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    1,2-Beta-methylene-4-substituted androstene-3,17-dione derivatives and process for their preparation
    5.
    发明公开
    1,2-Beta-methylene-4-substituted androstene-3,17-dione derivatives and process for their preparation 失效
    1,2-β-亚甲基-4-取代基 - 雄甾-3,17-二酮衍生物和Verfahren zu ihrer Herstellung。

    公开(公告)号：EP0265119A1

    公开(公告)日：1988-04-27

    申请号：EP87308891.8

    申请日：1987-10-07

    申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.

    发明人： Buzzetti, Franco ,  Di Salle, Enrico ,  Lombardi, Paolo

    IPC分类号： C07J53/00 ,  A61K31/565

    CPC分类号： C07J53/005 ,  C07J71/001 ,  Y02P20/55

    摘要： The invention relates to new aromatase inhibitor agents having the general formula (I)
    wherein R 1 is hydrogen or a group = CHR 3 wherein R 3 is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl; the symbol ----- indicates - the presence of a single or double bond in such a way that, when R 1 is hydrogen, (a) is single bond and (b) is either single or double bond, while, when R 1 is a group = CHR 3 as defined above, (a) is double bond and (b) is single bond; R 2 is hydrogen or fluorine; and R is



    1) a group -OR 4 wherein R 4 is
    a) hydrogen;
    b) C 1 -C 6 alkyl;
    c) a phenyl or benzyl group, each unsubstituted or ring-substituted by one or more substituents chosen from C 1 -C 4 alkl, halogen, trifluoromethyl, nitro, amino, hydroxy and C 1 -C 4 alkoxy;
    d) a group - COR 5 wherein R 5 is

    (i) a C 1 -C 22 saturated or C 2 -C 22 unsaturated aliphatic hydrocarbon radical;
    (ii) a C 4 -C 7 monocycloalkyl group; or
    (iii) a phenyl or benzyl group, each unsubstituted or ring substituted as reported above; or

    e) a hydroxy protecting group;

    2) a group - SR 6 wherein R 6 either has one of the meanings (a) to (d) indicated above for R 4 or is a group -SR 7 wherein, R 7 is

    (iv) C 1 -C 6 alkyl;
    (v) a phenyl or benzyl group, each unsubstituted or ring-substituted as reported above; or
    (vi) a steroidic residue of formula
    wherein R 1 , R 2 , (a), (b) and the symbol --- are as defined above;

    3) the group -N 3 ; or
    4). a group
    wherein each of R s and R 9 , independently, is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in therapy, in particular, as anti-cancer agents.

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的新的芳香酶抑制剂，其中R 1是氢或基团= CHR 3，其中R 3是氢或C 1 -C 6烷基; 符号-----表示存在单键或双键，当R1为氢时，（a）为单键，（b）为单键或双键，而当R1为 基团= CHR 3，（a）为双键，（b）为单键; R2是氢或氟; 和R为1）基团-OR4，其中R4为a）氢; b）C 1 -C 6烷基; c）苯基或苄基，各自未被取代或被一个或多个选自C 1 -C 4烷基，卤素，三氟甲基，硝基，氨基，羟基和C 1 -C 4烷氧基的取代基取代或环取代; d）基团-OR 5，其中R 5是（i）C 1 -C 22饱和或C 2 -C 22不饱和脂族烃基; （ⅱ）C 4 -C 7单环烷基; 或（iii）苯基或苄基，每个未取代或环取代如上所述; 或e）羟基保护基; 2）基团-SR 6，其中R 6具有上面对R 4表示的含义（a）至（d）中的一个或者是-SR 7基团，其中R 7是（ⅳ）C 1 -C 6烷基; （v）苯基或苄基，如上所述，各自未取代或环取代; 或（vi）式的类固醇残基，其中R 1，R 2，（a），（b）和符号如上所定义; 3）组-N3; 或4）一种，其中R8和R9各自独立地是氢或C1-C6烷基，及其药学上可接受的盐，其可用于治疗，特别是作为抗癌剂。

    1,2Beta-Methylen-4-androsten-und 4,6-androstadien-3,17-dione
    6.
    发明公开
    1,2Beta-Methylen-4-androsten-und 4,6-androstadien-3,17-dione 失效
    1,2β-甲基-4-雄甾-4,6-雄甾二烯-3,17-二酮。

    公开(公告)号：EP0164699A2

    公开(公告)日：1985-12-18

    申请号：EP85107029.2

    申请日：1985-06-07

    申请人： SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Wiechert, Rudolf, Prof. Dr. ,  Kerb, Ulrich, Dr. ,  Nishino, Yukishige, Dr.

    IPC分类号： C07J53/00 ,  A61K31/565

    CPC分类号： C07J53/005

    摘要： 1,2ß-Methylen-4-androsten- und 4,6-androstadien-3,17-dione der allgemeinen Formel I
    worin die gestrichelte Linie das Fehlen oder Vorhandensein einer zusätzlichen Doppelbindung in 6,7-Stellung bedeutet.
    Die neuen Verbindungen der allgemeinen Formel I sind als Inhibitoren der Östrogenbiosynthese zur Fertilitätskon - trolle und zur Behandlung von Krankheiten geeignet, die durch Östrogene hervorgerufen werden.

    摘要翻译： 1,2β-亚甲基-4-雄甾烯-4,6-己二烯-3,17-二酮，其中虚线表示在位置6处不存在或存在另外的双键， 7，适合作为雌激素生物合成抑制剂，用于生育控制和治疗由雌激素引起的疾病。