1992-12-04

    IPC分类号: A61K9/10 A61K9/51 A61K31/19

    摘要: Immediate-effect medicaments containing a pharmacologically active 2-arylpropionic acid derivate as a pharmaceutically applicable nanosol have a considerably improved action start and bioavailability of the active substance. The 2-arylpropionic acid derivates, for example ibuprofen, flurbiprofen and ketoprofen, that are scarcely soluble in an aqueous medium, are present in a gelatine-stabilised nanosol in a form that allows these active substances to be quickly and completely resorbed already in the stomach. The disclosed colloidal disperse system composed of a 2-arylpropionic acid derivate is prepared by selecting a gelatine or gelatine derivate according to their isoelectric point (IEP), so that their IEP is adapted to the charge of the 2-arylpropionic acid derivate particles, leading to a neutral charge when the gelatine or its derivate is combined with the undissolved 2-arylpropionic acid derivate at a determined pH value. The gelatine or its derivate are converted into an aqueous sol form, their pH value is set according to the IEP of the gelatine at a value that stabilises the nanoparticles of 2-arylpropionic acid derivate at an approximately or totally neutral charge. Before or after said last step, the 2-arylpropionic acid derivate is dissolved in the aqueous gelatine sol or a solution of 2-arylpriopionic acid derivate is blended with the aqueous gelatine sol.

    EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG
    8.
    发明公开
    EIN 2-ARYLPROPIONSÄUREDERIVAT IN NANOSOLFORM ENTHALTENDES ARZNEIMITTEL UND SEINE HERSTELLUNG 失效
    在纳米溶胶含药物生产了2-芳基丙酸衍生物。

    公开(公告)号:EP0615440A1

    公开(公告)日:1994-09-21

    申请号:EP92924549.0

    申请日:1992-12-04

    IPC分类号: A61K9 A61K31

    摘要: Des médicaments pour maladies aiguees contenant un dérivé d'acide 2-arylpropionique à action pharmacologique qui se présente sous forme d'un nanosol applicable en pharmacie, confèrent à la substance active une entrée en action et une biodisponibilité considérablement améliorées. Les dérivés d'acide 2-arylpropionique peu solubles dans un milieu aqueux, par exemple l'ibuprofène, le flurbiprofène et le cétoprofène sont présents dans le nanosol stabilisé par une gélatine sous une forme qui permet à ces substances actives d'être rapidement et complètement résorbées dans l'estomac déjà. Afin de préparer le système à dispersion colloïdale d'un dérivé d'acide 2-arylpropionique, on sélectionne une gélatine ou dérivé de gélatine selon leur point isoélectrique (PIE), de sorte que la charge des particules de dérivés d'acide 2-arylpropionique entraîne une charge neutre lorsque les particules d'acide 2-arylpropioniques non dissoutes sont associées à la gélatine ou à son dérivé à une valeur déterminée de pH. La gélatine ou son dérivé sont converties en un sol aqueux et la valeur de pH est réglée sur une valeur telle, en fonction du PIE de la gélatine, que les nanoparticules de dérivé d'acide 2-arylpropionique se stabilisent à une charge approximativement ou complètement neutre. Le dérivé d'acide 2-arylpropionique est dissous dans le sol aqueux de gélatine avant ou après cette dernière étape, ou bien on mélange intimement une solution de dérivé d'acide 2-arylpropionique avec le sol aqueux de gélatine.