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公开(公告)号：JP2017500304A
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：JP2016538025
申请日：2014-12-10
申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company , ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company
发明人： チュンジアン・リウ , ジェイムズ・リン , ライアン・エム・モスリン , デイビッド・エス・ワインスタイン , ジョン・エス・トカルスキー
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5365 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D498/14
CPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D498/14
摘要： 次の式I〔式中、R1、R2、R3、R4およびR5はここに定義するとおりである。〕を有する化合物または立体異性体または薬学的に許容されるその塩は、Tyk−2に作用して、シグナル伝達阻害を起こすことにより、IL−12、IL−23および/またはIFNαの調節に有用である。
摘要翻译： 在随后的式I：其中，R1，R2，R3，R4和R5如本文所定义。 的化合物或其立体异构体或药学上可接受的具有]盐作用于TYK-2，通过使信号转导抑制剂在IL-12，IL-23和/或IFNα的调节，有用 它是。
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公开(公告)号：JP2016539138A
公开(公告)日：2016-12-15
申请号：JP2016536145
申请日：2014-11-28
申请人： ベルゲンビオ アーエス , ベルゲンビオ アーエス
发明人： ロバート ミックレム，デビッド , ロバート ミックレム，デビッド
IPC分类号： A61K31/502 , A61K31/5025 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/502 , A61K31/4196
摘要： 本発明は、一つまたは複数のキナーゼの活性化、変異および/または過剰発現と関連した疾患の治療、予防または管理に使用するための化合物を提供し、前記疾患がAxl過剰発現と関連している場合、前記疾患は一つまたは複数の他のキナーゼの活性化、変異および/または過剰発現とも関連しており、前記化合物は式(I)の構造を有し、式(I)中で使用されるシンボルは本明細書で定義される通りである。
摘要翻译： 本发明中，一种或多种激酶的活化，治疗与突变和/或过度表达有关的疾病提供了一种化合物，用于预防或管理，其中所述疾病与Axl过表达相关的使用 如果存在，该疾病的一种或多种其它激酶已与突变和/或过度表达有关的激活，所述化合物具有式（I）的结构，式（I）中所用 符号如本文所定义。
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公开(公告)号：JP2016210802A
公开(公告)日：2016-12-15
申请号：JP2016175313
申请日：2016-09-08
发明人： ゾン レオナード アイ. , ノース トリスタ イー. , ゴエスリング ウォルフラム
IPC分类号： A61K31/015 , A61K31/03 , A61K31/09 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/201 , A61K31/202 , A61K31/216 , A61K31/221 , A61K31/26 , A61K31/336 , A61K31/341 , A61K31/352 , A61K31/36 , A61K31/366 , A61K31/401 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4152 , A61K31/4162 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4422 , A61K31/45 , A61K31/451 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/48 , A61K31/4985 , A61K31/502 , A61K31/5025 , A61K31/505 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61K31/5585 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/573 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61K31/616 , A61K31/64 , A61K31/704 , A61K31/7076 , A61K33/24 , A61K33/26 , A61K35/44 , A61K38/00 , A61K38/17 , A61K45/00 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P7/06 , A61P35/02 , A61P43/00 , C12M1/00 , C12M1/38 , C12N5/0789 , A61K31/5575
CPC分类号： A61K35/14 , A61K35/28 , A61K45/06 , C12N5/0647 , C12N2501/02
摘要： 【課題】造血性幹細胞調節物質および薬学的に許容される担体を投与する段階を含む、被験体において造血性幹細胞の増殖を促進および阻害するための方法の提供。 【解決手段】造血性幹細胞の増殖を促進物質が、プロスタグランジン(PG)E2、PGI2、リノール酸、ミード酸、エイコサトリエン酸、エポキシエイコサトリエン酸、フォルスコリン、フェンジリン、ニカルジピン、ニフェジピン、ピモジド、ストロファンチジン、ラナトシド、L−アルギニン、ニトロプルシドナトリウム、バナジン酸ナトリウム、ブラジキニン、アテノロール、ピンドロール、ヒドララジンなどからなる群、および造血性幹細胞の増殖を阻害する物質が、インドメタシン、フェンブフェン、スリンダク、スキシブゾン、アスピリン、ナプロキセン、イブプロフェン、セレコキシブ、PGJ2、アリストロキン酸などからなる群から選択される、造血性幹細胞の増殖を促進および阻害するための方法。 【選択図】なし
