公开(公告)号：EP2937341B1

公开(公告)日：2017-07-05

申请号：EP15160349.5

申请日：2005-12-29

申请人： Janssen Pharmaceutica N.V.

发明人： Apodaca, Richard ,  Breitenbucher, J., Guy ,  Pattabiraman, Kanaka ,  Seierstad, Mark ,  Xiao, Wei

IPC分类号： C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D295/20 ,  C07D215/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D417/12 ,  C07C275/28 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D295/195 ,  C07D207/335 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/82 ,  C07D211/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D215/12 ,  C07D215/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D317/46 ,  C07D317/58 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D333/58 ,  C07D333/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：EP2576507B1

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：EP11729733.3

申请日：2011-06-06

申请人： SANOFI

发明人： BARTSCH, Régine ,  CHEURET, Dorothée ,  EVEN, Luc ,  HOORNAERT, Christian ,  JEUNESSE, Jean ,  MARGUET, Frank

IPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D239/42 ,  C07D211/54 ,  C07D211/62 ,  C07D211/58 ,  C07D249/18 ,  C07D285/14 ,  C07D295/20 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D239/42 ,  C07D249/18 ,  C07D285/14 ,  C07D295/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

公开(公告)号：EP2132174B1

公开(公告)日：2012-02-01

申请号：EP08716267.3

申请日：2008-03-05

申请人： The Medicines Company (Leipzig) GmbH

发明人： STEINMETZER, Torsten ,  SCHWEINITZ, Andrea ,  DÖNNECKE, Daniel

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07C257/18 ,  C07C311/37 ,  A61K31/445 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D211/08 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/20 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to meta-substituted phenyl sulfonyl amides of secondary amino acid amides according to the general formula (I), (II), or (III), the production thereof, and the use thereof as matriptase inhibitors, in particular the use thereof as drugs for inhibiting tumor growth and/or metastasization.

公开(公告)号：EP1838665B1

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：EP07700066.9

申请日：2007-01-11

申请人： Nabriva Therapeutics AG

发明人： THIRRING, Klaus ,  ASCHER, Gerd ,  PAUKNER, Susanne ,  HEILMAYER, Werner ,  NOVAK, Rodger

IPC分类号： C07C323/52 ,  C07D295/215 ,  A61K31/22 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4168 ,  A61P31/04 ,  C07D295/20

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C323/52 ,  C07C323/62 ,  C07C327/22 ,  C07C335/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2603/82

摘要： 14-0-[(((C1.6)Alkoxy-(C1.6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(((C1-6)Mono- or dialkylamino-(C1.6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Hydroxy-(C1-6)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Formyl-(C0.5)-alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Guanidino-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((Ureido-imino-(C1-6)alky)-phenylsulfany]-acety]-mutilins, 14-O-[((Thioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[((lsothioureido-imino-(C1-6)alkyl)-phenylsulfanyl)-acetyl]-mutilins and their use as pharmaceuticals.

摘要翻译： 14-O - [（（C 1-6）烷氧基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（（C 1-6）烷硫基 - （C 1 -6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（（C 1-6）单 - 或二烷基氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - （（羟基 - （C 1-6） - 烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（甲酰基 - （C 0-5） - 烷基） - 苯基硫烷基） - （（胍基 - 亚氨基 - （C 1 - e）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（脲基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） ） - 苯基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） - 苯基硫烷基） - 乙基] - 木聚糖，14-O - [（（异硫脲基 - 亚氨基 - （ C 1-6）烷基） - 环戊基硫基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（（C 1-8）烷氧基 - （C 1-6）烷基）-5-或6-元杂芳基硫烷基） 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（羟基 - （C 1-6） - 烷基）-5-或6-元杂芳基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（甲酰基 - （C 0 -6 - 烷基） - 5-或6-元杂芳基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（（胍基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基）-5-或6-元杂芳基硫烷基） 乙酰基] - 木霉素，14-O - [（C 1-6）烷基胍基亚氨基 - （C 1-6）烷基）-5-或6-元杂芳基硫烷基） - 乙酰基] - 木聚糖，14-O - [（ 脲基 - 亚氨基 - （C 1-8）烷基）-5-或6-元杂芳基硫基） - 乙酰基] - 木霉素，14-O- [硫脲 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基）-5-或6-元杂芳基硫烷基） - 乙酰基] - 木兰林，14-O - [（（异硫脲基 - 亚氨基 - （C 1-6）烷基） 6元杂芳基硫烷基） - 乙酰基] - 木霉素及其作为药物的用途。

公开(公告)号：EP1140836B1

公开(公告)日：2011-03-23

申请号：EP00900121.5

申请日：2000-01-06

申请人： Astellas Pharma Inc.

发明人： YAMADA, Akira ,  AOKI, Satoshi

IPC分类号： C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D211/96 ,  C07D295/20 ,  C07D295/18 ,  C07D295/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D211/58 ,  C07D295/26 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to new amide compounds having the potentiation of the cholinergic activity, etc., and represented by general formula (I), wherein R1 is acyl, R2 is lower alkyl, etc., A is a single bond, (1) or -SO¿2?-, E is lower alkylene, etc., X is CH or N, Y is a single bond, etc., Q is -CH2-, etc., and R?3 and R4¿ are taken together to form lower alkylene, etc., and pharmaceutically acceptable salts thereof, to processes for preparation thereof and a pharmaceutical composition comprising the same.

