公开(公告)号：EP0221344B1

公开(公告)日：1990-05-23

申请号：EP86113481.5

申请日：1986-10-01

申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

发明人： Witte, Ernst-Christian, Dr. rer. nat. ,  Wolff, Hans-Peter, Dr. rer. nat. ,  Stegmeier, Karlheinz, Dr. rer. nat. ,  Pill, Johannes, Dr. rer. nat. Dr. med.

IPC分类号： C07C311/03 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C309/00

摘要： 1. Sulphonylphenylalkylamines of the formula II see diagramm : EP0221344,P23,F2 in which R1 represents an alkyl group with 1-6 C-atoms, a cycloalkyl radical with 3-7 C-atoms, an aralkyl, aralkenyl or aryl radical, whereby the aryl moiety can, in each case, be substituted one or more times by halogen, C1 -C6 -alkyl, C1 -C6 -alkoxy, hydroxyl, trifluoromethyl, cyano, nitro, amino, C1 -C6 -alkylamino, C2 -C12 -dialkylamino, C1 -C6 -acylamino, C1 -C16 -acyl or azide, R2 represents a hydrogen atom, an alkyl group with 1-6 C-atoms, an acyl group, an aralkyl or aralkyl or aralkenyl radical, whereby the aryl moiety can, in each case, be substituted one or more times by halogen, C1 -C6 -alkyl, C1 -C6 -alkoxy, hydroxyl, trifluoromethyl, cyano, nitro, amino, C1 -C6 -alkylamino, C2 -C12 - dialkylamino, C1 -C6 -acylamino, C1 -C16 -acyl or azide, B an unbranched or branched alkylene chain with a maximum of 4 C-atoms and A represents an alkyl or alkenyl group with 1-6 C-atoms, a C1 -C6 - formylalkyl radical, a C1 -C6 -hydroxyalkyl group or a radical -D-R3 , in which D signifies a -CO- or -CHOH- group and R3 hydrogen, a C1 -C5 -alkyl, a C1 -C5 - hydroxyalkyl or a C1 -C5 -alkylcarboxylic acid radical, as well as their pharmacologically acceptable salts and their esters, amides and lactones, insofar as these compounds contain a carboxyl group or a hydroxyl and a carboxyl group, with the proviso that for the case that R2 signifies a hydrogen atom or a C1 -C5 -alkyl group and B represents a straight-chained C1 -C3 -alkylene chain A can then only be an alkyl or alkenyl group with 1-6 C-atoms.

摘要翻译： 式II的磺酰基苯基烷基胺参见图示：EP0221344，P23，F2，其中R1表示具有1-6个C原子的烷基，具有3-7个C原子的环烷基，芳烷基，芳烯基或芳基，其中 在任何情况下，芳基部分可以被卤素，C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C 1 -C 6 - 烷基氨基，C 2 -C 12 - 二烷基氨基，C 1 -C 6 - 酰基氨基，C 1 -C 16 - 酰基或叠氮基，R 2表示氢原子，具有1-6个C原子的烷基，酰基，芳烷基或芳烷基或芳烯基， 在各种情况下，被卤素，C 1 -C 6 - 烷基，C 1 -C 6 - 烷氧基，羟基，三氟甲基，氰基，硝基，氨基，C 1 -C 6 - 烷基氨基，C 2 -C 12 - 二烷基氨基， C 6 - 酰基氨基，C 1 -C 16 - 酰基或叠氮基，B是具有最多4个C原子的无支链或支链亚烷基链，A代表具有1-6个C原子的烷基或烯基，C1-C6-甲酰基烷基 丙烯酸，C 1 -C 6 - 羟基烷基或基团-D-R 3，其中D表示-CO-或-CHOH-基团，R 3氢，C 1 -C 5 - 烷基，C 1 -C 5 - 羟烷基或C 1 -C 6 - -C 5 - 烷基羧酸基团，以及它们的药理学上可接受的盐及其酯，酰胺和内酯，只要这些化合物含有羧基或羟基和羧基，条件是对于R2表示氢 原子或C 1 -C 5 - 烷基，B表示直链C 1 -C 3 - 亚烷基链A可以仅为具有1-6个C原子的烷基或烯基。

