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    Herstellung von Carbamaten über eine basenkatalysierte Lossen- Umlagerung
    1.
    发明公开
    Herstellung von Carbamaten über eine basenkatalysierte Lossen- Umlagerung 有权
    Herstellung von Carbamatenübereine basenkatalysierte Lossen- Umlagerung

    公开(公告)号：EP2615082A2

    公开(公告)日：2013-07-17

    申请号：EP12006015.7

    申请日：2012-08-23

    申请人： Karlsruher Institut für Technologie

    发明人： Kreye, Oliver ,  Meier, Michael

    IPC分类号： C07C269/02 ,  C07C273/18 ,  C07C209/56 ,  C07C213/02 ,  C07C211/45 ,  C07C211/47 ,  C07C211/46 ,  C07C217/84 ,  C07C271/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/44 ,  C07C271/20 ,  C07C275/20

    CPC分类号： C07C269/02 ,  C07C209/56 ,  C07C213/02 ,  C07C273/1836 ,  C07C211/45 ,  C07C211/47 ,  C07C211/46 ,  C07C217/84 ,  C07C271/12 ,  C07C271/44 ,  C07C275/20 ,  C07C271/16

    摘要： Die vorliegende Erfindung betrifft ein leicht zugängliches und vielseitig verwendbares Verfahren zur Herstellung von Carbamaten, Harnstoffen und aromatischen Aminen über eine basenkatalysierte Lossen-Umlagerung. Insbesondere Carbamate und Amine sind wichtige Grundstoffe der chemischen Industrie. Das Verfahren wird in Abwesenheit aggressiver Reagenzien durchgeführt und bedarf der Anwesenheit eines organischen Carbonats sowie der katalytischen Menge eines tertiären Amins als Base. Die Reaktionsbedingungen des erfindungsgemäßen Syntheseverfahrens sind mild wodurch ggf. funktionelle Gruppen oder Doppelbindungen nicht modifiziert werden.

    摘要翻译： 制备包含氨基甲酸酯或脲化合物（I）或芳基胺化合物（II）的化合物（T）包括（a）提供异羟肟酸化合物（Q）和（b）使（Q）与式 V）在叔胺的存在下。 制备包含式（R1-NH-CO-Nu1）（I）的氨基甲酸酯或脲化合物或通式（R 3 -NH 2）（II）的芳基胺化合物）的化合物（T）包括（a）提供异羟肟酸 式（R1-CO-NH-OH）（III）或（R3-CO-NH-OH）（IV）的化合物（Q）和（b）使（Q）与式（R2O-CO -OR2）（V）在叔胺存在下反应。 Nu1：式OR2的烷氧基或式NHR1的烷基胺基; R1：任选取代的直链，支链或环状的1-50-烷基，烯基或烯丙基; R2：任选取代的直链，支链或环状的1-50-烷基（优选CH 3），烯丙基，6-50元芳基或4-50元杂芳基; 和R3：6-50C-芳基或4-50C-杂芳基。 活动：杀虫剂; 杀菌剂; 除草剂; 催眠。 行动机制：无给予。

    Methods of producing pantothenic acid derivative and its starting materials for producing the same
    7.
    发明公开
    Methods of producing pantothenic acid derivative and its starting materials for producing the same 失效
    一种用于生产泛酸衍生物和起始原料及其制备方法。

    公开(公告)号：EP0612740A1

    公开(公告)日：1994-08-31

    申请号：EP94102733.6

    申请日：1994-02-23

    申请人： FUJIREBIO Inc.

    发明人： Ikawa, Hiroshi ,  Matsumoto, Hajime

    IPC分类号： C07D319/06 ,  C07C251/08 ,  C07C251/16 ,  A61K31/335

    CPC分类号： C07C275/26 ,  C07C209/26 ,  C07C211/08 ,  C07C273/1836 ,  C07C2601/14 ,  C07D319/06

    摘要： A method of producing a pantothenic acid derivative of formula (I):

    wherein each of R¹ and R² is different, and is a branched aliphatic hydrocarbon group having 3 to 5 carbon atoms, or a phenyl group; or a straight chain aliphatic hydrocarbon group having 5 to 10 carbon atoms, is provided, including methods of producing the starting materials for producing the same and novel amine derivative that can be used for the production of the pantothenic acid derivative.

    摘要翻译： 生产泛酸的式（I）衍生物的制备方法： worin每个R <1>和R <2>是不同的，并且是具有3-5个碳原子的支链脂族烃基，或苯基 ; 或具有5至10个碳原子的直链脂肪族烃基，被提供，包括产生用于产生相同的和新颖的胺衍生物也可以用于生产泛酸衍生物的起始材料的方法。

    SAFE AND EFFICIENT PROCESS FOR THE PREPARATION OF CARMUSTINE
    10.
    发明公开
    SAFE AND EFFICIENT PROCESS FOR THE PREPARATION OF CARMUSTINE 审中-公开
    安全，高效的制备卡莫司汀的方法

    公开(公告)号：EP3214075A2

    公开(公告)日：2017-09-06

    申请号：EP17158359.4

    申请日：2017-02-28

    申请人： NerPharMa Srl

    发明人： TOMASI, Attilio ,  CANDIANI, Ilaria ,  CORCELLA, Francesco ,  CALDARELLI, Francesco Saverio

    IPC分类号： C07D233/61 ,  C07C291/00

    CPC分类号： C07C273/1854 ,  C07C273/1809 ,  C07C273/1836 ,  C07C275/08 ,  C07C275/68 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61

    摘要： The present invention relates to a safe and efficient process for the preparation of carmustine (1) and to useful intermediate compounds of such process and their preparation. Such process employs safe and readily available starting materials under mild reaction conditions and allows for recovery of the product in a good yield and a high purity. For these reasons, such new process is also suitable for plant scale production. Starting materials comprise 2-chloroethylamine hydrochloride (5) and 1,1'-carbonyldiimidazole (4) to afford 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-urea (2), which then undergoes nitrosation to give the final product.

    摘要翻译： 本发明涉及用于制备卡莫司汀（1）的安全和有效的方法以及涉及该方法及其制备的有用的中间体化合物。 这种方法在温和的反应条件下使用安全且容易获得的原料，并且允许以高产率和高纯度回收产物。 由于这些原因，这种新工艺也适用于工厂规模生产。 原料包括2-氯乙胺盐酸盐（5）和1,1'-羰基二咪唑（4），得到1,3-双（2-氯乙基）-1-脲（2），然后进行亚硝化得到最终产物。