摘要翻译： 造血干细胞调节剂和包括给予药学上可接受的载体，从而提供用于在受试者中促进或抑制造血干细胞的生长的方法。 造血干细胞的促进剂扩散，前列腺素（PG）E2，PGI2，亚油酸，蜜酒酸，二十碳三烯酸，环氧二十碳三酸，毛喉素，芬地林，尼卡地平，硝苯地平， 匹莫齐特，strophanthidin，毛花苷，L-精氨酸，硝普钠，钒酸钠，缓激肽，阿替洛尔，吲哚洛尔，由诸如肼苯哒嗪抑制造血干细胞，吲哚美辛，芬布芬，舒林酸，Sukishibuzon生长的基团，和物质 ，阿司匹林，萘普生，布洛芬，塞来考昔，PGJ2，选自如马兜铃酸，以促进或抑制造血干细胞的生长的方法的组中选择。 系统技术领域
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公开(公告)号：JP2016537384A
公开(公告)日：2016-12-01
申请号：JP2016533073
申请日：2014-11-20
申请人： ノバルティス アーゲー , ノバルティス アーゲー
发明人： ブランク，ジュッタ , ボールド，ギド , ボーダス，ビンセント , コテスタ，シモーナ , グアグナノ，ビト , ルエゲー，ハインリッヒ , バウペル，アンドレア
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4192 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/513 , C07D487/04
摘要： 本発明は、式(I)【化1】の化合物または薬学的に許容されるその塩、本発明の化合物を製造するための方法、およびその治療的使用を提供する。本発明はさらに、薬理学的に活性な薬剤の組合せ、および医薬組成物を提供する。
摘要翻译： 本发明提供了它们的盐是这样的化合物或药学上可接受的式（I）## STR1 ##用于制备本发明的化合物的方法，以及它们的治疗用途的。 本发明还提供了药理学活性剂的组合和药物组合物。
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公开(公告)号：JP6023630B2
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：JP2013077378
申请日：2013-04-03
申请人： 株式会社ヤクルト本社
IPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D417/06
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公开(公告)号：JP2016534135A
公开(公告)日：2016-11-04
申请号：JP2016540797
申请日：2014-08-29
发明人： テゴン ペク , テゴン ペク , ウォンヒョク ジョン , ウォンヒョク ジョン , スンイン キム , スンイン キム , スンチャン キム , スンチャン キム , スッキョン パク , スッキョン パク , スヨン ジョン , スヨン ジョン , スンヒ ジ , スンヒ ジ , ソヨン キ , ソヨン キ , ミンチョル キム , ミンチョル キム , ウニョン イ , ウニョン イ , ウンミ ホン , ウンミ ホン
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P1/04 , A61P11/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025
摘要： 本発明は、下記一般式(1)で表されるピロロピリダジン誘導体、またはその薬学的に許容可能な塩に関し、本発明に係る化合物およびその薬学的に許容可能な塩は、タンパク質キナーゼ活性を阻害することにより、これと関係した疾病の予防または治療に有用に使用することができる。【化1】式中、R1、R2およびR3の定義は、明細書に定義された通りである。
摘要翻译： 本发明中，由以下通式（1）表示的吡咯并哒嗪衍生物或涉及其药学上可接受的盐，所述化合物根据本发明和它们的药学上可接受的盐，抑制蛋白激酶活性 通过，它可有效地预防或治疗与之有关的疾病使用。 ## STR1 ##在其中如说明书中所定义的R1，R2和R3的定义中。
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公开(公告)号：JP2016531864A
公开(公告)日：2016-10-13
申请号：JP2016516947
申请日：2014-09-25
申请人： バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated , バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドVertex Pharmaceuticals Incorporated
发明人： ルーク ジェイ． ファーマー， , ルーク ジェイ． ファーマー， , ピエール−アンドレ フルニエ， , ピエール−アンドレ フルニエ， , ステファニー ルサール， , ステファニー ルサール， , ビンカン リウ， , ビンカン リウ， , ミゲル セント−オンジ， , ミゲル セント−オンジ， , クラウディオ ストリノ， , クラウディオ ストリノ， , ジャネク サイコウスキー， , ジャネク サイコウスキー， , コンスタンティン ヤノプロス， , コンスタンティン ヤノプロス， , フレデリック ヴァレ， , フレデリック ヴァレ， , ジーン−エリック ラコステ， , ジーン−エリック ラコステ， , ジュリアン マーテル， , ジュリアン マーテル， , モニカ ブベニク， , モニカ ブベニク， , イーマン ラムトフル， , イーマン ラムトフル， , カミール エリー セイエグ， , カミール エリー セイエグ，