公开(公告)号：EP0046554B1

公开(公告)日：1983-12-14

申请号：EP81106354.4

申请日：1981-08-17

申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

发明人： Heerdt, Ruth, Dr. rer. nat. ,  Wolff, Hans-Peter, Dr. rer. nat. ,  Kaiser, Fritz, Dr. rer. nat. ,  Schaumann, Wolfgang, Prof. Dr. med. ,  Kühnle, Hans, Dr. rer. nat.

IPC分类号： C07C109/14 ,  C07C149/14 ,  C07C149/32 ,  A61K31/15

CPC分类号： C07C251/72

公开(公告)号：EP0221344A1

公开(公告)日：1987-05-13

申请号：EP86113481.5

申请日：1986-10-01

申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

发明人： Witte, Ernst-Christian, Dr. rer. nat. ,  Wolff, Hans-Peter, Dr. rer. nat. ,  Stegmeier, Karlheinz, Dr. rer. nat. ,  Pill, Johannes, Dr. rer. nat. Dr. med.

IPC分类号： C07C311/03 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/37 ,  A61K31/18 ,  A61K31/63

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07C309/00

摘要： Sulfonyl-phenylalkylamine der Formel II


in welcher
R, eine niedere Alkylgruppe mit 1-6 C-Atomen,
einen Cycloalkylrest mit 3-7 C-Atomen.
einen Aralkyl-, Aralkenyl-oder Arylrest, wobei der Arylteil jeweils ein-oder mehrfach durch Halogen, C 1 -C 6 Alkyl, C 1 -C 6 Alkoxy, Hydroxyl, Trifluormethyl, Cyan, Nitro, Amino, C 1 -C 6 Alkylamino, C 2 -C 12 Dialkylamino, C 1 -C 6 Acylamino, C 1 -C 16 Acyl oder Azid substituiert sein kann,
R 2 ein Wasserstoff,
eine Alkylgruppe mit 1-6 C-Atomen,
eine Acylgruppe, einen Aralkyl-oder Aralkenylrest darstellt, wobei der Arylteil jeweils ein-oder mehrfach durch Halogen, C 1 -C 6 Alkyl, C 1 -C 6 Alkoxy, Hydroxyl, Trifluormethyl, Cyan, Nitro, Amino, C 1 -C 6 Alkylamino, C 2 -C 12 Dialkylamino, C,-C 6 Acylamino, C 1 -C 16 Acyl oder Azid substituiert sein kann,
B eine unverzweigte oder verzweigte Alkylenkette mit maximal 4 C-Atomen und
A eine Alkyl-oder Alkenylgruppe mit 1-6 Atomen, eine C 1 -C 6 Formylalkylgruppe, eine C 1 -C 6 Hydroxyalkylgruppe oder einen rest -D-R 3 darstellt, in dem D eine - -oder -
-Gruppe und R 3 Wasserstoff, einen C 1 -C 5 Alkyl-, einen C,-C s Hydroxyalkyl-oder einen C 1 -C 5 Alkylcarbonsäure-Rest bedeuten,
deren pharmakologisch verträgliche Salze, Ester, Amide und Lactone, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie Arzneimittel zur Behandlung von Krankheiten, die auf einer Thrombozytenaggregation oder veränderter Nierenfunktion beruhen.

