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    Methods for treating sex hormone-dependent conditions with LHRH antagonists
    2.
    发明公开
    Methods for treating sex hormone-dependent conditions with LHRH antagonists 失效
    与LHRH拮抗剂性激素依赖性疾病的治疗

    公开(公告)号：EP1297840A3

    公开(公告)日：2003-09-10

    申请号：EP02078871.7

    申请日：1996-11-25

    申请人： Praecis Pharmaceuticals Incorporated

    发明人： Garnick, Marc B. ,  Molineaux, Christopher J. ,  Gefter, Malcolm L.

    IPC分类号： A61K38/09

    CPC分类号： A61K38/09 ,  Y10S514/80 ,  A61K2300/00

    摘要： Methods for treating sex hormone-dependent conditions are disclosed. The methods of the invention generally feature administration to a subject of an LHRH antagonist, in combination with a second therapy. In one embodiment, this second therapy is the performance of a procedure that removes or destroys tumor tissue, such as radical excision, cryosurgery or radiation therapy (external or interstitial). In another embodiment, the second therapy is treatment with an LHRH agonist, either simultaneously with or subsequent to LHRH antagonist therapy. The methods of the invention can further involve administering an antiandrogen and/or an inhibitor of sex steroid biosynthesis to the subject in combination with the LHRH antagonist. Methods for inhibiting the LHRH antagonist - induced hormone surge, whatever its clinical setting, are also disclosed. These methods generally involve administration of an LHRH antagonist in combination with the LHRH agonist. Complete suppression of the LHRH agonist-induced hormone surge has been achieved by pretreatment with a sustained-released formulation of LHRH antagonist.

    GnRH ANALOGS
    6.
    发明公开
    GnRH ANALOGS 失效
    促性腺激素释放激素ANALOGEN。

    公开(公告)号：EP0500695A1

    公开(公告)日：1992-09-02

    申请号：EP90917025.0

    申请日：1990-10-30

    申请人： THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES

    发明人： HOEGER, Carl, A. ,  RIVIER, Jean, Edouard, Frederic ,  THEOBALD, Paula, Guess ,  PORTER, John, S. ,  RIVIER, Catherine, Laure ,  VALE, Wylie, Walker, Jr.

    IPC分类号： A61K38 ,  C07C279 ,  C07C313 ,  C07D249 ,  C07K7 ,  C07K14

    CPC分类号： C07K7/23 ,  A61K38/00 ,  C07C279/24 ,  C07C279/28 ,  C07C313/30 ,  C07C2601/14 ,  C07D249/14 ,  C07K7/02 ,  Y10S514/80 ,  Y10S930/11

    摘要： Peptides comprenant des acides aminés non naturels et soit inhibant soit favorisant la secrétion de gonadotropines par la glande pituitaire et inhibant la libération de stéroïdes par les gonades. L'administration d'une dose efficace desdits peptides, lesquels sont des antagonistes de GnRH, empêchent l'ovulation d'oeufs de mammifères femelles et/ou la libération de stéroïdes par les gonades. On peut utiliser les antagonistes afin traiter les tumeurs dépendantes de stéroïdes telles que des tumeurs prostatiques et mammaires. Les peptides sont des analogues du décapeptide GnRH, dans lequel se trouve au moins un résidu d'un acide aminé non naturel dans la position 3, la position 5, la position 6 et/ou la position 8. Lesdits acides aminés non naturels sont utiles dans la synthèse de peptide et ont la formule U*, dans laquelle n représente un nombre entier compris entre 1 et 6; Y représente N-CN, N-CONHR9, S, O, ou CH-NO2; R9 représente H, Ac, alkyle inférieur, aromatique ou hétérocyclique; X représente NH, O, S, M1(CHq)pM2 ou M1-(CH2)p'-M2(CH2)p''-M3, où M1 représente NR10, O, S ou CHR3 dans laquelle R3 représente méthyle, éthyle, propyle, phényle, pyridinyle, pyrimidinyle ou purinyle; q représente 1 ou 2; p, p' et p'' représentent des nombres entiers compris entre 0 et 6; R10 représente H, alkyle inférieur ou analogue et M2 ainsi que M3 représentent M1, COOH, CONH2, COOR3 ou CN; R1 représente H, alkyle, alkyle modifié, alcényle, alkynyle, aryle ou une liaison directe à X; R2 représente R1, OH, NH2, NHR1 ou un hétérocycle.

    摘要翻译： 包括非天然氨基酸并且其抑制或促进垂体分泌促性腺激素并抑制性腺释放类固醇的肽。 施用有效量的这种肽作为GnRH拮抗剂可防止雌性哺乳动物卵的排卵和/或由性腺释放类固醇。 拮抗剂可用于治疗类固醇依赖性肿瘤，例如前列腺和乳腺肿瘤。 肽是十肽GnRH的类似物，其中在3-位，5-位，6-位和/或8-位存在至少一个非天然氨基酸残基。 这样的非天然氨基酸可用于肽的合成并具有式U *：其中n是1至6的整数; Y是N-CN，N-CONHR9，S，O或CH-NO2; R9为H，Ac，低级烷基，芳香族或杂环基; X是NH，O，S，M1（CHq）pM2或M1-（CH2）p'-M2（CH2）p'-M3，其中M1是NR10，O，S或CHR3，其中R3是甲基，乙基，丙基 ，苯基，吡啶基，嘧啶基或嘌呤基，q为1或2; p，p'和p“是O和6之间的整数; R10为H，低级烷基等，M2和M3为M1，COOH，CONH2，COOR3或CN; R1是H，烷基，改性烷基，烯基，炔基，芳基或与X的直接键; R2是R1，OH，NH2，NHR1或杂环。