公开(公告)号：EP2289888A2

公开(公告)日：2011-03-02

申请号：EP10011261.4

申请日：2001-06-29

申请人： SEIKAGAKU CORPORATION

发明人： Kobayashi, Nubuo ,  Koji, Tsuneo ,  Fujita, Takashi ,  Nishimura, Tomofumi ,  Hosoda, Akihiko

IPC分类号： C07D303/48 ,  C07D295/20 ,  C07D317/66 ,  C07D207/16 ,  C07C247/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C231/12 ,  C07C231/16 ,  C07C237/22 ,  C07C247/12 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D295/18 ,  C07D303/46 ,  C07D303/48 ,  C07D317/66 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is to provide manufacturing intermediates which can be led to useful α-ketoamide compounds having protease-inhibiting activity extremely economically and stereoselectively, and to provide amino alcohol compounds represented by the following formula:

wherein R 1 and R 2 each represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group; R 3 represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group, heterocyclic group, R 6 -O- or R 7 -N(R 8 )-; where R 6 represents alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group; R 7 and R 8 each represents hydrogen atom, alkyl group, alkenyl group, aromatic hydrocarbon group or heterocyclic group, and, R 4 and R 5 represent the same groups as R 7 and R 8 , respectively, and R 9 and R 5 optionally form a ring together; and X represents -O- or -N(R 9 )-, where R 9 represents hydrogen atom or alkyl group, and X optionally forms a ring together with R 4 or R 5 ,
and processes for preparing α-keto amide compound using the same.

摘要翻译： 本发明提供制造中间体，其可以被极端经济和立体选择性地引入具有蛋白酶抑制活性的有用的± - 酮酰胺化合物，并提供由下式表示的氨基醇化合物：其中R 1和R 2各自表示烷基 ，烯基，芳族烃基或杂环基; R 3表示烷基，烯基，芳香族烃基，杂环基，R 6 -O-或R 7 -N（R 8） - ; 其中R 6表示烷基，烯基，芳族烃基或杂环基; R 7和R 8各自表示氢原子，烷基，烯基，芳香族烃基或杂环基，R 4和R 5分别表示与R 7和R 8相同的基团，R 9和R 5任选地 一起形成一个戒指 并且X表示-O-或-N（R 9） - ，其中R 9表示氢原子或烷基，X任选地与R 4或R 5一起形成环，以及使用 相同。

公开(公告)号：EP2258681A3

公开(公告)日：2011-01-19

申请号：EP10181270.9

申请日：2003-07-24

申请人： Ambrilia Biopharma Inc.

发明人： The designation of the inventor has not yet been filed

IPC分类号： C07C311/41 ,  C07D207/34 ,  C07D241/24 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D233/90 ,  C07D295/20 ,  C07D307/24 ,  C07D317/62 ,  A61K31/18 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/455 ,  A61K31/5375 ,  C07C311/40 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/34 ,  C07D233/90 ,  C07D237/24 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24

摘要： The present invention provides HTV aspartyl protease inhibitors of the formula;

and when the compound of formula I comprises an amino group, pharmaceutically acceptable ammonium salts thereof, wherein n is 3 or 4, wherein R 1 may be, for example, iso-butyl, wherein X and Y, same or different, may be, for example, NH 2 and F, and wherein R 2 and R 3 are as defined herein.

公开(公告)号：EP1799665B1

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：EP05790930.1

申请日：2005-10-14

申请人： Wilex AG

发明人： GREIVING, Helmut

IPC分类号： C07D295/20 ,  C07C311/19 ,  C07C303/40

CPC分类号： C07D295/205

公开(公告)号：EP1409468B9

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：EP01968352.3

申请日：2001-08-31

申请人： Novartis Vaccines and Diagnostics, Inc.

发明人： RENHOWE, Paul, A. ,  CHU, Daniel ,  BOYCE, Rustum ,  NI, Zhi-Jie ,  DUHL, David ,  TOZZO, Effie ,  JOHNSON, Kirk ,  MYLES, David

IPC分类号： C07D295/20 ,  C07C279/18 ,  A61K31/155 ,  A61K31/495 ,  A61P3/00 ,  C07D309/14 ,  C07D213/40 ,  C07D213/82 ,  C07D233/54 ,  C07D243/08 ,  C07D241/42

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  C07C279/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/16 ,  C07D215/12 ,  C07D241/08 ,  C07D241/42 ,  C07D295/215 ,  C07D307/24 ,  C07D309/14 ,  C07D333/20 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of formula (IA) and (IB) are new where the variables R1 through R10 have the values set forth herein. Such compounds have use in treating diseases such as obesity and type II diabetes, and may be provided as pharmaceutical formulations in conjunction with a pharmaceutically acceptable carrier.

公开(公告)号：EP1976842A1

公开(公告)日：2008-10-08

申请号：EP07702835.5

申请日：2007-01-17

申请人： Siena Biotech S.p.A.

发明人： BOTHMANN, Hendrick ,  RONCARATI, Renza ,  MICCO, Iolanda ,  NENCINI, Arianna ,  GHIRON, Chiara

IPC分类号： C07D295/20 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D295/215

摘要： Compounds with α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR) agonistic activity, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing the same and the use thereof for the treatment of neurological and psychiatric diseases.