摘要翻译： 式II 其中R 1是如下的磺酰苯烷基胺具有低级烷基1-6个碳原子，具有3-7个C原子的芳烷基，芳烯基或芳基的环烷基，其中，在每种情况下，芳基部分单或多取代 可被卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基，三氟甲基，被取代的氰基，硝基，氨基，C1-C6烷基氨基，C2-C12Dialkylamino，C1-C6酰基氨基，C1-C16酰基或叠氮基，R 2表示氢 代表具有1-6个碳原子，酰基，芳烷基或芳烯基基团，其中芳基部分各自可以是单 - 或多卤素取代的烷基基团，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，羟基，三氟甲基，氰基，硝基 氨基，C1-C6烷基氨基，C2-C12Dialkylamino，C1-C6酰基氨基，C1-C16酰基或叠氮化物可以是取代的，B是直链或支链的亚烷基链具有最大4个碳原子的并且a是具有1-6个原子的烷基或链烯基 表示C1-C6甲酰基，C1-C6羟烷基或基团-D-R 3，其中D 一个 - ？ - 或 - ?? - 基团和R 3为氢，C1-C5烷基，C1-C5羟基烷基，或C1-C5烷基羧酸基团，它们的药理学上可接受的盐，酯，酰胺和内酯，对流程为 其制备方法，和药物用于治疗疾病，其是基于在肾功能的血小板聚集或改变。

公开(公告)号：EP0046554A1

公开(公告)日：1982-03-03

申请号：EP81106354.4

申请日：1981-08-17

申请人： BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

发明人： Heerdt, Ruth, Dr. rer. nat. ,  Wolff, Hans-Peter, Dr. rer. nat. ,  Kaiser, Fritz, Dr. rer. nat. ,  Schaumann, Wolfgang, Prof. Dr. med. ,  Kühnle, Hans, Dr. rer. nat.

IPC分类号： C07C109/14 ,  C07C149/14 ,  C07C149/32 ,  A61K31/15

CPC分类号： C07C251/72

摘要： Die neuen Brenztraubensäurehydrazone der allgemeinen Formel 1
in der
R ein Wasserstoffatom einen gegebenenfalls niederalkylsubstituierten Arylrest oder einen geradkettigen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten Alkylrest, der durch einen niederen Alkoxy-, Cycloalkyl- oder einen gegebenenfalls niederalkylsubstituierten Arylrest substituiert sein kann und X die Gruppe -A-B- bedeutet, mit der Maßgabe, daß A an das Stickstoffatom und B an den Rest R gebunden sind, wobei A eine geradkettige oder verzweigte Alkylengruppe mit 2-8 Kohlenstoffatomen darstellt, mit einem geradkettigen Teilstück von mindestens 2 Kohlenstoffatomen, das B mit dem Stickstoffatom verbindet, und B ein Sauerstoff- oder ein Schwefelatom bedeuten, sowie deren physiologisch unbedenkliche Salze, Ester und Amide hemmen die Absorption von Glucose aus dem Intestinaltrakt in einem Dosisbereich, in dem die blutzuckersenkende Wirkung noch nicht oder nur unwesentlich auftritt. Die Verbindungen eignen sich daher zur Behandlung von Krankheiten, bei denen nach Aufnahme von kohlenhydrathaltigen Nahrungsmitteln starke und langanhaltende Hyperglykämien auftreten. Verfahren zu ihrer Herstellung werden beschrieben.

摘要翻译： 其可被低级烷氧基，环烷基或任选的低级烷基 - 芳基基团且X是取代的通式其中R是一个氢原子，任选的低级烷基 - 芳基或直链或支链的，饱和或不饱和烷基基团的新的丙酮酸腙是基团 -A-B-基，其条件是一个被连接到氮原子，B的基团R，其中a代表具有2-8个碳原子的直链或支链亚烷基，具有至少2个碳原子的直的部分，与所述的乙 氮原子连接，和B代表氧或硫原子，以及它们的生理学可接受的盐，酯和酰胺抑制葡萄糖的吸收从在其中的降血糖效果不是或仅略微发生的剂量范围肠道。 因此，化合物可用于其中的含碳水化合物的食物摄入后强和高血糖anganhaltende发生的疾病的治疗是有用的。 其制备方法进行了描述。