公开(公告)号：EP4008715A1

公开(公告)日：2022-06-08

申请号：EP19940643.0

申请日：2019-12-20

申请人： Suqian Keylab Biochemical Co., Ltd.

发明人： WANG, Mingchun ,  LI, Qingyi

IPC分类号： C07D295/104 ,  C07D295/145 ,  C07D231/14 ,  A01N43/56 ,  A01P3/00

摘要： The present invention relates to a preparation method for a halogen-substituted compound, where a piperazine derivative shown in formula I reacts with a halogenated acetyl halide derivative shown in formula VI to generate a halogen-substituted compound shown in formula II. The present invention further relates to a preparation method for preparing a pyrazole derivative by using a halogen-substituted compound, where a halogen-substituted compound shown in formula II reacts with methylhydrazine to close a pyrazole ring, to generate a halogen-substituted alkyl-1-methylpyrazole derivative shown in formula IV, or reacts with methylhydrazine benzaldehyde hydrazone to generate a hydrazone compound shown in formula III, which closes, under the action of an acid, a pyrazole ring to generate a halogen-substituted alkyl-1-methylpyrazole derivative shown in formula IV The present invention further relates to a structure of an intermediate compound. The preparation methods for a halogen-substituted compound and a pyrazole derivative of the present invention are suitable for industrial production.

公开(公告)号：EP3037411B1

公开(公告)日：2019-03-27

申请号：EP14847094.1

申请日：2014-09-25

申请人： Mitsui Chemicals, Inc.

发明人： YAMASAKI, Satoshi ,  MORITA, Hirokazu ,  KUWAMURA, Goro ,  NISHIGUCHI, Daisuke ,  NAKAGAWA, Toshihiko ,  HASEGAWA, Daisuke ,  HAMADA, Tetsuya ,  KIYONO, Shinji ,  FUKUDA, Takeshi ,  KOSUMI, Kazuhiro ,  TSUKADA, Hidetaka ,  GOTO, Kenichi ,  ITO, Shinsuke ,  KAKINUMA, Naoyuki

IPC分类号： C08G101/00 ,  C08G18/48 ,  C08G18/10 ,  C08G18/66 ,  C08G18/62 ,  C08G18/79 ,  C08G18/75 ,  C08J5/18 ,  C08K5/3412 ,  C08G18/38 ,  C07D295/06 ,  C07D295/067 ,  C07D295/14 ,  D01F6/70 ,  C07C263/20 ,  C07D295/10 ,  C07D295/104 ,  C07D295/108 ,  C07D295/185 ,  C08G18/76 ,  C07D295/16

公开(公告)号：EP2439202B1

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：EP10783009.3

申请日：2010-06-04

申请人： Laboratorios SALVAT, S.A.

发明人： CATENA RUIZ, Juan Lorenzo ,  SERRA COMAS, Carme ,  REY PUIGGROS, Oscar ,  ANTOLIN HERNANDEZ, Albert ,  MONLLEO MAS, Ester

IPC分类号： C07D295/104 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61P27/06 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D217/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/58 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

公开(公告)号：EP2542238A1

公开(公告)日：2013-01-09

申请号：EP11715320.5

申请日：2011-03-01

申请人： Onyx Therapeutics, Inc.

发明人： SHENK, Kevin D. ,  PARLATI, Francesco ,  BENNETT, Mark K.

IPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/5375 ,  C07D209/20 ,  C07D295/104 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/00 ,  C07F5/04 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07K5/0827 ,  C07D209/20 ,  C07D241/24 ,  C07D295/104 ,  C07D303/36 ,  C07D405/12

摘要： One aspect of the invention relates to inhibitors that preferentially inhibit immunoproteasome activity over constitutive proteasome activity. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of immune related diseases, comprising administering a compound of the invention. In certain embodiments, the invention relates to the treatment of cancer, comprising administering a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及相对于组成型蛋白酶体活性优先抑制免疫蛋白酶体活性的抑制剂。 在某些实施方案中，本发明涉及治疗免疫相关疾病，包括施用本发明的化合物。 在某些实施方案中，本发明涉及癌症的治疗，其包括施用本发明的化合物。

公开(公告)号：EP2344484A4

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：EP09820119

申请日：2009-10-19

申请人： AKAAL PHARMA PTY LTD

发明人： GROBELNY DAMIAN W ,  GILL GURMIT S

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4164 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  C07C225/16 ,  C07D209/08 ,  C07D215/18 ,  C07D295/104 ,  C07D333/20

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4245 ,  C07C33/26 ,  C07C215/10 ,  C07C215/14 ,  C07C215/16 ,  C07C229/16 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C281/06 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D215/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D295/104 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/22 ,  C07D333/04 ,  C07D333/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07F9/094 ,  C07F9/65586

摘要： The invention relates to novel compounds that have S1P receptor modulating activity. Further, the invention relates to a pharmaceutical comprising at least one compound of the invention for the treatment of diseases and/or conditions caused by or associated with inappropriate S1P receptor modulating activity or expression, for example, autoimmune response. A further aspect of the invention relates to the use of a pharmaceutical comprising at least one compound of the invention for the manufacture of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions caused by or associated with inappropriate S1P receptor modulating activity or expression such as autoimmune response.