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D519/00
摘要： 本発明は、PAR−2シグナル伝達経路の阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本発明の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を処置する方法;本発明の化合物を調製するためのプロセス;本発明の化合物の調製のための中間体;ならびにin vitroでの応用、例えば、生物学的および病的な現象におけるGPCRの研究;このようなGPCRにより媒介される細胞内シグナル形質導入経路の研究;ならびにPAR−2シグナル伝達経路の新規阻害剤の比較評価などに前記化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、変数が本明細書で定義された通りである式Iを有する。
摘要翻译： 本发明涉及一种化合物作为PAR-2信号传导途径的抑制剂是有用的。 本发明还提供了包含本发明的化合物的药学上可接受的组合物;采用所述的发明，病症，和方法用于治疗条件的化合物本的各种疾病;用于本发明的化合物的制备 过程;中间体，用于本发明的化合物的制备方法;以及在体外应用，例如，在生物学和病理学现象GPCR的研究;细胞内信号转导途径通过这种GPCR介导的 到等的方法，以及使用PAR-2信号传导途径的新抑制剂的比较评价所述化合物;研究。 本发明的化合物中，变量具有式I如本文所定义。
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公开(公告)号：JP2016531102A
公开(公告)日：2016-10-06
申请号：JP2016526556
申请日：2014-07-14
发明人： グロイル，ヨルク , ハイル，マルクス , イエシユケ，ペーター , ミユラー，クラウス−ヘルムート , イルク，ケルシユテイン , マルサム，オルガ , ポーツ，ダニエラ
IPC分类号： C07D471/04 , A01C1/08 , A01H3/04 , A01N43/90 , A01P5/00 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P33/00 , A61P33/02 , A61P33/10 , A61P33/12 , A61P33/14 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D233/60 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A01N43/90 , C07D231/12 , C07D231/16 , C07D233/61 , C07D471/04
摘要： 殺線虫特性を有する式(I)の化合物[残基は明細書中で示された意味を有する。]が開示される。【化1】【選択図】なし
摘要翻译： 式（I），其具有杀线虫性能的化合物[残基具有本说明书中给出的含义。 ]被披露。 1 [技术领域]无
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公开(公告)号：JP2016530314A
公开(公告)日：2016-09-29
申请号：JP2016542073
申请日：2014-09-10
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/215 , A61K31/5025 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P31/16 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/5025 , A61K31/13 , A61K31/196 , A61K31/215 , A61K31/351 , A61K31/4965 , A61K31/5377 , A61K31/7056 , A61K38/212 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D487/04
摘要： アザ−ピリドン化合物、一つまたは複数のアザ−ピリドン化合物を含む医薬組成物、およびその合成法が本明細書で開示される。また、アザ−ピリドン化合物を用いて、オルソミクソウイルス感染症を含む疾患および/または状態を改善および/または治療する方法が本明細書で開示される。オルソミクソウイルス感染症の例としては、インフルエンザ感染症が挙げられる。
摘要翻译： 氮杂 - 本文所公开的，其包括吡啶酮化合物和它们的合成的药物组合物 - 吡啶酮化合物，一种或多种氮杂。 此外，氮杂 - 吡啶酮采用化合物，改善疾病和/或病症，包括正粘病毒感染和/或治疗的方法在本文中公开。 正粘病毒感染性疾病，如流感感染的实例。
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公开(公告)号：JP2016529319A
公开(公告)日：2016-09-23
申请号：JP2016540422
申请日：2014-09-05
发明人： インジー ビ , インジー ビ , マイケル ウォルター ガーディアン , マイケル ウォルター ガーディアン , マイケル アラン グリーン , マイケル アラン グリーン , ゴッドウィン クミ , ゴッドウィン クミ , ユリアン チャン , ユリアン チャン
IPC分类号： A61K31/5025 , A61P21/00 , A61P25/02 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/5025
摘要： 式(式中、R1、R2及びR3は本明細書中で規定されるとおりである)のイミダゾ[1,2−b]ピリダジン系化合物を開示する。該化合物を含む組成物、並びにアダプター関連キナーゼ1活性によって媒介される疾患及び障害を治療、管理及び/又は予防するそれらの使用方法も開示する。【選択図】図1
摘要翻译： （式中，R1，R2，和R3如本文所定义），其中公开了咪唑并[1,2-b]哒嗪化合物。 含有该化合物，以及由适配器相关激酶1活性介导的疾病和病症的处理组合物，还公开了使用它们来管理和/或预防的方法。 点域1
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