摘要翻译： 本发明涉及具有S1P受体调节活性的新化合物。 此外，本发明涉及包含至少一种本发明化合物的药物，其用于治疗由不适当的S1P受体调节活性或表达引起或与之相关的疾病和/或症状，例如自身免疫应答。 本发明的另一方面涉及包含至少一种本发明化合物的药物在制备用于治疗由不适当的S1P受体调节活性或表达引起或与之相关的疾病和/或症状的药物的用途，例如 自身免疫反应。

公开(公告)号：EP2439202A1

公开(公告)日：2012-04-11

申请号：EP10783009.3

申请日：2010-06-04

申请人： Laboratorios SALVAT, S.A.

发明人： CATENA RUIZ, Juan Lorenzo ,  SERRA COMAS, Carme ,  REY PUIGGROS, Oscar ,  ANTOLIN HERNANDEZ, Albert ,  MONLLEO MAS, Ester

IPC分类号： C07D295/104 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472

CPC分类号： C07D217/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  C07D215/08 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D215/58 ,  C07D217/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06

摘要： The compounds of formula (I) are derived from perhydroquinoline and perhydroisoquinoline and are useful as active pharmaceutical ingredients for the prophylaxis or treatment of diseases caused by 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11-beta-HSD1) enzyme-associated disorders, such as glaucoma, elevated ocular pressure, metabolic disorders, obesity, metabolic syndrome, dyslipidemia, hypertension, diabetes, atherosclerosis, Cushing's syndrome, psoriasis, rheumatoid arthritis, cognitive disorders, Alzheimer's disease or neurodegeneration.

摘要翻译： 式（I）化合物衍生自全氢喹啉和全氢异喹啉，并且可用作预防或治疗由11-β-羟基类固醇脱氢酶1型（11-β-HSD1）酶相关病症引起的疾病的活性药物成分，例如 代谢综合征，血脂异常，高血压，糖尿病，动脉粥样硬化，库欣综合征，牛皮癣，类风湿性关节炎，认知障碍，阿尔茨海默氏病或​​神经变性。

公开(公告)号：EP1670775A4

公开(公告)日：2009-04-22

申请号：EP04761792

申请日：2004-09-03

申请人： NEUROMED PHARMACEUTICALS LTD

发明人： SNUTCH TERRANCE P ,  ZAMPONI GERALD W ,  PAJOUHESH HASSAN ,  PAJOUHESH HOSSEIN ,  BELARDETTI FRANCESCO

IPC分类号： C07D295/104 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

公开(公告)号：EP1670775A1

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：EP04761792.3

申请日：2004-09-03

申请人： Neuromed Pharmaceuticals, Ltd.

发明人： SNUTCH, Terrance, P. ,  ZAMPONI, Gerald, W. ,  PAJOUHESH, Hassan ,  PAJOUHESH, Hossein ,  BELARDETTI, Francesco

IPC分类号： C07D295/104 ,  C07D401/06 ,  C07D409/10 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： New piperazine substituted compounds of formula (1) have been found to be useful in treatinf conditions associated with calcium channel function. These piperazine derivatives are useful in treating conditions such as stroke, pain, anxiety disorders, depression, addiction, gastrointestinal disorders, genitourinary disorders, cardiovascular disease, epilepsy, diabetes and cancer.

公开(公告)号：EP2760823B1

公开(公告)日：2017-11-08

申请号：EP12837558.1

申请日：2012-09-27

申请人： Dongguk University Industry-Academic Cooperation Foundation ,  Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology

发明人： LEE, Kyeong ,  WON, Mi-Sun ,  KIM, Hwan-Mook ,  PARK, Song-Kyu ,  LEE, Ki-Ho ,  LEE, Chang-Woo ,  KIM, Bo-Kyung ,  BAN, Hyun-Seung ,  CHUNG, Kyung-Sook ,  RAVI, Naik

IPC分类号： C07C235/18 ,  C07D241/04 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07C231/02 ,  C07C235/22 ,  C07D295/108 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5375 ,  C07D295/073 ,  C07D279/12 ,  C07C235/20 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185 ,  C07D295/104 ,  C07D307/46

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  C07C231/02 ,  C07C235/20 ,  C07C235/22 ,  C07D241/04 ,  C07D279/12 ,  C07D295/073 ,  C07D295/104 ,  C07D295/108 ,  C07D295/182 ,  C07D295/185 ,  C07D307/46 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2344484B1

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：EP09820119.7

申请日：2009-10-19

申请人： Akaal Pharma Pty Ltd

发明人： GROBELNY, Damian W ,  GILL, Gurmit S

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61P31/04 ,  C07D209/08 ,  A61K31/16 ,  A61P31/12 ,  C07D215/18 ,  A61K31/18 ,  A61K31/343 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4164 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  C07C225/16 ,  C07D295/104 ,  C07D333/20 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4245 ,  C07C33/26 ,  C07C215/10 ,  C07C215/14 ,  C07C215/16 ,  C07C229/16 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C281/06 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D205/04 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D215/18 ,  C07D233/32 ,  C07D241/12 ,  C07D257/04 ,  C07D295/104 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/22 ,  C07D333/04 ,  C07D333/20 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07F9/094 ,  C07F9/65586 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/47

摘要： The invention relates to novel compounds that have S1P receptor modulating activity. Further, the invention relates to a pharmaceutical comprising at least one compound of the invention for the treatment of diseases and/or conditions caused by or associated with inappropriate S1P receptor modulating activity or expression, for example, autoimmune response. A further aspect of the invention relates to the use of a pharmaceutical comprising at least one compound of the invention for the manufacture of a medicament for the treatment of diseases and/or conditions caused by or associated with inappropriate S1P receptor modulating activity or expression such as autoimmune response.